ПЭТ/КТ-сканирование EB-ss-CPT с меткой 64Cu/68Ga при колоректальном раке

CPT, ботанический противораковый препарат, представляет собой механизм, который ингибирует синтез ДНК и, таким образом, оказывает противораковое действие, используя топоизомеразу I в качестве мишени действия, и показал хорошую эффективность при опухолях пищеварительной системы, опухолях головы и шеи и т. д. В 2017 г. профессор Сяоюань Чен и соавт. Лаборатории молекулярной визуализации и наномедицины Национального института здравоохранения, опубликовано в ACS-Nano (Zhang, F.W., et al. (2017). Результат исследования опубликован в Acs Nano 11(9): 8838-8848.) показали, что амфифильный EB-ss-CPT образует наночастицы путем самосборки, связывается с альбумином in vivo и высвобождает CPT путем разрыва дисульфидных связей в условиях высокого GSH в опухолевых тканях, эффективно улучшая фармакокинетику и биораспределение камптотецина, тем самым улучшая терапевтическую эффективность и In. В этом исследовании также была продемонстрирована чувствительность клеток колоректального рака к препарату. В этом исследовании 64Cu-NOTA-EB-ss-CPT (далее 64Cu-EB-CPT) был получен с помощью меченого позионуклидом 64Cu EB-ss-CPT только для визуализации ПЭТ / КТ и показал лучшее обогащение опухоли по сравнению с меченым 64Cu. группа КПТ. Ожидается, что EB-CPT будет более обогащен в опухолевой ткани благодаря эффекту ЭПР его наночастиц, а 64Cu также является многообещающим радионуклидом для количественного анализа с использованием ПЭТ / КТ-изображения. Ожидается, что образование 64Cu-EB-CPT или 68Ga-EB-CPT путем мечения EB-CPT нуклидом позитрония 64Cu или 68Ga будет усилено эффектом ЭПР предшественников (повышенная проницаемость и удерживающий эффект солидных опухолей). Эффект ЭПР (повышенная проницаемость и эффект удерживания) относится к тенденции молекул или частиц определенных размеров накапливаться в опухолевой ткани по сравнению с нормальной тканью), как ожидается, обогатит лекарственное средство в области опухоли и позволит проводить раннюю диагностику опухолевых пациентов с помощью ПЭТ. /КТ с предшествующим позитронуклидом 64Cu или 68Ga, которые могут помочь в стадировании опухолей и разработке планов лечения.