TEP/TDM EB-ss-CPT marquée au 64Cu/68Ga dans le cancer colorectal

Le CPT, un médicament anticancéreux botanique, est un mécanisme qui inhibe la synthèse de l'ADN et exerce ainsi des effets anticancéreux en utilisant la topoisomérase I comme cible d'action, et a montré une bonne efficacité dans les tumeurs du système digestif et les tumeurs de la tête et du cou, etc. En 2017, le professeur Xiaoyuan Chen et al. du Laboratoire d'imagerie moléculaire et de nanomédecine, National Institutes of Health, publié dans ACS-Nano (Zhang, F. W., et al. ( 2017). Un résultat de recherche rapporté dans Acs Nano 11(9): 8838-8848.) ont montré que l'EB-ss-CPT amphiphile formait des nanoparticules par auto-assemblage, se liait à l'albumine in vivo et libérait le CPT en rompant les liaisons disulfure dans des conditions élevées de GSH dans les tissus tumoraux, améliorant efficacement la pharmacocinétique et la biodistribution de la camptothécine, améliorant ainsi l'efficacité thérapeutique et In cette étude, la sensibilité des cellules cancéreuses colorectales au médicament a également été démontrée. Dans cette étude, 64Cu-NOTA-EB-ss-CPT (ci-après 64Cu-EB-CPT) a été généré par EB-ss-CPT marqué au posionuclide 64Cu pour l'imagerie TEP/CT seule et a montré un meilleur enrichissement tumoral par rapport au 64Cu-marqué Groupe CPT. L'EB-CPT devrait être plus enrichi en tissu tumoral grâce à l'effet EPR de ses nanoparticules, et le 64Cu est également un radionucléide prometteur pour l'analyse quantitative par imagerie TEP/CT. La formation de 64Cu-EB-CPT ou 68Ga-EB-CPT par marquage de EB-CPT avec le nucléide de positronium 64Cu ou 68Ga devrait être renforcée par l'effet EPR des précurseurs (l'effet de perméabilité et de rétention accru des tumeurs solides). L'effet EPR (enhanced permeability and retention effect) fait référence à la tendance des molécules ou particules de certaines tailles à s'accumuler dans le tissu tumoral par rapport au tissu normal) devrait enrichir le médicament dans la zone tumorale et permettre un diagnostic précoce des patients atteints de tumeur par TEP /Imagerie CT avec le positronuclide précédent 64Cu ou 68Ga, qui peut aider à la stadification des tumeurs et à l'élaboration de plans de traitement.