64Cu/68Ga-mærket EB-ss-CPT PET/CT-scanning i tyktarmskræft

CPT, et botanisk anticancerlægemiddel, er en mekanisme, der hæmmer DNA-syntese og dermed udøver anticancereffekter ved at bruge topoisomerase I som sit virkningsmål, og har vist god effekt i fordøjelsessystemets tumorer og hoved- og halstumorer mv. I 2017, professor Xiaoyuan Chen et al. fra Laboratory of Molecular Imaging and Nanomedicine, National Institutes of Health, offentliggjort i ACS-Nano (Zhang, F. W., et al. (2017). Et forskningsresultat rapporteret i Acs Nano 11(9): 8838-8848.) viste, at amfifil EB-ss-CPT dannede nanopartikler ved selvsamling, bundet til albumin in vivo og frigav CPT ved at bryde disulfidbindinger under høje GSH-forhold i tumorvæv, hvilket effektivt forbedrede farmakokinetikken og biofordelingen af ​​camptothecin og derved forbedrede den terapeutiske effektivitet og i I denne undersøgelse blev kolorektale cancercellers følsomhed over for lægemidlet også påvist. I denne undersøgelse blev 64Cu-NOTA-EB-ss-CPT (herefter 64Cu-EB-CPT) genereret af posionuclid 64Cu-mærket EB-ss-CPT til PET/CT-billeddannelse alene og viste bedre tumorberigelse sammenlignet med de 64Cu-mærkede CPT gruppe. EB-CPT forventes at blive mere beriget i tumorvæv gennem EPR-effekten af ​​dets nanopartikler, og 64Cu er også et lovende radionuklid til kvantitativ analyse ved brug af PET/CT-billeddannelse. Dannelsen af ​​64Cu-EB-CPT eller 68Ga-EB-CPT ved at mærke EB-CPT med positroniumnuklidet 64Cu eller 68Ga forventes at blive forstærket af prækursorernes EPR-effekt (den forbedrede permeabilitet og retentionseffekt af solide tumorer). EPR-effekten (enhanced permeability and retention effect) refererer til tendensen hos molekyler eller partikler af visse størrelser til at akkumulere i tumorvæv i forhold til normalt væv) forventes at berige lægemidlet i tumorområdet og muliggøre tidlig diagnosticering af tumorpatienter med PET /CT-billeddannelse med det foregående positronuclid 64Cu eller 68Ga, som kan hjælpe med iscenesættelse af tumorer og udvikling af behandlingsplaner.