64Cu/68Ga-märkt EB-ss-CPT PET/CT-skanning vid kolorektal cancer

CPT, ett botaniskt anticancerläkemedel, är en mekanism som hämmar DNA-syntes och därmed utövar anticancereffekter genom att använda topoisomeras I som sitt mål för verkan, och har visat god effekt vid tumörer i matsmältningssystemet och huvud- och halstumörer, etc. 2017, professor Xiaoyuan Chen et al. från Laboratory of Molecular Imaging and Nanomedicine, National Institutes of Health, publicerad i ACS-Nano (Zhang, F. W., et al. (2017). Ett forskningsresultat rapporterat i Acs Nano 11(9): 8838-8848.) visade att amfifil EB-ss-CPT bildade nanopartiklar genom självmontering, bundna till albumin in vivo och frigjorde CPT genom att bryta disulfidbindningar under höga GSH-förhållanden i tumörvävnader, vilket effektivt förbättrade farmakokinetiken och biodistributionen av kamptotecin, och därigenom förbättrad terapeutisk effekt och i I denna studie visades också kolorektala cancercellers känslighet för läkemedlet. I denna studie genererades 64Cu-NOTA-EB-ss-CPT (hädanefter 64Cu-EB-CPT) av posionuklid 64Cu-märkt EB-ss-CPT för enbart PET/CT-avbildning och visade bättre tumörberikning jämfört med den 64Cu-märkta CPT-grupp. EB-CPT förväntas bli mer berikad i tumörvävnad genom EPR-effekten av dess nanopartiklar, och 64Cu är också en lovande radionuklid för kvantitativ analys med PET/CT-avbildning. Bildandet av 64Cu-EB-CPT eller 68Ga-EB-CPT genom att märka EB-CPT med positroniumnukliden 64Cu eller 68Ga förväntas förstärkas av prekursorernas EPR-effekt (den förbättrade permeabiliteten och retentionseffekten av solida tumörer). EPR-effekten (förbättrad permeabilitet och retentionseffekt) hänvisar till tendensen hos molekyler eller partiklar av vissa storlekar att ackumuleras i tumörvävnad i förhållande till normal vävnad) förväntas berika läkemedlet i tumörområdet och möjliggöra tidig diagnos av tumörpatienter med PET /CT-avbildning med den föregående positronukliden 64Cu eller 68Ga, som kan hjälpa till vid stadieindelningen av tumörer och utvecklingen av behandlingsplaner.