64Cu/68Ga-merket EB-ss-CPT PET/CT-skanning i tykktarmskreft

CPT, et botanisk legemiddel mot kreft, er en mekanisme som hemmer DNA-syntese og dermed utøver antikrefteffekter ved å bruke topoisomerase I som sitt virkemål, og har vist god effekt ved svulster i fordøyelsessystemet og svulster i hode og hals, etc. I 2017, professor Xiaoyuan Chen et al. fra Laboratory of Molecular Imaging and Nanomedicine, National Institutes of Health, publisert i ACS-Nano (Zhang, F. W., et al. (2017). Et forskningsresultat rapportert i Acs Nano 11(9): 8838-8848.) viste at amfifile EB-ss-CPT dannet nanopartikler ved selvmontering, bundet til albumin in vivo og frigjorde CPT ved å bryte disulfidbindinger under høye GSH-forhold i tumorvev, og effektivt forbedre farmakokinetikken og biodistribusjonen av camptothecin, og dermed forbedre terapeutisk effekt og i I denne studien ble følsomheten til kolorektale kreftceller også påvist. I denne studien ble 64Cu-NOTA-EB-ss-CPT (heretter 64Cu-EB-CPT) generert av posionuklid 64Cu-merket EB-ss-CPT for PET/CT-avbildning alene og viste bedre tumorberikelse sammenlignet med 64Cu-merket CPT gruppe. EB-CPT forventes å bli mer beriket i tumorvev gjennom EPR-effekten av nanopartikler, og 64Cu er også et lovende radionuklid for kvantitativ analyse ved bruk av PET/CT-avbildning. Dannelsen av 64Cu-EB-CPT eller 68Ga-EB-CPT ved å merke EB-CPT med positroniumnukliden 64Cu eller 68Ga forventes å bli forsterket av EPR-effekten til forløperne (den forbedrede permeabiliteten og retensjonseffekten av solide svulster). EPR-effekten (forbedret permeabilitet og retensjonseffekt) refererer til tendensen til molekyler eller partikler av visse størrelser til å akkumulere i tumorvev i forhold til normalt vev) forventes å berike stoffet i tumorområdet og tillate tidlig diagnose av tumorpasienter med PET /CT-avbildning med det foregående positronuklid 64Cu eller 68Ga, som kan hjelpe til med iscenesettelse av svulster og utvikling av behandlingsplaner.