PET/TC EB-ss-CPT marcado com 64Cu/68Ga em câncer colorretal

A CPT, uma droga anticancerígena botânica, é um mecanismo que inibe a síntese de DNA e, portanto, exerce efeitos anticancerígenos usando a topoisomerase I como alvo de ação e tem mostrado boa eficácia em tumores do sistema digestivo e tumores de cabeça e pescoço, etc. Em 2017, o Prof. Xiaoyuan Chen et al. do Laboratory of Molecular Imaging and Nanomedicina, National Institutes of Health, publicado na ACS-Nano (Zhang, F. W., et al. (2017). Um resultado de pesquisa relatado em Acs Nano 11(9): 8838-8848.) mostraram que o EB-ss-CPT anfifílico formou nanopartículas por automontagem, ligado à albumina in vivo e liberou CPT quebrando ligações dissulfeto sob condições de alto GSH em tecidos tumorais, aumentando efetivamente a farmacocinética e a biodistribuição da camptotecina, melhorando assim a eficácia terapêutica e Neste estudo, a sensibilidade das células de câncer colorretal à droga também foi demonstrada. Neste estudo, 64Cu-NOTA-EB-ss-CPT (daqui em diante 64Cu-EB-CPT) foi gerado por EB-ss-CPT marcado com posionuclídeo 64Cu para imagens de PET/CT sozinho e mostrou melhor enriquecimento tumoral em comparação com o 64Cu marcado Grupo CPT. Espera-se que o EB-CPT seja mais enriquecido no tecido tumoral através do efeito EPR de suas nanopartículas, e o 64Cu também é um radionuclídeo promissor para análise quantitativa usando imagens de PET/CT. Espera-se que a formação de 64Cu-EB-CPT ou 68Ga-EB-CPT pela marcação de EB-CPT com o nuclídeo de positrônio 64Cu ou 68Ga seja intensificada pelo efeito EPR dos precursores (a maior permeabilidade e efeito de retenção de tumores sólidos). O efeito EPR (aumento da permeabilidade e efeito de retenção) refere-se à tendência de moléculas ou partículas de certos tamanhos se acumularem no tecido tumoral em relação ao tecido normal) espera-se que enriqueça a droga na área do tumor e permita o diagnóstico precoce de pacientes com tumor por PET /CT com o positronuclídeo anterior 64Cu ou 68Ga, que pode ajudar no estadiamento de tumores e no desenvolvimento de planos de tratamento.