64Cu/68Ga etiquetado EB-ss-CPT PET/CT Scan en cáncer colorrectal

El CPT, un fármaco anticancerígeno botánico, es un mecanismo que inhibe la síntesis de ADN y, por tanto, ejerce efectos anticancerígenos al utilizar la topoisomerasa I como diana de acción, y ha demostrado una buena eficacia en tumores del aparato digestivo, tumores de cabeza y cuello, etc. En 2017, el profesor Xiaoyuan Chen et al. del Laboratorio de Imágenes Moleculares y Nanomedicina, Institutos Nacionales de Salud, publicado en ACS-Nano (Zhang, F. W., et al. (2017). Un resultado de investigación informado en Acs Nano 11(9): 8838-8848.) mostró que el EB-ss-CPT anfifílico formaba nanopartículas por autoensamblaje, se unía a la albúmina in vivo y liberaba CPT al romper los enlaces disulfuro en condiciones altas de GSH en los tejidos tumorales, mejorando de manera efectiva la farmacocinética y la biodistribución de la camptotecina, mejorando así la eficacia terapéutica y en este estudio, también se demostró la sensibilidad de las células de cáncer colorrectal a la droga. En este estudio, 64Cu-NOTA-EB-ss-CPT (en adelante, 64Cu-EB-CPT) se generó mediante EB-ss-CPT marcado con 64Cu de posionuclido solo para imágenes PET/CT y mostró un mejor enriquecimiento tumoral en comparación con el 64Cu-marcado. grupo CPT. Se espera que el EB-CPT esté más enriquecido en el tejido tumoral a través del efecto EPR de sus nanopartículas, y el 64Cu también es un radionúclido prometedor para el análisis cuantitativo mediante imágenes PET/CT. Se espera que la formación de 64Cu-EB-CPT o 68Ga-EB-CPT marcando EB-CPT con el nucleido de positronio 64Cu o 68Ga se vea potenciada por el efecto EPR de los precursores (la permeabilidad mejorada y el efecto de retención de los tumores sólidos). Se espera que el efecto EPR (permeabilidad mejorada y efecto de retención) se refiere a la tendencia de moléculas o partículas de ciertos tamaños a acumularse en el tejido tumoral en relación con el tejido normal) para enriquecer el fármaco en el área del tumor y permitir el diagnóstico temprano de pacientes con tumores mediante PET /Tomografía computarizada con el positronucleido 64Cu o 68Ga anterior, que puede ayudar en la estadificación de tumores y el desarrollo de planes de tratamiento.