64Cu/68Ga-markierter EB-ss-CPT-PET/CT-Scan bei Darmkrebs

CPT, ein pflanzliches Krebsmedikament, ist ein Mechanismus, der die DNA-Synthese hemmt und so eine krebshemmende Wirkung entfaltet, indem es Topoisomerase I als Wirkziel nutzt. Es hat sich bei Tumoren des Verdauungssystems sowie bei Kopf- und Halstumoren usw. als gute Wirksamkeit erwiesen. Im Jahr 2017 haben Prof. Xiaoyuan Chen et al. vom Laboratory of Molecular Imaging and Nanomedicine, National Institutes of Health, veröffentlicht in ACS-Nano (Zhang, F. W., et al. (2017). Ein Forschungsergebnis, berichtet in Acs Nano 11(9): 8838-8848.) zeigten, dass amphiphiles EB-ss-CPT durch Selbstorganisation Nanopartikel bildete, in vivo an Albumin band und CPT durch Aufbrechen von Disulfidbindungen unter hohen GSH-Bedingungen in Tumorgeweben freisetzte, wodurch die Pharmakokinetik und Bioverteilung von Camptothecin effektiv verbessert und dadurch die therapeutische Wirksamkeit und In verbessert wurden In dieser Studie wurde auch die Empfindlichkeit von Darmkrebszellen gegenüber dem Medikament nachgewiesen. In dieser Studie wurde 64Cu-NOTA-EB-ss-CPT (im Folgenden 64Cu-EB-CPT) durch mit Posionuclid 64Cu markiertes EB-ss-CPT allein für die PET/CT-Bildgebung erzeugt und zeigte im Vergleich zu 64Cu-markiertem eine bessere Tumoranreicherung CPT-Gruppe. Es wird erwartet, dass EB-CPT durch den EPR-Effekt seiner Nanopartikel stärker im Tumorgewebe angereichert wird, und 64Cu ist auch ein vielversprechendes Radionuklid für die quantitative Analyse mittels PET/CT-Bildgebung. Es wird erwartet, dass die Bildung von 64Cu-EB-CPT oder 68Ga-EB-CPT durch Markierung von EB-CPT mit dem Positroniumnuklid 64Cu oder 68Ga durch den EPR-Effekt der Vorläufer (die erhöhte Permeabilität und Retentionswirkung solider Tumoren) verstärkt wird. Der EPR-Effekt (erhöhte Permeabilitäts- und Retentionswirkung) bezieht sich auf die Tendenz von Molekülen oder Partikeln bestimmter Größen, sich im Tumorgewebe im Vergleich zu normalem Gewebe anzusammeln. Es wird erwartet, dass er das Medikament im Tumorbereich anreichert und eine frühzeitige Diagnose von Tumorpatienten durch PET ermöglicht /CT-Bildgebung mit dem vorangehenden Positronuklid 64Cu oder 68Ga, die bei der Stadieneinteilung von Tumoren und der Entwicklung von Behandlungsplänen hilfreich sein kann.