Une étude sur les boissons nutraceutiques pour le cholestérol (évaluation de l'efficacité et de la tolérance)

Le cholestérol est le principal composant des maladies cardiovasculaires. Il se dépose dans les parois des vaisseaux sanguins et contribue à la fois à l'insuffisance vasculaire chronique se manifestant par une claudication, une ulcération ischémique ou une angine de poitrine et à une insuffisance vasculaire aiguë se présentant sous la forme d'une crise cardiaque, d'un accident vasculaire cérébral ou d'une mort subite.

La maladie coronarienne est la première cause de décès dans le monde. Environ 50 % des hommes et un tiers des femmes développeront un événement aigu lié à une maladie coronarienne au cours de leur vie. Le coût des maladies coronariennes est stupéfiant. Aux États-Unis seulement, plus de 120 milliards de dollars sont dépensés chaque année en coûts directs et indirects attribués à ce tueur (10).

La Framingham Heart Study a montré que l'incidence des maladies coronariennes augmente proportionnellement au cholestérol sérique (1). Plus important encore, de nombreuses études démontrent une réduction des événements liés aux maladies coronariennes avec une baisse du taux de cholestérol pendant le traitement (18).

Il existe quatre classes de médicaments anti-cholestérol couramment utilisés :

1. statines
2. dérivés de l'acide fibrique
3. niacine
4. séquestrants des acides biliaires.

Parmi celles-ci, les plus utilisées sont les statines. Les statines produisent un puissant abaissement du LDL, réduisent les événements cardiovasculaires et sont relativement sûres. Cependant, malgré leur efficacité prouvée et leur relative innocuité, même les statines ont leurs limites. Premièrement, jusqu'à 30 % des personnes qui prennent des statines développent des myalgies. Deuxièmement, de nombreuses interactions médicamenteuses existent. Troisièmement, la majeure partie de la baisse des LDL est observée avec la dose la plus faible, ce qui constitue une augmentation de la valeur limitée (3) (20). Avec les fibrates, la niacine et les séquestrants des acides biliaires, la tolérabilité est encore plus problématique avec la titration et les données sur les points finaux sont un peu plus faibles qu'avec les statines, en particulier pour la monothérapie (4)(7)(14)(17).

Au-delà des limites d'efficacité et de sécurité du médicament sélectionné, il existe des obstacles socio-économiques à une réduction efficace du cholestérol. Bien que les gens soient conscients de l'importance de la réduction du cholestérol, beaucoup évitent à tout prix la relation médecin/patient. D'autres n'aiment pas, oublient de prendre ou ont de la difficulté à avaler des pilules. Certains n'ont pas accès aux soins de santé, aux régimes d'assurance-médicaments ou n'ont pas les moyens financiers d'acheter des produits pharmaceutiques. De plus, un taux de cholestérol élevé représente une étiquette qui pourrait nuire à la capacité d'une personne à se procurer une assurance-vie et une assurance-maladie bon marché. Par conséquent, il existe un besoin pour des approches alternatives de réduction du cholestérol qui contournent ces limitations.

Lors de la conception de ces approches, il est crucial d'incorporer un concept relativement nouveau dans la réduction et/ou le maintien du cholestérol. Récemment, il est devenu évident que le ciblage d'un seul mécanisme, soit l'absorption ou la production endogène de cholestérol, peut augmenter l'autre mécanisme potentiellement compensatoire, diminuant ainsi l'efficacité de tout type de monothérapie. Par conséquent, l'augmentation de la dose d'un médicament peut augmenter la toxicité de manière disproportionnée par rapport à tout gain d'efficacité. Pour être efficaces sans toxicité substantielle, plusieurs médicaments ou ingrédients actifs qui abaissent le cholestérol via différents mécanismes doivent être utilisés simultanément. La justification de cette application a été testée et prouvée pour la thérapie combinée statine/niacine (12) (15) (22) et également la thérapie combinée statine/phytostérol (16). Dans chaque cas, la réduction de la thérapie combinée est supérieure à celle attendue de la somme des réductions des constituants, permettant ainsi des doses plus faibles de médicaments et une toxicité plus faible par rapport à la thérapie médicamenteuse unique (21).

Il existe plusieurs produits non pharmaceutiques accessibles au public qui ont des propriétés anti-cholestérol; La L-carnitine et la vitamine C en sont deux exemples, et ces substances sont considérées comme totalement sûres aux faibles doses qui se sont révélées efficaces pour réduire le cholestérol. La L-carnitine facilite le transfert des acides gras et le métabolisme mitochondrial intracellulaire, éliminant le cholestérol du sang et réduisant ainsi le cholestérol sérique. Bien que les effets secondaires soient très rares et liés à la dose, un abaissement du seuil convulsif chez les patients ayant des antécédents de convulsions a été rapporté (5) (8). La vitamine C a une activité inhibitrice de la HMG-coA réductase semblable aux statines, mais contrairement aux statines, elle abaisse le cholestérol sans augmenter le LPa ni épuiser la co-enzyme Q-10 (deux effets contre-productifs des statines). La vitamine C s'est avérée totalement sûre à une dose de 3 grammes par jour (9).

Il a été démontré que le Co-Q-10 atténue les effets secondaires des statines (myalgies) et sa déplétion peut réduire la fonction du muscle cardiaque. Les effets secondaires du Co-Q-10 sont rares et impliquent généralement une irritation cutanée, donc des effets secondaires gastro-intestinaux mineurs (19).

La levure de riz rouge est un complément alimentaire chinois disponible comme agent aromatisant et colorant depuis des siècles. Il est connu pour contenir au moins neuf statines différentes ainsi que des phytostérols. Ainsi, il diminue à la fois la synthèse du cholestérol par l'organisme et son absorption. Bien que la forme augmentée pour la teneur en lovastatine soit illégale aux États-Unis, le produit naturellement fermenté est disponible légalement dans les magasins d'aliments naturels pour promouvoir des taux de cholestérol favorables. La coloration rouge peut également stimuler l'appétit et donc l'observance des aliments ou des compléments alimentaires qui en contiennent. Bien que la levure de riz rouge soit, en général, bien tolérée, des maux de tête, des effets secondaires gastro-intestinaux, des douleurs ou faiblesses musculaires, des anomalies hépatiques et des étourdissements ont rarement été signalés. Le bénéfice psychologique d'une conformité accrue grâce à la coloration rouge de la levure de riz rouge peut être encore augmenté par la L-carnitine, dont il a été démontré qu'elle stimule une légère sensation d'euphorie (2) (11).

La niacine est une vitamine B qui abaisse le LDL et les triglycérides et augmente le HDL, en partie, en diminuant la libération hépatique des lipoprotéines qui se lient au cholestérol. Bien que des doses relativement élevées de niacine soient souvent nécessaires pour abaisser le LDL, les effets bénéfiques sur le HDL ont été réalisés à de très faibles doses. Bien que plus de 2 grammes, principalement de la formulation de niacine à action prolongée, ont été associés à des effets secondaires, notamment des bouffées vasomotrices, des effets secondaires gastro-intestinaux, une hyperglycémie, la goutte, une fonction hépatique anormale et une myopathie. De très faibles doses de niacine sont très bien tolérées (22).

Les phytostérols sont des produits végétaux naturels qui abaissent le cholestérol en faisant concurrence au cholestérol pour l'absorption dans l'intestin (13). Les données à l'appui de la réduction du cholestérol et de l'amélioration de la santé cardiovasculaire sont si solides que la FDA autorise les produits contenant des quantités suffisantes de phytostérols à faire des allégations spéciales concernant les avantages cardiovasculaires (6). Très bien toléré, jusqu'à 3 grammes par jour, on pense qu'il est essentiellement dépourvu d'effets secondaires (13).

Un produit anti-cholestérol idéal serait efficace et avec des effets secondaires minimes. Il ne nécessiterait pas la prise de pilules et serait de préférence sous forme liquide sous forme de suspension ou de boisson soluble. Il contiendrait plusieurs ingrédients actifs qui fonctionneraient par différents mécanismes sur différents sites pour permettre un profil d'effets secondaires inférieur avec une efficacité synergique.