Un estudio de bebidas nutracéuticas para el colesterol (Evaluación de la eficacia y la tolerabilidad)

El colesterol es el principal componente de las enfermedades cardiovasculares. Se deposita en las paredes de los vasos sanguíneos y contribuye tanto a la insuficiencia vascular crónica que se manifiesta como claudicación, ulceración isquémica o angina, como a la insuficiencia vascular aguda que se manifiesta como infarto de miocardio, accidente cerebrovascular o muerte súbita.

La enfermedad coronaria es la principal causa de muerte en todo el mundo. Aproximadamente el 50% de los hombres y un tercio de las mujeres desarrollarán un evento agudo relacionado con la enfermedad coronaria en su vida. El costo de la enfermedad coronaria es asombroso. Solo en los Estados Unidos, se gastan anualmente más de $120 mil millones en costos directos e indirectos atribuidos a este asesino (10).

El Framingham Heart Study ha demostrado que la incidencia de enfermedades coronarias aumenta proporcionalmente al colesterol sérico (1). Más importante aún, numerosos estudios demuestran una reducción en los eventos relacionados con la enfermedad coronaria con la caída de los niveles de colesterol durante el tratamiento (18).

Hay cuatro clases de medicamentos para reducir el colesterol de uso común:

1. estatinas
2. derivados del ácido fíbrico
3. niacina
4. secuestrantes de ácidos biliares.

De estos, los más utilizados son las estatinas. Las estatinas producen una potente reducción de LDL, reducen los eventos cardiovasculares y son relativamente seguras. Sin embargo, a pesar de su eficacia comprobada y relativa seguridad, incluso las estatinas tienen sus limitaciones. Primero, hasta el 30% de las personas que toman estatinas desarrollan mialgias. En segundo lugar, existen muchas interacciones farmacológicas. En tercer lugar, la mayor parte de la reducción de LDL se observa con la dosis más baja, lo que hace que la titulación tenga un valor limitado (3) (20). Con fibratos, niacina y secuestradores de ácidos biliares, la tolerabilidad es aún más problemática con la titulación y los datos de punto final son algo más débiles que con las estatinas, especialmente para la monoterapia (4)(7)(14)(17).

Más allá de las limitaciones de eficacia y seguridad del fármaco seleccionado, existen barreras socioeconómicas para la reducción eficaz del colesterol. Aunque las personas son conscientes de la importancia de la reducción del colesterol, muchas evaden la relación médico/paciente a toda costa. A otras no les gusta, se olvidan de tomarlas o tienen dificultad para tragar las pastillas. Algunos no tienen acceso a atención médica, planes de medicamentos o carecen de los medios económicos para comprar productos farmacéuticos. Además, el colesterol alto representa una etiqueta que podría afectar negativamente la capacidad de obtener un seguro de vida y de salud económico. Por lo tanto, existe la necesidad de enfoques alternativos para reducir el colesterol que eviten estas limitaciones.

Al diseñar estos enfoques, es crucial incorporar un concepto relativamente nuevo en la reducción y/o el mantenimiento del colesterol. Recientemente, se ha hecho evidente que centrarse en un solo mecanismo, ya sea de absorción o de producción endógena de colesterol, puede aumentar el otro mecanismo potencialmente compensatorio, disminuyendo así la eficacia de cualquier tipo de monoterapia. Por lo tanto, aumentar la dosis de cualquier medicamento puede aumentar la toxicidad de manera desproporcionada en relación con cualquier aumento de la eficacia. Para ser efectivo sin toxicidad sustancial, se deben emplear simultáneamente varios medicamentos o ingredientes activos que reducen el colesterol a través de diferentes mecanismos. El fundamento de esta aplicación ha sido probado y demostrado para la terapia de combinación de estatinas/niacina (12) (15) (22) y también para la terapia de combinación de estatinas/fitosterol (16). En cada caso, la reducción de la terapia combinada es mayor que la esperada de la suma de las reducciones de los constituyentes, lo que permite dosis más bajas de fármacos y menor toxicidad en comparación con la terapia con un solo fármaco (21).

Hay varios productos no farmacéuticos disponibles para el público que tienen propiedades para reducir el colesterol; La L-carnitina y la vitamina C son dos de esos ejemplos, y estas sustancias se consideran completamente seguras en los rangos de dosis bajas que se muestran eficaces para reducir el colesterol. La L-carnitina facilita la transferencia de ácidos grasos y el metabolismo mitocondrial intracelular, eliminando el colesterol de la sangre y reduciendo así el colesterol sérico. Aunque los efectos secundarios son muy raros y están relacionados con la dosis, se ha informado una reducción del umbral convulsivo en pacientes con antecedentes de convulsiones (5) (8). La vitamina C tiene una actividad inhibidora de la HMG-coA reductasa similar a las estatinas, pero a diferencia de las estatinas, reduce el colesterol sin aumentar el LPa ni agotar la coenzima Q-10 (dos efectos contraproducentes de las estatinas). Se ha demostrado que la vitamina C es completamente segura en una dosis de 3 gramos por día (9).

Se ha demostrado que el Co-Q-10 mitiga los efectos secundarios de las estatinas (mialgias) y su agotamiento puede reducir la función del músculo cardíaco. Los efectos secundarios de Co-Q-10 son raros y generalmente implican irritación de la piel, por lo que los efectos secundarios gastrointestinales son menores (19).

Red Yeast Rice es un suplemento dietético chino disponible como agente saborizante y colorante durante siglos. Se sabe que contiene al menos nueve estatinas diferentes, así como fitoesteroles. Por lo tanto, disminuye tanto la síntesis corporal de colesterol como su absorción. Aunque la forma aumentada del contenido de lovastatina es ilegal en los Estados Unidos, el producto naturalmente fermentado está disponible legalmente en las tiendas naturistas para promover niveles de colesterol favorables. La coloración roja también puede estimular el apetito y, por lo tanto, el cumplimiento de los alimentos o suplementos dietéticos que la contienen. Aunque Red Yeast Rice es, en general, bien tolerado, rara vez se han informado dolores de cabeza, efectos secundarios gastrointestinales, dolor o debilidad muscular, anomalías hepáticas y mareos. El beneficio psicológico de un mayor cumplimiento a través de la coloración roja del arroz de levadura roja puede aumentar aún más con la L-carnitina, que se ha demostrado que estimula una leve sensación de euforia (2) (11).

La niacina es una vitamina B que reduce el LDL y los triglicéridos y aumenta el HDL, en parte, al disminuir la liberación hepática de lipoproteínas que se unen al colesterol. Aunque a menudo se necesitan dosis comparativamente altas de niacina para reducir el LDL, los efectos beneficiosos sobre el HDL se han observado con dosis muy bajas. Aunque más de 2 gramos, predominantemente de la formulación de niacina de acción prolongada, se han asociado con efectos secundarios que incluyen enrojecimiento, efectos secundarios gastrointestinales, hiperglucemia, gota, función hepática anormal y miopatía. Las dosis muy bajas de niacina son muy bien toleradas (22).

Los fitoesteroles son productos vegetales naturales que reducen el colesterol al competir con el colesterol por la absorción en el intestino (13). Los datos que respaldan la reducción del colesterol y la mejora de la salud cardiovascular son tan sólidos que la FDA permite que los productos que contienen cantidades suficientes de fitoesteroles hagan afirmaciones especiales sobre los beneficios cardiovasculares (6). Muy bien tolerado, hasta 3 gramos por día, se cree que esencialmente carece de efectos secundarios (13).

Un producto ideal para reducir el colesterol sería eficaz y con efectos secundarios mínimos. No requeriría tomar pastillas, y preferiblemente estaría en forma líquida como suspensión o bebida soluble. Contendría múltiples ingredientes activos que funcionarían por diferentes mecanismos en diferentes sitios para permitir un perfil de efectos secundarios más bajo con eficacia sinérgica.