Eine Studie über nutrazeutische Getränke für Cholesterin (Bewertung der Wirksamkeit und Verträglichkeit)

Cholesterin ist der Hauptbestandteil von Herz-Kreislauf-Erkrankungen. Es lagert sich in den Wänden von Blutgefäßen ab und trägt sowohl zu chronischer vaskulärer Insuffizienz bei, die sich als Claudicatio, ischämische Ulzeration oder Angina pectoris manifestiert, als auch zu akuter vaskulärer Insuffizienz, die sich als Herzinfarkt, Schlaganfall oder plötzlicher Tod äußert.

Die koronare Herzkrankheit ist weltweit die Todesursache Nummer eins. Etwa 50 % der Männer und ein Drittel der Frauen entwickeln im Laufe ihres Lebens ein akutes Ereignis im Zusammenhang mit einer koronaren Herzkrankheit. Die Kosten der koronaren Herzkrankheit sind atemberaubend. Allein in den Vereinigten Staaten werden jährlich über 120 Milliarden Dollar an direkten und indirekten Kosten ausgegeben, die diesem Mörder zugeschrieben werden (10).

Die Framingham Heart Study hat gezeigt, dass die Inzidenz koronarer Herzerkrankungen proportional zum Serumcholesterin ansteigt (1). Noch wichtiger ist, dass zahlreiche Studien eine Verringerung von Ereignissen im Zusammenhang mit koronarer Herzkrankheit mit sinkenden Cholesterinspiegeln während der Behandlung zeigen (18).

Es gibt vier Klassen häufig verwendeter cholesterinsenkender Medikamente:

1. Statine
2. Fibrinsäurederivate
3. Niacin
4. Gallensäure-Sequestriermittel.

Von diesen sind die am häufigsten verwendeten Statine. Statine bewirken eine starke LDL-Senkung, reduzieren kardiovaskuläre Ereignisse und sind relativ sicher. Trotz ihrer nachgewiesenen Wirksamkeit und relativen Sicherheit haben jedoch auch Statine ihre Grenzen. Erstens entwickeln bis zu 30 % der Menschen, die Statine einnehmen, Myalgien. Zweitens gibt es viele Arzneimittelwechselwirkungen. Drittens wird der größte Teil der LDL-Senkung bei der niedrigsten Dosis beobachtet, was eine Auftitrierung von begrenztem Wert macht (3) (20). Bei Fibraten, Niacin und Gallensäuresequestranten ist die Verträglichkeit bei Titration noch problematischer und die Endpunktdaten etwas schwächer als bei Statinen, insbesondere bei Monotherapie (4)(7)(14)(17).

Abgesehen von den Wirksamkeits- und Sicherheitsbeschränkungen des ausgewählten Medikaments gibt es sozioökonomische Hindernisse für eine wirksame Cholesterinsenkung. Obwohl sich die Menschen der Bedeutung der Cholesterinsenkung bewusst sind, entziehen sich viele der Arzt-Patienten-Beziehung um jeden Preis. Andere mögen keine Pillen, vergessen die Einnahme oder haben Schwierigkeiten beim Schlucken. Einige haben keinen Zugang zu medizinischer Versorgung, Medikamentenplänen oder nicht die finanziellen Mittel, um sich Medikamente zu leisten. Darüber hinaus stellt ein hoher Cholesterinspiegel ein Etikett dar, das die Fähigkeit beeinträchtigen könnte, eine kostengünstige Lebens- und Krankenversicherung abzuschließen. Daher besteht ein Bedarf an alternativen Ansätzen zur Senkung des Cholesterinspiegels, die diese Beschränkungen umgehen.

Bei der Entwicklung dieser Ansätze ist es entscheidend, ein relativ neues Konzept zur Senkung und/oder Aufrechterhaltung des Cholesterinspiegels einzubeziehen. Kürzlich wurde deutlich, dass das Zielen auf einen einzigen Mechanismus, entweder die Absorption oder die endogene Produktion von Cholesterin, den anderen potenziell kompensierenden Mechanismus verstärken kann, wodurch die Wirksamkeit jeder Art von Monotherapie verringert wird. Daher kann die Erhöhung der Dosis eines Medikaments die Toxizität überproportional zu einem Gewinn an Wirksamkeit erhöhen. Um ohne wesentliche Toxizität wirksam zu sein, sollten mehrere Medikamente oder Wirkstoffe, die den Cholesterinspiegel über unterschiedliche Mechanismen senken, gleichzeitig eingesetzt werden. Die Begründung für diese Anwendung wurde für die Kombinationstherapie Statin/Niacin (12) (15) (22) und auch die Kombinationstherapie Statin/Phytosterol (16) getestet und belegt. In jedem Fall ist die Reduktion durch die Kombinationstherapie größer als die, die von der Summe der Reduktionen der Bestandteile erwartet wird, wodurch niedrigere Arzneimitteldosen und eine geringere Toxizität im Vergleich zur Einzelarzneimitteltherapie ermöglicht werden (21).

Es gibt mehrere nicht-pharmazeutische Produkte, die der Öffentlichkeit zur Verfügung stehen und cholesterinsenkende Eigenschaften haben; L-Carnitin und Vitamin C sind zwei solche Beispiele, und diese Substanzen gelten als völlig sicher in den niedrigen Dosisbereichen, die sich als wirksam zur Cholesterinsenkung erwiesen haben. L-Carnitin erleichtert den Fettsäuretransfer und den intrazellulären mitochondrialen Metabolismus, entfernt Cholesterin aus dem Blut und senkt dadurch das Serumcholesterin. Obwohl Nebenwirkungen sehr selten und dosisabhängig sind, wurde eine Senkung der Krampfschwelle bei Patienten mit Krampfanfällen in der Vorgeschichte berichtet (5) (8). Vitamin C hat eine statinähnliche HMG-coA-Reduktase-Hemmaktivität, senkt aber im Gegensatz zu Statinen den Cholesterinspiegel, ohne den LPa-Wert zu erhöhen oder das Co-Enzym Q-10 zu erschöpfen (zwei kontraproduktive Wirkungen von Statinen). Vitamin C hat sich bis zu einer Dosierung von 3 Gramm pro Tag als absolut sicher erwiesen (9).

Es wurde gezeigt, dass Co-Q-10 die Nebenwirkungen von Statinen (Myalgien) mildert, und sein Abbau kann die Herzmuskelfunktion verringern. Nebenwirkungen von Co-Q-10 sind selten und beinhalten normalerweise Hautreizungen, also geringfügige GI-Nebenwirkungen (19).

Roter Hefereis ist ein chinesisches Nahrungsergänzungsmittel, das seit Jahrhunderten als Aroma- und Farbstoff erhältlich ist. Es ist bekannt, dass es mindestens neun verschiedene Statine sowie Phytosterole enthält. Somit verringert es sowohl die körpereigene Synthese von Cholesterin als auch dessen Absorption. Obwohl die um Lovastatin erweiterte Form in den Vereinigten Staaten illegal ist, ist das natürlich fermentierte Produkt legal in Naturkostläden erhältlich, um günstige Cholesterinwerte zu fördern. Die rote Färbung kann auch den Appetit und damit die Akzeptanz von Lebensmitteln oder Nahrungsergänzungsmitteln, die sie enthalten, anregen. Obwohl Roter Hefereis im Allgemeinen gut verträglich ist, wurde selten über Kopfschmerzen, gastrointestinale Nebenwirkungen, Muskelschmerzen oder -schwäche, Leberanomalien und Schwindel berichtet. Der psychologische Vorteil einer verbesserten Compliance durch die rote Färbung von rotem Hefereis kann durch L-Carnitin weiter verstärkt werden, das nachweislich ein leichtes Gefühl der Euphorie stimuliert (2) (11).

Niacin ist ein B-Vitamin, das LDL und Triglyceride senkt und HDL erhöht, teilweise indem es die hepatische Freisetzung von Lipoproteinen verringert, die Cholesterin binden. Obwohl oft vergleichsweise hohe Niacin-Dosen benötigt werden, um LDL zu senken, wurden die vorteilhaften Wirkungen auf HDL bei sehr niedrigen Dosen realisiert. Obwohl mehr als 2 Gramm, hauptsächlich der langwirksamen Niacin-Formulierung, mit Nebenwirkungen wie Hitzewallungen, gastrointestinalen Nebenwirkungen, Hyperglykämie, Gicht, abnormaler Leberfunktion und Myopathie in Verbindung gebracht wurden. Sehr niedrige Dosen von Niacin werden sehr gut vertragen (22).

Phytosterole sind natürliche Pflanzenprodukte, die den Cholesterinspiegel senken, indem sie mit Cholesterin um die Aufnahme im Darm konkurrieren (13). Die Daten zur Unterstützung der Cholesterinsenkung und der Verbesserung der kardiovaskulären Gesundheit sind so stark, dass die FDA Produkten, die ausreichende Mengen an Phytosterolen enthalten, erlaubt, besondere Angaben zu kardiovaskulären Vorteilen zu machen (6). Sehr gut verträglich, bis zu 3 Gramm pro Tag, gilt als im Wesentlichen frei von Nebenwirkungen (13).

Ein ideales cholesterinsenkendes Produkt wäre nachweislich wirksam und mit minimalen Nebenwirkungen. Es würde nicht erfordern, dass man Pillen einnimmt, und wäre vorzugsweise in flüssiger Form als Suspension oder lösliches Getränk. Es würde mehrere Wirkstoffe enthalten, die durch unterschiedliche Mechanismen an verschiedenen Stellen wirken würden, um ein geringeres Nebenwirkungsprofil mit synergistischer Wirksamkeit zu ermöglichen.