Tanulmány a koleszterinszint elleni táplálkozási italokról (a hatékonyság és a tolerálhatóság értékelése)

A koleszterin a szív- és érrendszeri betegségek fő összetevője. Lerakódik az erek falában, és hozzájárul mind a krónikus érelégtelenséghez, amely claudicatioban, ischaemiás fekélyesedésben vagy anginában nyilvánul meg, mind pedig a szívroham, szélütés vagy hirtelen halál formájában jelentkező akut érelégtelenséghez.

A szívkoszorúér-betegség világszerte az első számú gyilkos. A férfiak körülbelül 50%-ánál és a nők egyharmadánál élete során szívkoszorúér-betegséggel összefüggő akut esemény alakul ki. A szívkoszorúér-betegség ára megdöbbentő. Csak az Egyesült Államokban évente több mint 120 milliárd dollárt költenek a gyilkosnak tulajdonított közvetlen és közvetett költségekre (10).

A Framingham Heart Study kimutatta, hogy a szívkoszorúér-betegség előfordulása a szérum koleszterinszintjével arányosan emelkedik (1). Ennél is fontosabb, hogy számos tanulmány kimutatta a koszorúér-betegséggel összefüggő események csökkenését a kezelés alatti koleszterinszint csökkenésével (18).

A leggyakrabban használt koleszterincsökkentő gyógyszereknek négy csoportja van:

1. sztatinok
2. fibrinsav-származékok
3. niacin
4. epesavkötők.

Ezek közül a legszélesebb körben használt sztatinok. A sztatinok hatékonyan csökkentik az LDL-szintet, csökkentik a szív- és érrendszeri eseményeket, és viszonylag biztonságosak. Bizonyított hatékonyságuk és viszonylagos biztonságuk ellenére azonban még a sztatinoknak is megvannak a korlátai. Először is, a sztatinokat szedő emberek 30%-ánál izomfájdalmak alakulnak ki. Másodszor, sok gyógyszerkölcsönhatás létezik. Harmadszor, az LDL-csökkenés nagy része a legalacsonyabb dózis mellett figyelhető meg, ami korlátozott értékkel növeli a titrálást (3) (20). A fibrátok, niacin és epesavkötő szerek esetében a tolerálhatóság még problémásabb a titrálással, és a végpontadatok valamivel gyengébbek, mint a sztatinok esetében, különösen monoterápia esetén (4) (7) (14) (17).

A kiválasztott gyógyszer hatékonysági és biztonsági korlátain túl a hatékony koleszterinszint csökkentésének társadalmi-gazdasági akadályai is vannak. Bár az emberek tisztában vannak a koleszterincsökkentés fontosságával, sokan mindenáron kibújnak az orvos/beteg kapcsolat elől. Mások nem szeretik, elfelejtik bevenni vagy nehezen tudják lenyelni a tablettákat. Egyesek nem férnek hozzá az egészségügyi ellátáshoz, gyógyszertervekhöz, vagy nem rendelkeznek pénzügyi eszközökkel ahhoz, hogy megengedhessék maguknak a gyógyszereket. Ezenkívül a magas koleszterinszint olyan címkét jelent, amely hátrányosan befolyásolhatja az olcsó élet- és egészségbiztosítás megszerzésének képességét. Ezért olyan alternatív koleszterinszint-csökkentő megközelítésekre van szükség, amelyek megkerülik ezeket a korlátozásokat.

E megközelítések kidolgozása során kulcsfontosságú egy viszonylag új koncepció beépítése a koleszterinszint csökkentésére és/vagy fenntartására. A közelmúltban nyilvánvalóvá vált, hogy egyetlen mechanizmus – akár a koleszterin felszívódása, akár endogén termelése – megcélzása a másik potenciálisan kompenzációs mechanizmust is megerősítheti, ezáltal csökkentve bármely típusú monoterápia hatékonyságát. Ezért bármely gyógyszer adagjának emelése aránytalanul fokozhatja a toxicitást a hatékonyság növekedésével. Ahhoz, hogy jelentős toxicitás nélkül hatékony legyen, több olyan gyógyszert vagy hatóanyagot kell egyszerre alkalmazni, amelyek különböző mechanizmusokon keresztül csökkentik a koleszterinszintet. Ennek az alkalmazásnak az indoklását a sztatin/niacin kombinációs terápia (12) (15) (22), valamint a sztatin/fitoszterol kombinációs terápia (16) esetében tesztelték és bizonyították. A kombinált terápiából származó csökkenés minden esetben nagyobb, mint az összetevők összegének csökkentésétől várható, ezáltal alacsonyabb gyógyszerdózisokat és alacsonyabb toxicitást tesz lehetővé az egyetlen gyógyszeres terápiához képest (21).

Számos nem gyógyszerészeti termék áll a nyilvánosság rendelkezésére, amelyek koleszterincsökkentő tulajdonságokkal rendelkeznek; Az L-karnitin és a C-vitamin két ilyen példa, és úgy gondolják, hogy ezek az anyagok teljesen biztonságosak az alacsony dózistartományokban, amelyekről kimutatták, hogy hatékonyak a koleszterinszint csökkentésében. Az L-karnitin elősegíti a zsírsav-transzfert és az intracelluláris mitokondriális anyagcserét, eltávolítja a koleszterint a vérből, és ezáltal csökkenti a szérum koleszterinszintjét. Bár a mellékhatások nagyon ritkák és dózisfüggők, a rohamküszöb csökkenését jelentették olyan betegeknél, akiknek anamnézisében görcsrohamok szerepeltek (5) (8). A C-vitamin sztatinszerű HMG-coA reduktáz gátló hatással rendelkezik, de a sztatinokkal ellentétben csökkenti a koleszterinszintet anélkül, hogy növelné az LPa-t vagy kimerítené a Q-10 koenzimet (a sztatinok két kontraproduktív hatása). A C-vitamin napi 3 grammos adagig teljesen biztonságosnak bizonyult (9).

A Co-Q-10-ről kimutatták, hogy enyhíti a sztatinok mellékhatásait (mialgiák), és kimerülése csökkentheti a szívizom működését. A Co-Q-10 mellékhatásai ritkák, és általában bőrirritációt okoznak, így kisebb GI mellékhatások (19).

A Red Yeast Rice egy kínai étrend-kiegészítő, amely évszázadok óta kapható ízesítő és színezőanyagként. Ismeretes, hogy legalább kilenc különböző sztatint, valamint fitoszterolt tartalmaz. Így csökkenti mind a szervezet koleszterinszintézisét, mind annak felszívódását. Bár a lovasztatin tartalommal kiegészített forma illegális az Egyesült Államokban, a természetes fermentációjú termék legálisan beszerezhető az egészséges élelmiszerboltokban a kedvező koleszterinszint elősegítése érdekében. A vörös elszíneződés serkentheti az étvágyat, és ezáltal az azt tartalmazó élelmiszerek vagy étrend-kiegészítők betartását. Bár a Red Yeast Rice-t általában jól tolerálják, ritkán jelentettek fejfájást, GI-mellékhatásokat, izomfájdalmat vagy izomgyengeséget, májrendellenességeket és szédülést. A Red Yeast Rice vörös elszíneződése révén megnövekedett együttműködés pszichológiai előnyeit tovább fokozhatja az L-karnitin, amelyről kimutatták, hogy enyhe eufóriaérzetet vált ki (2) (11).

A niacin egy B-vitamin, amely csökkenti az LDL-t és a triglicerideket, valamint növeli a HDL-szintet, részben azáltal, hogy csökkenti a koleszterint megkötő lipoproteinek felszabadulását a májban. Noha az LDL csökkentéséhez gyakran viszonylag nagy dózisú niacinra van szükség, a HDL-re gyakorolt ​​jótékony hatás nagyon alacsony dózisok esetén is megvalósult. Bár a 2 grammnál nagyobb mennyiség, túlnyomórészt a hosszan tartó hatású niacin készítményből áll, mellékhatásokkal jártak együtt, beleértve a kipirulást, a gyomor-bél traktus mellékhatásait, a hiperglikémiát, a köszvényt, a kóros májműködést és a myopathiát. A niacin nagyon alacsony dózisait nagyon jól tolerálják (22).

A fitoszterolok természetes növényi termékek, amelyek csökkentik a koleszterinszintet azáltal, hogy versenyeznek a koleszterinnel a bélben történő felszívódásért (13). A koleszterinszint csökkentését és a szív- és érrendszeri egészség javítását alátámasztó adatok olyan erősek, hogy az FDA lehetővé teszi, hogy a megfelelő mennyiségű fitoszterint tartalmazó termékek különleges állításokat tegyenek a szív- és érrendszeri előnyökről (6). Nagyon jól tolerálható, napi 3 grammig, úgy gondolják, hogy lényegében mentes a mellékhatásoktól (13).

Egy ideális koleszterincsökkentő termék bizonyítottan hatékony, és minimális mellékhatással. Nem szükséges tablettákat bevenni, és lehetőleg folyékony formában, szuszpenzió vagy oldható ital formájában. Több olyan hatóanyagot tartalmazna, amelyek különböző mechanizmusokkal működnének különböző helyeken, hogy alacsonyabb mellékhatásprofilt és szinergikus hatékonyságot tegyenek lehetővé.