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Une étude des effets du selpercatinib (LY3527723) sur le midazolam chez des participants en bonne santé

1 octobre 2025 mis à jour par: Eli Lilly and Company

Une étude ouverte à séquence fixe pour évaluer l'effet de doses multiples de LOXO-292 sur la pharmacocinétique d'une dose unique de midazolam chez des sujets adultes en bonne santé

L'objectif principal de cette étude est d'évaluer l'effet du selpercatinib sur la vitesse à laquelle le midazolam pénètre dans la circulation sanguine et sur le temps nécessaire à l'organisme pour l'éliminer lorsqu'il est administré à des participants en bonne santé. Des informations sur la sécurité et la tolérabilité seront collectées. L'étude durera jusqu'à environ 6 semaines, y compris la période de dépistage.

Aperçu de l'étude

Statut

Complété

Les conditions

Intervention / Traitement

Type d'étude

Interventionnel

Inscription (Réel)

16

Phase

  • La phase 1

Contacts et emplacements

Cette section fournit les coordonnées de ceux qui mènent l'étude et des informations sur le lieu où cette étude est menée.

Lieux d'étude

  • États-Unis
    • Arizona
      • Tempe, Arizona, États-Unis, 85283
        • Celerion

Critères de participation

Les chercheurs recherchent des personnes qui correspondent à une certaine description, appelée critères d'éligibilité. Certains exemples de ces critères sont l'état de santé général d'une personne ou des traitements antérieurs.

Critère d'éligibilité

Âges éligibles pour étudier

18 ans à 55 ans (Adulte)

Accepte les volontaires sains

Oui

La description

Critère d'intégration :

  • Participants masculins et féminins en âge de procréer qui sont d'accord pour prendre des mesures de contrôle des naissances jusqu'à la fin de l'étude
  • Indice de masse corporelle (IMC) ≥ 18,0 et ≤ 32,0 kilogrammes par mètre carré (kg/m²) et avait un poids minimum d'au moins 50 kg au moment du dépistage
  • Avoir une tension artérielle, un pouls, un électrocardiogramme (ECG) et des résultats de tests de laboratoire sanguins et urinaires normaux qui sont acceptables pour l'étude

Critère d'exclusion:

  • Participez actuellement ou avez terminé un essai clinique au cours des 30 derniers jours ou tout autre type de recherche médicale jugée incompatible avec cette étude
  • Avoir déjà participé ou s'être retiré de cette étude
  • Avoir ou avoir eu des problèmes de santé ou des résultats de tests de laboratoire ou des lectures d'ECG qui, de l'avis du médecin, pourraient rendre la participation dangereuse ou pourraient interférer avec la compréhension des résultats de l'étude
  • A eu une perte de sang de plus de 500 millilitres (mL) au cours des 30 derniers jours de dépistage de l'étude
  • Nécessite un traitement avec des inducteurs ou des inhibiteurs du cytochrome P450 (CYP) CYP3A dans les 14 jours précédant la première dose du médicament à l'étude jusqu'à la fin de la période 2

Plan d'étude

Cette section fournit des détails sur le plan d'étude, y compris la façon dont l'étude est conçue et ce que l'étude mesure.

Comment l'étude est-elle conçue ?

Détails de conception

  • Objectif principal: Science basique
  • Répartition: Non randomisé
  • Modèle interventionnel: Affectation séquentielle
  • Masquage: Aucun (étiquette ouverte)

Armes et Interventions

Groupe de participants / Bras
Intervention / Traitement
Expérimental: Période 1 : Midazolam
  • Jour 1 : Les participants ont reçu une dose orale unique de 2 milligrammes (mg) de sirop de midazolam.
Médicament: Midazolam
Administré par voie orale.
Expérimental: Période 2 : Selpercatinib + Midazolam
  • Jour 1 au jour 9 : les participants ont reçu des gélules de 160 mg de selpercatinib deux fois par jour (BID).
  • Jour 10 : Le participant a reçu 160 mg de gélules de Selpercatinib deux fois par jour co-administrées avec une dose orale unique de 2 mg de sirop de midazolam le matin du jour 10.
Médicament: Midazolam
Administré par voie orale.
Médicament: Selpercatinib
Administré par voie orale.
Autres noms:
  • LOXO-292
  • LY3527723

Que mesure l'étude ?

Principaux critères de jugement

Mesure des résultats
Description de la mesure
Délai
Pharmacocinétique (PK) : aire sous la courbe concentration-temps, du temps 0 jusqu'à la dernière concentration non nulle observée (ASC0-t) du midazolam et de son métabolite 1-hydroxymidazolam (1-OH-midazolam)
Délai: Période 1 : Jour 1 (Prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 heures après l'administration) ; Période 2 : Jour 10 (Prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 heures après l'administration)
PK : PK : ASC0-t du midazolam et de son métabolite 1-OH-midazolam a été rapportée.
Période 1 : Jour 1 (Prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 heures après l'administration) ; Période 2 : Jour 10 (Prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 heures après l'administration)
PK : aire sous la courbe concentration-temps à partir du temps 0 extrapolée à l'infini (AUC0-inf) du midazolam et de son métabolite 1-OH-midazolam
Délai: Période 1 : Jour 1 (Prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 heures après l'administration) ; Période 2 : Jour 10 (Prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 heures après l'administration)
PK : PK : ASC0-inf du midazolam et de son métabolite 1-OH-midazolam a été rapportée.
Période 1 : Jour 1 (Prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 heures après l'administration) ; Période 2 : Jour 10 (Prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 heures après l'administration)
PK : Pourcentage d'AUC0-inf extrapolé (AUC%Extrap) du midazolam et de son métabolite 1-OH-midazolam
Délai: Période 1 : Jour 1 (Prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 heures après l'administration) ; Période 2 : Jour 10 (Prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 heures après l'administration)
PK : PK : AUC%extrap du midazolam et de son métabolite 1-OH-midazolam a été rapporté.
Période 1 : Jour 1 (Prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 heures après l'administration) ; Période 2 : Jour 10 (Prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 heures après l'administration)
PK : Concentration maximale observée (Cmax) du midazolam et de son métabolite 1-OH-midazolam
Délai: Période 1 : Jour 1 (Prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 heures après l'administration) ; Période 2 : Jour 10 (Prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 heures après l'administration)
PK : La Cmax du midazolam et de son métabolite 1-OH-midazolam a été rapportée.
Période 1 : Jour 1 (Prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 heures après l'administration) ; Période 2 : Jour 10 (Prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 heures après l'administration)
PK : délai pour atteindre la concentration maximale observée (Tmax) du midazolam et de son métabolite 1-OH-midazolam
Délai: Période 1 : Jour 1 (Prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 heures après l'administration) ; Période 2 : Jour 10 (Prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 heures après l'administration)
PK : le Tmax du midazolam et de son métabolite 1-OH-midazolam a été rapporté.
Période 1 : Jour 1 (Prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 heures après l'administration) ; Période 2 : Jour 10 (Prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 heures après l'administration)
PK : constante du taux d'élimination terminal apparent (Kel) du midazolam et de son métabolite 1-OH-midazolam
Délai: Période 1 : Jour 1 (Prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 heures après l'administration) ; Période 2 : Jour 10 (Prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 heures après l'administration)
PK : Kel du midazolam et de son métabolite 1-OH-midazolam a été rapporté.
Période 1 : Jour 1 (Prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 heures après l'administration) ; Période 2 : Jour 10 (Prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 heures après l'administration)
PK : demi-vie d'élimination terminale apparente (t½) du midazolam et de son métabolite 1-OH-midazolam
Délai: Période 1 : Jour 1 (Prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 heures après l'administration) ; Période 2 : Jour 10 (Prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 heures après l'administration)
PK : t½ de midazolam et de son métabolite 1-OH-midazolam a été rapportée.
Période 1 : Jour 1 (Prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 heures après l'administration) ; Période 2 : Jour 10 (Prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 heures après l'administration)
PK : clairance plasmatique totale apparente après administration orale (extravasculaire) (CL/F) de midazolam
Délai: Période 1 : Jour 1 (Prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 heures après l'administration) ; Période 2 : Jour 10 (Prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 heures après l'administration)
PK : CL/F du midazolam a été rapporté.
Période 1 : Jour 1 (Prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 heures après l'administration) ; Période 2 : Jour 10 (Prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 heures après l'administration)
PK : volume apparent de distribution pendant la phase d'élimination terminale (Vz/F) du midazolam
Délai: Période 1 : Jour 1 (Prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 heures après l'administration) ; Période 2 : Jour 10 (Prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 heures après l'administration)
PK : Vz/F du midazolam a été signalé.
Période 1 : Jour 1 (Prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 heures après l'administration) ; Période 2 : Jour 10 (Prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 heures après l'administration)

Mesures de résultats secondaires

Mesure des résultats
Description de la mesure
Délai
PK : aire sous la courbe concentration-temps, du temps 0 aux 12 heures (ASC0-12) du selpercatinib
Délai: Période 2 : Jour 1 (Prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 heures après l'administration)
PK : l’ASC0-12 du selpercatinib a été rapportée.
Période 2 : Jour 1 (Prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 heures après l'administration)
PK : aire sous la courbe concentration-temps pendant un intervalle de dosage (Tau) à l'état d'équilibre (AUCtau) du selpercatinib
Délai: Période 2 : jour 9 (prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 heures après l'administration) ; Jour 10 (prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 heures après l'administration)
PK : l'ASC0-tau du selpercatinib a été rapportée.
Période 2 : jour 9 (prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 heures après l'administration) ; Jour 10 (prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 heures après l'administration)
PK : concentration maximale observée (Cmax) de selpercatinib
Délai: Période 2 : Jour 1 (Prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 heures après l'administration)
PK : la Cmax du selpercatinib a été rapportée.
Période 2 : Jour 1 (Prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 heures après l'administration)
PK : concentration maximale observée à l'état d'équilibre (Cmax, ss) de selpercatinib
Délai: Période 2 : jour 9 (prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 heures après l'administration) ; Jour 10 (prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 heures après l'administration)
PK : la Cmax,ss du selpercatinib a été rapportée.
Période 2 : jour 9 (prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 heures après l'administration) ; Jour 10 (prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 heures après l'administration)
PK : concentration observée à la fin de l'intervalle de dosage (Cmin) du selpercatinib
Délai: Période 2 : prédose au jour 1, jour 2, jour 3, jour 4, jour 5, jour 6, jour 7, jour 8, jour 9
PK : une diminution du selpercatinib a été signalée.
Période 2 : prédose au jour 1, jour 2, jour 3, jour 4, jour 5, jour 6, jour 7, jour 8, jour 9
PK : délai pour atteindre la concentration maximale observée (Tmax) de selpercatinib
Délai: Période 2 : Jour 1 (Prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 heures après l'administration)
PK : le tmax du selpercatinib a été signalé.
Période 2 : Jour 1 (Prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 heures après l'administration)
PK : délai pour atteindre la concentration maximale observée à l'état d'équilibre (Tmax,ss) du selpercatinib
Délai: Période 2 : jour 9 (prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 heures après l'administration) ; Jour 10 (prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 heures après l'administration)
PK : Tmax,ss du selpercatinib a été signalé.
Période 2 : jour 9 (prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 heures après l'administration) ; Jour 10 (prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 heures après l'administration)
PK : clairance plasmatique totale apparente à l'état d'équilibre après administration orale/extravasculaire (CL, ss/F) de selpercatinib
Délai: Période 2 : jour 9 (prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 heures après l'administration) ; Jour 10 (prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 heures après l'administration)
PK : CL, ss/F du selpercatinib a été rapporté.
Période 2 : jour 9 (prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 heures après l'administration) ; Jour 10 (prédose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 heures après l'administration)

Collaborateurs et enquêteurs

C'est ici que vous trouverez les personnes et les organisations impliquées dans cette étude.

Parrainer

Eli Lilly and Company

Collaborateurs

Loxo Oncology, Inc.

Les enquêteurs

  • Directeur d'études: Call 1-877-CTLILLY (1-877-285-4559) or 1-317-615-4559 Mon - Fri 9 AM - 5 PM Eastern time (UTC/GMT - 5 hours, EST), Eli Lilly and Company

Dates d'enregistrement des études

Ces dates suivent la progression des dossiers d'étude et des soumissions de résultats sommaires à ClinicalTrials.gov. Les dossiers d'étude et les résultats rapportés sont examinés par la Bibliothèque nationale de médecine (NLM) pour s'assurer qu'ils répondent à des normes de contrôle de qualité spécifiques avant d'être publiés sur le site Web public.

Dates principales de l'étude

Début de l'étude (Réel)

12 juillet 2018

Achèvement primaire (Réel)

1 août 2018

Achèvement de l'étude (Réel)

18 septembre 2018

Dates d'inscription aux études

Première soumission

19 avril 2022

Première soumission répondant aux critères de contrôle qualité

19 avril 2022

Première publication (Réel)

21 avril 2022

Mises à jour des dossiers d'étude

Dernière mise à jour publiée (Réel)

20 octobre 2025

Dernière mise à jour soumise répondant aux critères de contrôle qualité

1 octobre 2025

Dernière vérification

1 octobre 2025

Plus d'information

Termes liés à cette étude

Termes MeSH pertinents supplémentaires

Autres numéros d'identification d'étude

  • 17753
  • J2G-OX-JZJR (Autre identifiant: Eli Lilly and Company)
  • LOXO-RET-18017 (Autre identifiant: Loxo Oncology, Inc.)

Plan pour les données individuelles des participants (IPD)

Prévoyez-vous de partager les données individuelles des participants (DPI) ?

NON

Informations sur les médicaments et les dispositifs, documents d'étude

Étudie un produit pharmaceutique réglementé par la FDA américaine

Oui

Étudie un produit d'appareil réglementé par la FDA américaine

Non

Ces informations ont été extraites directement du site Web clinicaltrials.gov sans aucune modification. Si vous avez des demandes de modification, de suppression ou de mise à jour des détails de votre étude, veuillez contacter register@clinicaltrials.gov. Dès qu'un changement est mis en œuvre sur clinicaltrials.gov, il sera également mis à jour automatiquement sur notre site Web .

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