Um estudo dos efeitos do selpercatinibe (LY3527723) sobre o midazolam em participantes saudáveis
1 de outubro de 2025 atualizado por: Eli Lilly and Company
Um estudo aberto de sequência fixa para avaliar o efeito de múltiplas doses de LOXO-292 na farmacocinética de dose única de midazolam em indivíduos adultos saudáveis
O principal objetivo deste estudo é avaliar o efeito do selpercatinibe na rapidez com que o midazolam entra na corrente sanguínea e quanto tempo leva para o corpo removê-lo quando administrado em participantes saudáveis.
Informações sobre segurança e tolerabilidade serão coletadas.
O estudo durará até cerca de 6 semanas, incluindo o período de triagem.
Visão geral do estudo
Status
Concluído
Condições
Intervenção / Tratamento
Tipo de estudo
Intervencional
Inscrição (Real)
16
Estágio
- Fase 1
Contactos e Locais
Esta seção fornece os detalhes de contato para aqueles que conduzem o estudo e informações sobre onde este estudo está sendo realizado.
Locais de estudo
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Arizona
-
Tempe, Arizona, Estados Unidos, 85283
- Celerion
-
-
Critérios de participação
Os pesquisadores procuram pessoas que se encaixem em uma determinada descrição, chamada de critérios de elegibilidade. Alguns exemplos desses critérios são a condição geral de saúde de uma pessoa ou tratamentos anteriores.
Critérios de elegibilidade
Idades elegíveis para estudo
18 anos a 55 anos (Adulto)
Aceita Voluntários Saudáveis
Sim
Descrição
Critério de inclusão :
- Participantes do sexo masculino e feminino sem potencial para engravidar que concordam em tomar medidas de controle de natalidade até a conclusão do estudo
- Índice de massa corporal (IMC) ≥ 18,0 e ≤ 32,0 quilos por metro quadrado (kg/m²) e peso mínimo de 50 kg na triagem
- Ter pressão arterial, frequência cardíaca, eletrocardiograma (ECG) e resultados de exames laboratoriais de sangue e urina normais que sejam aceitáveis para o estudo
Critério de exclusão:
- Estão participando ou completaram um ensaio clínico nos últimos 30 dias ou qualquer outro tipo de pesquisa médica considerada incompatível com este estudo
- Ter participado anteriormente ou desistido deste estudo
- Tem ou teve problemas de saúde ou resultados de exames laboratoriais ou leituras de ECG que, na opinião do médico, podem tornar insegura a participação ou podem interferir na compreensão dos resultados do estudo
- Teve perda de sangue de mais de 500 mililitros (mL) nos 30 dias anteriores à triagem do estudo
- Requer tratamento com indutores ou inibidores do citocromo P450 (CYP) CYP3A dentro de 14 dias antes da primeira dose do medicamento do estudo até o final do Período 2
Plano de estudo
Esta seção fornece detalhes do plano de estudo, incluindo como o estudo é projetado e o que o estudo está medindo.
Como o estudo é projetado?
Detalhes do projeto
- Finalidade Principal: Ciência básica
- Alocação: Não randomizado
- Modelo Intervencional: Atribuição sequencial
- Mascaramento: Nenhum (rótulo aberto)
Armas e Intervenções
Grupo de Participantes / Braço |
Intervenção / Tratamento |
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Experimental: Período 1: Midazolam
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Administrado por via oral.
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Experimental: Período 2: Selpercatinibe + Midazolam
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Administrado por via oral.
Administrado por via oral.
Outros nomes:
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O que o estudo está medindo?
Medidas de resultados primários
Medida de resultado |
Descrição da medida |
Prazo |
|---|---|---|
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Farmacocinética (PK): Área sob a curva concentração-tempo, do tempo 0 até a última concentração diferente de zero observada (AUC0-t) de midazolam e seu metabólito 1-hidroximidazolam (1-OH-midazolam)
Prazo: Período 1: Dia 1 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 horas após a dose); Período 2: Dia 10 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 horas após a dose)
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PK: PK: AUC0-t de midazolam e seu metabólito 1-OH-midazolam foi relatada.
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Período 1: Dia 1 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 horas após a dose); Período 2: Dia 10 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 horas após a dose)
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PK: Área sob a curva concentração-tempo do tempo 0 extrapolada ao infinito (AUC0-inf) de midazolam e seu metabólito 1-OH-midazolam
Prazo: Período 1: Dia 1 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 horas após a dose); Período 2: Dia 10 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 horas após a dose)
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PK: PK: AUC0-inf de midazolam e seu metabólito 1-OH-midazolam foi relatada.
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Período 1: Dia 1 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 horas após a dose); Período 2: Dia 10 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 horas após a dose)
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PK: Porcentagem de AUC0-inf extrapolada (AUC%Extrap) de midazolam e seu metabólito 1-OH-midazolam
Prazo: Período 1: Dia 1 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 horas após a dose); Período 2: Dia 10 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 horas após a dose)
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Foi relatada farmacocinética: farmacocinética: AUC% de extrato de midazolam e seu metabólito 1-OH-midazolam.
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Período 1: Dia 1 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 horas após a dose); Período 2: Dia 10 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 horas após a dose)
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PK: concentração máxima observada (Cmax) de midazolam e seu metabólito 1-OH-midazolam
Prazo: Período 1: Dia 1 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 horas após a dose); Período 2: Dia 10 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 horas após a dose)
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PK: Foi relatada Cmax do midazolam e seu metabólito 1-OH-midazolam.
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Período 1: Dia 1 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 horas após a dose); Período 2: Dia 10 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 horas após a dose)
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PK: Tempo para atingir a concentração máxima observada (Tmax) de midazolam e seu metabólito 1-OH-midazolam
Prazo: Período 1: Dia 1 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 horas após a dose); Período 2: Dia 10 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 horas após a dose)
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PK: Foi relatado o Tmax do midazolam e seu metabólito 1-OH-midazolam.
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Período 1: Dia 1 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 horas após a dose); Período 2: Dia 10 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 horas após a dose)
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PK: Constante da taxa de eliminação terminal aparente (Kel) de midazolam e seu metabólito 1-OH-midazolam
Prazo: Período 1: Dia 1 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 horas após a dose); Período 2: Dia 10 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 horas após a dose)
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PK: Foi relatado Kel de midazolam e seu metabólito 1-OH-midazolam.
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Período 1: Dia 1 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 horas após a dose); Período 2: Dia 10 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 horas após a dose)
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PK: Meia-vida de eliminação terminal aparente (t½) do midazolam e seu metabólito 1-OH-midazolam
Prazo: Período 1: Dia 1 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 horas após a dose); Período 2: Dia 10 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 horas após a dose)
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PK: foi relatado t½ de midazolam e seu metabólito 1-OH-midazolam.
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Período 1: Dia 1 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 horas após a dose); Período 2: Dia 10 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 horas após a dose)
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PK: depuração plasmática total aparente após administração oral (extravascular) (CL/F) de midazolam
Prazo: Período 1: Dia 1 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 horas após a dose); Período 2: Dia 10 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 horas após a dose)
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PK: CL/F de midazolam foi relatada.
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Período 1: Dia 1 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 horas após a dose); Período 2: Dia 10 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 horas após a dose)
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PK: Volume aparente de distribuição durante a fase de eliminação terminal (Vz/F) do midazolam
Prazo: Período 1: Dia 1 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 horas após a dose); Período 2: Dia 10 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 horas após a dose)
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PK: Foi relatado Vz/F de midazolam.
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Período 1: Dia 1 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 horas após a dose); Período 2: Dia 10 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 horas após a dose)
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Medidas de resultados secundários
Medida de resultado |
Descrição da medida |
Prazo |
|---|---|---|
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PK: Área sob a curva concentração-tempo, do tempo 0 ao 12 horas (AUC0-12) de selpercatinibe
Prazo: Período 2: Dia 1 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 horas após a dose)
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PK: Foi relatada AUC0-12 de Selpercatinibe.
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Período 2: Dia 1 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 horas após a dose)
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PK: Área sob a curva concentração-tempo durante um intervalo de dosagem (Tau) no estado estacionário (AUCtau) de selpercatinibe
Prazo: Período 2: Dia 9 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 horas após a dose); Dia 10 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 horas após a dose)
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PK: Foi relatada AUC0-tau de Selpercatinibe.
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Período 2: Dia 9 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 horas após a dose); Dia 10 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 horas após a dose)
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PK: Concentração Máxima Observada (Cmax) de Selpercatinib
Prazo: Período 2: Dia 1 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 horas após a dose)
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PK: Foi relatada Cmax de Selpercatinib.
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Período 2: Dia 1 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 horas após a dose)
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PK: concentração máxima observada no estado estacionário (Cmax,ss) de selpercatinib
Prazo: Período 2: Dia 9 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 horas após a dose); Dia 10 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 horas após a dose)
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PK: Foi relatada Cmax,ss de Selpercatinib.
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Período 2: Dia 9 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 horas após a dose); Dia 10 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 horas após a dose)
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PK: concentração observada no final do intervalo de dosagem (Cvale) de selpercatinibe
Prazo: Período 2: Pré-dose no Dia 1, Dia 2, Dia 3, Dia 4, Dia 5, Dia 6, Dia 7, Dia 8, Dia 9
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PK: Foi relatada Cvale de Selpercatinib.
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Período 2: Pré-dose no Dia 1, Dia 2, Dia 3, Dia 4, Dia 5, Dia 6, Dia 7, Dia 8, Dia 9
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PK: Tempo para atingir a concentração máxima observada (Tmax) de selpercatinibe
Prazo: Período 2: Dia 1 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 horas após a dose)
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PK: foi relatado tmax de Selpercatinib.
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Período 2: Dia 1 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 horas após a dose)
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PK: Tempo para atingir a concentração máxima observada no estado estacionário (Tmax,ss) de selpercatinib
Prazo: Período 2: Dia 9 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 horas após a dose); Dia 10 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 horas após a dose)
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PK: Foi relatado Tmax,ss de Selpercatinib.
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Período 2: Dia 9 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 horas após a dose); Dia 10 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 horas após a dose)
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PK: depuração plasmática total aparente no estado estacionário após administração oral/extravascular (CL,ss/F) de selpercatinibe
Prazo: Período 2: Dia 9 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 horas após a dose); Dia 10 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 horas após a dose)
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PK: Foi relatado CL,ss/F de Selpercatinib.
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Período 2: Dia 9 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 horas após a dose); Dia 10 (Pré-dose, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 horas após a dose)
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Colaboradores e Investigadores
É aqui que você encontrará pessoas e organizações envolvidas com este estudo.
Patrocinador
Colaboradores
Investigadores
- Diretor de estudo: Call 1-877-CTLILLY (1-877-285-4559) or 1-317-615-4559 Mon - Fri 9 AM - 5 PM Eastern time (UTC/GMT - 5 hours, EST), Eli Lilly and Company
Datas de registro do estudo
Essas datas acompanham o progresso do registro do estudo e os envios de resumo dos resultados para ClinicalTrials.gov. Os registros do estudo e os resultados relatados são revisados pela National Library of Medicine (NLM) para garantir que atendam aos padrões específicos de controle de qualidade antes de serem publicados no site público.
Datas Principais do Estudo
Início do estudo (Real)
12 de julho de 2018
Conclusão Primária (Real)
1 de agosto de 2018
Conclusão do estudo (Real)
18 de setembro de 2018
Datas de inscrição no estudo
Enviado pela primeira vez
19 de abril de 2022
Enviado pela primeira vez que atendeu aos critérios de CQ
19 de abril de 2022
Primeira postagem (Real)
21 de abril de 2022
Atualizações de registro de estudo
Última Atualização Postada (Real)
20 de outubro de 2025
Última atualização enviada que atendeu aos critérios de controle de qualidade
1 de outubro de 2025
Última verificação
1 de outubro de 2025
Mais Informações
Termos relacionados a este estudo
Termos MeSH relevantes adicionais
Outros números de identificação do estudo
- 17753
- J2G-OX-JZJR (Outro identificador: Eli Lilly and Company)
- LOXO-RET-18017 (Outro identificador: Loxo Oncology, Inc.)
Plano para dados de participantes individuais (IPD)
Planeja compartilhar dados de participantes individuais (IPD)?
NÃO
Informações sobre medicamentos e dispositivos, documentos de estudo
Estuda um medicamento regulamentado pela FDA dos EUA
Sim
Estuda um produto de dispositivo regulamentado pela FDA dos EUA
Não
Essas informações foram obtidas diretamente do site clinicaltrials.gov sem nenhuma alteração. Se você tiver alguma solicitação para alterar, remover ou atualizar os detalhes do seu estudo, entre em contato com register@clinicaltrials.gov. Assim que uma alteração for implementada em clinicaltrials.gov, ela também será atualizada automaticamente em nosso site .