Эта страница была переведена автоматически, точность перевода не гарантируется. Пожалуйста, обратитесь к английской версии для исходного текста.

Исследование влияния селперкатиниба (LY3527723) на мидазолам у здоровых участников

1 октября 2025 г. обновлено: Eli Lilly and Company

Открытое исследование с фиксированной последовательностью для оценки влияния многократных доз LOXO-292 на фармакокинетику однократной дозы мидазолама у здоровых взрослых субъектов

Основная цель этого исследования — оценить влияние селперкатиниба на то, насколько быстро мидазолам попадает в кровоток и сколько времени требуется организму для его выведения при введении здоровым участникам. Будет собрана информация о безопасности и переносимости. Исследование продлится примерно до 6 недель, включая период скрининга.

Обзор исследования

Статус

Завершенный

Условия

Вмешательство/лечение

Тип исследования

Интервенционный

Регистрация (Действительный)

16

Фаза

  • Фаза 1

Контакты и местонахождение

В этом разделе приведены контактные данные лиц, проводящих исследование, и информация о том, где проводится это исследование.

Места учебы

Критерии участия

Исследователи ищут людей, которые соответствуют определенному описанию, называемому критериям приемлемости. Некоторыми примерами этих критериев являются общее состояние здоровья человека или предшествующее лечение.

Критерии приемлемости

Возраст, подходящий для обучения

От 18 лет до 55 лет (Взрослый)

Принимает здоровых добровольцев

Да

Описание

Критерии включения :

  • Участники мужского и женского пола, не способные к деторождению, которые согласны принимать меры по контролю над рождаемостью до завершения исследования.
  • Индекс массы тела (ИМТ) ≥ 18,0 и ≤ 32,0 кг на квадратный метр (кг/м²) и минимальный вес не менее 50 кг при скрининге
  • Иметь нормальное артериальное давление, частоту пульса, электрокардиограмму (ЭКГ) и результаты лабораторных анализов крови и мочи, приемлемые для исследования.

Критерий исключения:

  • В настоящее время участвуют или завершили клиническое исследование в течение последних 30 дней или любое другое медицинское исследование, признанное несовместимым с этим исследованием.
  • Ранее участвовали или вышли из этого исследования
  • Имели или имели проблемы со здоровьем или результаты лабораторных анализов или показатели ЭКГ, которые, по мнению врача, могут сделать участие небезопасным или могут помешать пониманию результатов исследования
  • Потеря крови более 500 миллилитров (мл) в течение предыдущих 30 дней скрининга исследования
  • Требуется лечение индукторами или ингибиторами цитохрома P450 (CYP) CYP3A в течение 14 дней до первой дозы исследуемого препарата до конца периода 2.

Учебный план

В этом разделе представлена ​​подробная информация о плане исследования, в том числе о том, как планируется исследование и что оно измеряет.

Как устроено исследование?

Детали дизайна

  • Основная цель: Фундаментальная наука
  • Распределение: Нерандомизированный
  • Интервенционная модель: Последовательное назначение
  • Маскировка: Нет (открытая этикетка)

Оружие и интервенции

Группа участников / Армия
Вмешательство/лечение
Экспериментальный: Период 1: Мидазолам
  • День 1: Участники получили однократную пероральную дозу сиропа мидазолама в дозе 2 миллиграмма (мг).
Лекарство: Мидазолам
Вводится перорально.
Экспериментальный: Период 2: Селперкатиниб + Мидазолам
  • С 1 по 9 дни: участники получали капсулы селперкатиниба по 160 мг два раза в день (дважды в день).
  • День 10: Участник получил капсулы селперкатиниба по 160 мг два раза в день одновременно с однократным пероральным приемом сиропа мидазолама в дозе 2 мг утром 10 дня.
Лекарство: Мидазолам
Вводится перорально.
Лекарство: Селперкатиниб
Вводится перорально.
Другие имена:
  • ЛОХО-292
  • LY3527723

Что измеряет исследование?

Первичные показатели результатов

Мера результата
Мера Описание
Временное ограничение
Фармакокинетика (ФК): площадь под кривой «концентрация-время», от времени 0 до последней наблюдаемой ненулевой концентрации (AUC0-t) мидазолама и его метаболита 1-гидроксимидазолама (1-ОН-мидазолама).
Временное ограничение: Период 1: день 1 (перед дозой, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 часа после дозы); Период 2: День 10 (до дозы, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 часа после дозы)
ФК: ФК: Сообщалось о AUC0-t мидазолама и его метаболита 1-ОН-мидазолама.
Период 1: день 1 (перед дозой, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 часа после дозы); Период 2: День 10 (до дозы, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 часа после дозы)
ФК: площадь под кривой «концентрация-время» от времени 0, экстраполированная до бесконечности (AUC0-inf) мидазолама и его метаболита 1-ОН-мидазолама.
Временное ограничение: Период 1: день 1 (перед дозой, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 часа после дозы); Период 2: День 10 (до дозы, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 часа после дозы)
ФК: ФК: Сообщалось о AUC0-inf мидазолама и его метаболита 1-ОН-мидазолама.
Период 1: день 1 (перед дозой, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 часа после дозы); Период 2: День 10 (до дозы, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 часа после дозы)
ФК: Экстраполированный процент AUC0-inf (AUC%Extrap) мидазолама и его метаболита 1-ОН-мидазолама.
Временное ограничение: Период 1: день 1 (перед дозой, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 часа после дозы); Период 2: День 10 (до дозы, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 часа после дозы)
ФК: ФК: Сообщалось о AUC% экстракции мидазолама и его метаболита 1-ОН-мидазолама.
Период 1: день 1 (перед дозой, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 часа после дозы); Период 2: День 10 (до дозы, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 часа после дозы)
ФК: максимальная наблюдаемая концентрация (Cmax) мидазолама и его метаболита 1-ОН-мидазолама.
Временное ограничение: Период 1: день 1 (перед дозой, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 часа после дозы); Период 2: День 10 (до дозы, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 часа после дозы)
ПК: Сообщалось о Cmax мидазолама и его метаболита 1-ОН-мидазолама.
Период 1: день 1 (перед дозой, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 часа после дозы); Период 2: День 10 (до дозы, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 часа после дозы)
ФК: время достижения максимальной наблюдаемой концентрации (Tmax) мидазолама и его метаболита 1-ОН-мидазолама.
Временное ограничение: Период 1: день 1 (перед дозой, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 часа после дозы); Период 2: День 10 (до дозы, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 часа после дозы)
ПК: Сообщалось о Tmax мидазолама и его метаболита 1-ОН-мидазолама.
Период 1: день 1 (перед дозой, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 часа после дозы); Период 2: День 10 (до дозы, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 часа после дозы)
ФК: константа скорости кажущейся конечной элиминации (Кел) мидазолама и его метаболита 1-ОН-мидазолама.
Временное ограничение: Период 1: день 1 (перед дозой, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 часа после дозы); Период 2: День 10 (до дозы, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 часа после дозы)
ПК: Сообщалось о Kel мидазолама и его метаболита 1-OH-мидазолама.
Период 1: день 1 (перед дозой, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 часа после дозы); Период 2: День 10 (до дозы, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 часа после дозы)
ФК: кажущийся терминальный период полувыведения (t½) мидазолама и его метаболита 1-ОН-мидазолама.
Временное ограничение: Период 1: день 1 (перед дозой, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 часа после дозы); Период 2: День 10 (до дозы, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 часа после дозы)
ФК: сообщалось о t½ мидазолама и его метаболита 1-ОН-мидазолама.
Период 1: день 1 (перед дозой, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 часа после дозы); Период 2: День 10 (до дозы, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 часа после дозы)
ФК: кажущийся общий клиренс из плазмы после перорального (внесосудистого) введения (CL/F) мидазолама.
Временное ограничение: Период 1: день 1 (перед дозой, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 часа после дозы); Период 2: День 10 (до дозы, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 часа после дозы)
ПК: Сообщалось о ХЛ/Ф мидазолама.
Период 1: день 1 (перед дозой, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 часа после дозы); Период 2: День 10 (до дозы, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 часа после дозы)
ФК: кажущийся объем распределения во время конечной фазы выведения (Vz/F) мидазолама.
Временное ограничение: Период 1: день 1 (перед дозой, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 часа после дозы); Период 2: День 10 (до дозы, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 часа после дозы)
ПК: Сообщалось о Vz/F мидазолама.
Период 1: день 1 (перед дозой, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 часа после дозы); Период 2: День 10 (до дозы, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 часа после дозы)

Вторичные показатели результатов

Мера результата
Мера Описание
Временное ограничение
ФК: площадь под кривой «концентрация-время», от времени 0 до 12 часов (AUC0-12) селперкатиниба.
Временное ограничение: Период 2: День 1 (до дозы, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 часов после дозы)
ПК: Сообщалось о AUC0-12 селперкатиниба.
Период 2: День 1 (до дозы, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 часов после дозы)
ФК: площадь под кривой «концентрация-время» в течение интервала дозирования (Tau) в стационарном состоянии (AUCtau) селперкатиниба.
Временное ограничение: Период 2: день 9 (до дозы, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 часов после дозы); День 10 (до дозы, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 часа после дозы)
ПК: Сообщалось о AUC0-тау селперкатиниба.
Период 2: день 9 (до дозы, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 часов после дозы); День 10 (до дозы, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 часа после дозы)
ФК: максимальная наблюдаемая концентрация (Cmax) селперкатиниба.
Временное ограничение: Период 2: День 1 (до дозы, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 часов после дозы)
ПК: Сообщалось о Cmax селперкатиниба.
Период 2: День 1 (до дозы, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 часов после дозы)
ФК: максимальная наблюдаемая концентрация в равновесном состоянии (Cmax,ss) селперкатиниба.
Временное ограничение: Период 2: день 9 (до дозы, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 часов после дозы); День 10 (до дозы, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 часа после дозы)
ПК: Сообщалось о Cmax,ss селперкатиниба.
Период 2: день 9 (до дозы, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 часов после дозы); День 10 (до дозы, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 часа после дозы)
ФК: концентрация, наблюдаемая в конце интервала дозирования (Ctrough) селперкатиниба.
Временное ограничение: Период 2: до введения в день 1, день 2, день 3, день 4, день 5, день 6, день 7, день 8, день 9.
ПК: Сообщалось о положительном эффекте селперкатиниба.
Период 2: до введения в день 1, день 2, день 3, день 4, день 5, день 6, день 7, день 8, день 9.
ФК: время достижения максимальной наблюдаемой концентрации (Tmax) селперкатиниба
Временное ограничение: Период 2: День 1 (до дозы, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 часов после дозы)
ФК: Сообщалось о tmax селперкатиниба.
Период 2: День 1 (до дозы, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 часов после дозы)
ФК: время достижения максимальной наблюдаемой концентрации в равновесном состоянии (Tmax,ss) селперкатиниба
Временное ограничение: Период 2: день 9 (до дозы, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 часов после дозы); День 10 (до дозы, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 часа после дозы)
ПК: Сообщалось о Tmax,ss селперкатиниба.
Период 2: день 9 (до дозы, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 часов после дозы); День 10 (до дозы, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 часа после дозы)
ФК: кажущийся общий плазменный клиренс в стабильном состоянии после перорального/внесосудистого введения (CL,ss/F) селперкатиниба.
Временное ограничение: Период 2: день 9 (до дозы, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 часов после дозы); День 10 (до дозы, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 часа после дозы)
ПК: Сообщалось о CL,ss/F селперкатиниба.
Период 2: день 9 (до дозы, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12 часов после дозы); День 10 (до дозы, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24 часа после дозы)

Соавторы и исследователи

Здесь вы найдете людей и организации, участвующие в этом исследовании.

Спонсор

Eli Lilly and Company

Соавторы

Loxo Oncology, Inc.

Следователи

  • Директор по исследованиям: Call 1-877-CTLILLY (1-877-285-4559) or 1-317-615-4559 Mon - Fri 9 AM - 5 PM Eastern time (UTC/GMT - 5 hours, EST), Eli Lilly and Company

Даты записи исследования

Эти даты отслеживают ход отправки отчетов об исследованиях и сводных результатов на сайт ClinicalTrials.gov. Записи исследований и сообщаемые результаты проверяются Национальной медицинской библиотекой (NLM), чтобы убедиться, что они соответствуют определенным стандартам контроля качества, прежде чем публиковать их на общедоступном веб-сайте.

Изучение основных дат

Начало исследования (Действительный)

12 июля 2018 г.

Первичное завершение (Действительный)

1 августа 2018 г.

Завершение исследования (Действительный)

18 сентября 2018 г.

Даты регистрации исследования

Первый отправленный

19 апреля 2022 г.

Впервые представлено, что соответствует критериям контроля качества

19 апреля 2022 г.

Первый опубликованный (Действительный)

21 апреля 2022 г.

Обновления учебных записей

Последнее опубликованное обновление (Действительный)

20 октября 2025 г.

Последнее отправленное обновление, отвечающее критериям контроля качества

1 октября 2025 г.

Последняя проверка

1 октября 2025 г.

Дополнительная информация

Термины, связанные с этим исследованием

Дополнительные соответствующие термины MeSH

Другие идентификационные номера исследования

  • 17753
  • J2G-OX-JZJR (Другой идентификатор: Eli Lilly and Company)
  • LOXO-RET-18017 (Другой идентификатор: Loxo Oncology, Inc.)

Планирование данных отдельных участников (IPD)

Планируете делиться данными об отдельных участниках (IPD)?

НЕТ

Информация о лекарствах и устройствах, исследовательские документы

Изучает лекарственный продукт, регулируемый FDA США.

Да

Изучает продукт устройства, регулируемый Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США.

Нет

Эта информация была получена непосредственно с веб-сайта clinicaltrials.gov без каких-либо изменений. Если у вас есть запросы на изменение, удаление или обновление сведений об исследовании, обращайтесь по адресу register@clinicaltrials.gov. Как только изменение будет реализовано на clinicaltrials.gov, оно будет автоматически обновлено и на нашем веб-сайте. .

Подписаться