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Sécurité de l'apramycine intraveineuse chez les adultes

Une étude ouverte de phase I pour évaluer la pharmacocinétique pulmonaire de l'apramycine administrée par voie intraveineuse chez des sujets sains

Une étude ouverte de phase I d'une dose unique de 30 mg/kg d'apramycine administrée par voie intraveineuse (IV) pendant 30 (+/- 5) minutes. Vingt sujets seront inscrits à l'étude dans l'une des 5 cohortes, T1-T5, chacune correspondant à un moment après le début de la perfusion auquel une seule fibroscopie bronchique avec lavage bronchoalvéolaire (BAL) est réalisée. Il y aura 4 sujets par cohorte. La cohorte T5 sera recrutée une fois que les concentrations plasmatiques et pulmonaires d'apramycine et l'analyse préliminaire des données pharmacocinétiques seront terminées dans les cohortes T1-T4. L'inscription et le dosage seront déterminés par le calendrier de la bronchoscopie. Pour chaque cohorte, si 2 sujets doivent recevoir le médicament à l'étude le même jour, la dose sera administrée séquentiellement à au moins 2 heures d'intervalle. L'objectif principal est d'évaluer le profil pharmacocinétique plasmatique (PK) de l'apramycine et la pénétration pulmonaire de l'apramycine dans le liquide de revêtement épithélial (ELF) et les macrophages alvéolaires (AM) après une dose unique d'apramycine intraveineuse (IV) de 30 mg/kg chez des sujets sains.

Aperçu de l'étude

Statut

Complété

Les conditions

Intervention / Traitement

Description détaillée

Une étude ouverte de phase I d'une dose unique de 30 mg/kg d'apramycine administrée par voie intraveineuse (IV) pendant 30 (+/- 5) minutes. Vingt sujets seront inscrits à l'étude dans l'une des 5 cohortes, T1-T5, chacune correspondant à un moment après le début de la perfusion auquel une seule fibroscopie bronchique avec lavage bronchoalvéolaire (BAL) est réalisée. Il y aura 4 sujets par cohorte. La cohorte T5 sera recrutée une fois que les concentrations plasmatiques et pulmonaires d'apramycine et l'analyse préliminaire des données pharmacocinétiques seront terminées dans les cohortes T1-T4. L'inscription et le dosage seront déterminés par le calendrier de la bronchoscopie. Pour chaque cohorte, si 2 sujets doivent recevoir le médicament à l'étude le même jour, la dose sera administrée séquentiellement à au moins 2 heures d'intervalle. L'objectif principal est d'évaluer le profil pharmacocinétique plasmatique (PK) de l'apramycine et la pénétration pulmonaire de l'apramycine dans le liquide de revêtement épithélial (ELF) et les macrophages alvéolaires (AM) après une dose unique d'apramycine intraveineuse (IV) de 30 mg/kg chez des sujets sains. Les objectifs secondaires sont 1) d'évaluer l'innocuité d'une administration IV unique de 30 mg/kg d'apramycine chez un sujet sain et 2) d'évaluer les changements dans les tests otoacoustiques.

Type d'étude

Interventionnel

Inscription (Réel)

16

Phase

  • La phase 1

Contacts et emplacements

Cette section fournit les coordonnées de ceux qui mènent l'étude et des informations sur le lieu où cette étude est menée.

Lieux d'étude

    • Tennessee
      • Knoxville, Tennessee, États-Unis, 37920
        • Alliance for Multispecialty Research, LLC - Knoxville

Critères de participation

Les chercheurs recherchent des personnes qui correspondent à une certaine description, appelée critères d'éligibilité. Certains exemples de ces critères sont l'état de santé général d'une personne ou des traitements antérieurs.

Critère d'éligibilité

Âges éligibles pour étudier

18 ans à 45 ans (Adulte)

Accepte les volontaires sains

Oui

La description

Critère d'intégration:

  1. Le sujet lit et signe le formulaire de consentement éclairé (ICF) et accepte de subir une bronchoscopie avec lavage bronchoalvéolaire sous sédation ou anesthésie légère et se conforme aux procédures de l'étude.
  2. Sujets masculins en bonne santé ou non enceintes, non allaitantes âgés de 18 à 45 ans (les deux inclus) au moment de l'administration.

    *Remarque 1 : Déterminé par les antécédents médicaux (MH), l'utilisation de médicaments, l'examen physique (EP) et les signes vitaux, les tests de laboratoire clinique et l'ECG à 12 dérivations dans les plages de référence lors du dépistage et du jour 2. (Voir les sections 8.1 et 8.2 et l'annexe B, tableau 2, tableau 3 et tableau 4).

    Les exceptions aux valeurs de TA, de FC et de test de laboratoire dans les plages normales sont :

    • Une fréquence cardiaque et une pression artérielle anormales lors de la première mesure peuvent être répétées deux fois de plus, le sujet se reposant entre les mesures pendant au moins 5 minutes, conformément à la section 8.1.6.
    • Les sujets avec une fréquence cardiaque initiale> / = 45 à 50 bpm peuvent être acceptés s'ils sont par ailleurs des adultes en bonne santé avec des antécédents connus de bradycardie asymptomatique.
    • Les sujets avec une PAS de base jusqu'à 140 mmHg et une PAD jusqu'à 90 mmHg peuvent être acceptés s'ils sont par ailleurs en bonne santé.
    • Une valeur de laboratoire de grade 1 sera autorisée si elle n'est pas considérée comme cliniquement significative par l'investigateur, à l'exception de l'ALT, de l'AST, de l'AP, de l'urée, de la protéine urinaire, de la créatinine sérique ou du taux de filtration glomérulaire estimé (DFGe)
  3. Les femmes en âge de procréer doivent utiliser des méthodes de contraception hautement efficaces depuis le moment du dépistage jusqu'à 30 jours après l'administration.

    • Remarque 1 : Une femme est considérée comme en âge de procréer à moins qu'elle ne soit post-ménopausée (définie comme des antécédents d'aménorrhée spontanée >/= 1 an et un taux de FSH > 40 UI/L) ou qu'elle ait été stérilisée chirurgicalement de façon permanente.
    • Remarque 2 : Les méthodes contraceptives hautement efficaces comprennent : (a) les méthodes de stérilisation chirurgicale, telles que la ligature des trompes, l'ovariectomie bilatérale, la salpingectomie, l'hystérectomie ou l'oblitération tubaire réussie (par exemple, Essure(R)) avec un test de confirmation radiologique documenté au moins 90 jours après la procédure, ou (b) une contraception réversible à action prolongée, comme les implants sous-cutanés libérant un progestatif, les dispositifs intra-utérins (DIU) au cuivre, les DIU libérant du lévonorgestrel.
    • Remarque 3 : Un sujet qui n'est pas sexuellement actif et s'abstient de rapports sexuels peut être inscrit et son abstinence documentée.
  4. Les hommes, y compris les hommes vasectomisés, ayant des rapports sexuels avec des femmes en âge de procréer doivent accepter l'utilisation régulière de préservatifs depuis l'administration de l'IMP jusqu'à au moins 30 jours après l'administration, et doivent également accepter de ne pas donner de sperme pendant cette même période.

    *Remarque : Un sujet qui n'est pas sexuellement actif et s'abstient de rapports sexuels peut être inscrit et son abstinence documentée.

  5. IMC compris entre 18,0 et 32,0 kg/m^2 (inclus) et poids corporel d'au moins 50 kg.
  6. Sujets ayant une audition normale, c'est-à-dire une audition symétrique avec des seuils de conduction aérienne ne dépassant pas 20 dB de perte auditive pour les fréquences 0,5-1-2-4-6-8 kHz bilatéralement.
  7. Normal (reproductibilité de 70 % ou mieux) des émissions otoacoustiques des produits de distorsion (DPOAE).
  8. Résultats otoscopiques normaux dans les oreilles, mobilité normale de la membrane tympanique et réflexe stapédien présents.
  9. De la signature du consentement éclairé jusqu'à la dernière visite de suivi, les sujets doivent être disposés à éviter l'exposition à la musique forte ou au bruit.

    *Remarque : L'évitement du bruit inclut l'utilisation continue d'écouteurs à un volume élevé, la participation à des concerts ou à des événements de danse bruyants, l'utilisation d'armes à feu ou la participation à des feux d'artifice.

  10. Fonction pulmonaire normale avec Volume Expiratoire Forcé dans la première seconde (FEV1) prévu >/= 80 % et FEV1/Forced Vital Capacity (FVC) > 70 %.
  11. Les sujets doivent être disposés à éviter l'exercice physique excessif dans les 48 h précédant l'administration jusqu'à la sortie de l'UTC le jour 3, et 24 h avant chaque visite de suivi (jour 14 ± 3 jours et jour 30 ± 4 jours) .
  12. Aucun antécédent de maladie fébrile ou infectieuse aiguë pendant au moins 7 jours avant l'administration de l'IMP.
  13. Aucun antécédent d'infection des voies respiratoires inférieures dans les 4 semaines précédant le dépistage.
  14. Avoir un accès veineux adéquat pour les perfusions et les prises de sang.

Critère d'exclusion:

Tous doivent être répondus NON pour que le sujet soit éligible à la participation à l'étude :

  1. Femelles en lactation.

    Antécédents médicaux et chirurgicaux :

  2. Tout antécédent d'hypersensibilité aux aminoglycosides.
  3. Tout antécédent d'hypersensibilité médicamenteuse, d'asthme, d'urticaire ou d'autre diathèse allergique sévère.
  4. Tout antécédent d'allergies saisonnières avec des symptômes persistants pendant plus d'une semaine avant l'administration nécessitant des glucocorticoïdes et/ou l'utilisation fréquente d'antihistaminiques pour le traitement.
  5. Tout antécédent de maladie chronique pouvant augmenter le risque pour le sujet ou interférer avec l'évaluation des critères d'évaluation, ou toute maladie chronique instable.

    • Remarque 1 : Une maladie chronique instable est définie par la nécessité d'interventions médicales fréquentes qui entraînent un changement de médicaments et/ou une hospitalisation, une intervention chirurgicale ou une intervention invasive ou une visite aux urgences/soins urgents.
    • Remarque 2 : Toute maladie chronique diagnostiquée dans les 90 jours suivant le dépistage est exclue.
  6. Les antécédents de toute condition médicale psychiatrique ayant nécessité une hospitalisation au cours des 5 dernières années ou le sujet sont considérés comme psychologiquement instables par l'investigateur.
  7. Antécédents de problèmes aigus ou chroniques d'audition et/ou d'équilibre au cours des 24 derniers mois.

    -Remarque : Ceux-ci incluent, mais sans s'y limiter, l'utilisation d'une aide auditive, une blessure à la tête entraînant des lésions otologiques, une tumeur de la tête ou du cou, une maladie auto-immune de l'oreille interne, des acouphènes, une maladie vestibulaire, un neurinome auditif, un hydrops endolymphatique et/ou la maladie de Ménière , fistule périlymphatique, otite moyenne, labyrinthite, surdité soudaine, surdité rétrocochléaire connue, surdité de transmission supérieure à 10 dB à n'importe quelle fréquence, maladie du conduit auditif et/ou de l'oreille moyenne, y compris inflammation ou épanchement, tympanométrie pathologique.

  8. Blessure ou chirurgie antérieure à l'oreille moyenne ou interne.

    -Remarque : La myringotomie ou l'insertion d'un tube tympanique dans l'enfance avec guérison complète et test auditif normal sont exclus.

  9. Antécédents familiaux de perte auditive avant l'âge de 60 ans.
  10. Sujets qui ont déjà eu une intolérance ou des contre-indications aux médicaments appliqués pour la sédation ou l'anesthésie pendant la bronchoscopie.

    -Remarque : Ceux-ci incluent les benzodiazépines ou les agents anesthésiques topiques (lidocaïne ou xylocaïne), y compris les agents d'inversion tels que le flumazénil.

    Examens de laboratoire :

  11. Test de grossesse sérique positif pour les femmes lors du dépistage ou test de grossesse urinaire lors de l'enregistrement.
  12. Test positif pour les anticorps anti-VIH, l'antigène de surface du virus de l'hépatite B (AgHBs) ou les anticorps anti-virus de l'hépatite C (anti-VHC).

    Médicaments antérieurs :

  13. Utilisation de tout médicament sur ordonnance ou en vente libre avant la dose d'IMP

    -Remarque : les exceptions sont les contraceptifs hormonaux, qui sont autorisés tout au long de l'étude, et les doses uniques allant jusqu'à 1 000 mg de paracétamol.

  14. Utilisation de tout médicament expérimental dans les 30 jours ou 5 demi-vies (selon la plus longue) avant l'administration.
  15. Participation prévue à une étude de recherche clinique qui nécessite un traitement avec un médicament à l'étude ou des prises de sang ou d'autres évaluations invasives pendant la période d'étude (dépistage jusqu'à la visite finale).

    Restrictions de style de vie :

  16. Consommation d'alcool supérieure à la consommation à faible risque (hommes : >/= 24 g d'alcool pur régulièrement par jour ; femmes : >/= 12 g d'alcool pur régulièrement par jour) au cours des 3 derniers mois.
  17. Antécédents d'abus d'alcool ou de drogues ou alcootest positif.
  18. Soupçon d'usage/d'abus de drogues illicites ou test de dépistage de drogue dans l'urine positif.
  19. Antécédents de tabagisme> / = 10 paquets-années, ou antécédents de consommation de nicotine au cours des 6 mois précédant l'enregistrement (jour -2) ou dépistage positif de la cotinine dans l'urine lors de l'enregistrement.

    • Remarque 1 : Les produits à base de nicotine comprennent les cigarettes, les cigarettes électroniques, la pipe, le cigare, le tabac à chiquer, le patch à la nicotine.
    • Remarque 2 : Une cotinine urinaire positive au dépistage est autorisée si elle est négative à l'enregistrement (Jour -2).
  20. Les boissons/aliments contenant de la caféine sont interdits dans les 48 heures précédant l'administration au jour 3 de l'essai. Pendant la période de suivi, la consommation est limitée à pas plus de 3 tasses ou équivalent par jour.
  21. Jugé par l'enquêteur comme ayant une exposition professionnelle au bruit à haut risque pendant l'essai (par exemple, les travailleurs du chantier de construction, les militaires, etc.).
  22. Don de sang ou de plasma de 500 ml dans les 3 mois ou de plus de 100 ml dans les 30 jours avant la signature du consentement éclairé ou du don planifié avant la fin de cet essai.

Plan d'étude

Cette section fournit des détails sur le plan d'étude, y compris la façon dont l'étude est conçue et ce que l'étude mesure.

Comment l'étude est-elle conçue ?

Détails de conception

  • Objectif principal: Traitement
  • Répartition: Non randomisé
  • Modèle interventionnel: Affectation parallèle
  • Masquage: Aucun (étiquette ouverte)

Armes et Interventions

Groupe de participants / Bras
Intervention / Traitement
Expérimental: T1
Sujets âgés de 18 à 45 ans devant recevoir une dose d'apramycine de 30 mg/kg administrée par voie intraveineuse (IV) dans une veine de l'avant-bras pendant 30 min (+/- 5 min) à l'aide d'une seringue ou d'une pompe à perfusion. 0,5 h (+/- 5 min) après le dosage, une seule bronchoscopie avec lavage bronchoalvéolaire (BAL) sera réalisée pour analyser la concentration d'apramycine dans le BAL. N=4
2-désoxystreptamine monosubstituée comprenant un fragment octadiose bicyclique unique. C'est une base libre cristalline de l'apramycine amoniglycoside.
Expérimental: T2
Sujets âgés de 18 à 45 ans recevant une dose unique d'apramycine de 30 mg/kg administrée par voie intraveineuse (IV) dans une veine de l'avant-bras pendant 30 min (+/- 5 min) à l'aide d'une seringue ou d'une pompe à perfusion. 2 h (+/- 5 min) après le dosage, une seule bronchoscopie avec lavage bronchoalvéolaire (BAL) sera réalisée pour analyser la concentration d'apramycine dans le BAL. N=4
2-désoxystreptamine monosubstituée comprenant un fragment octadiose bicyclique unique. C'est une base libre cristalline de l'apramycine amoniglycoside.
Expérimental: T3
Sujets âgés de 18 à 45 ans recevant une dose unique d'apramycine de 30 mg/kg administrée par voie intraveineuse (IV) dans une veine de l'avant-bras pendant 30 min (+/- 5 min) à l'aide d'une seringue ou d'une pompe à perfusion. 4 h (+/-10 min) après l'administration, une seule bronchoscopie avec lavage bronchoalvéolaire (BAL) sera réalisée pour analyser la concentration d'apramycine dans le BAL. N=4
2-désoxystreptamine monosubstituée comprenant un fragment octadiose bicyclique unique. C'est une base libre cristalline de l'apramycine amoniglycoside.
Expérimental: T4
Sujets âgés de 18 à 45 ans recevant une dose unique d'apramycine de 30 mg/kg administrée par voie intraveineuse (IV) dans une veine de l'avant-bras pendant 30 min (+/- 5 min) à l'aide d'une seringue ou d'une pompe à perfusion. 8 h (+/- 15 min) après le dosage, une seule bronchoscopie avec lavage bronchoalvéolaire (BAL) sera réalisée pour analyser la concentration d'apramycine dans le BAL. N=4
2-désoxystreptamine monosubstituée comprenant un fragment octadiose bicyclique unique. C'est une base libre cristalline de l'apramycine amoniglycoside.
Expérimental: T5
Sujets âgés de 18 à 45 ans recevant une dose unique d'apramycine de 30 mg/kg administrée par voie intraveineuse (IV) dans une veine de l'avant-bras pendant 30 min (+/- 5 min) à l'aide d'une seringue ou d'une pompe à perfusion. La cohorte T5 sera recrutée après que les concentrations plasmatiques et pulmonaires d'apramycine et l'analyse préliminaire des données pharmacocinétiques seront terminées dans les cohortes T1-T4 24 h (+/- 1 h) après l'administration d'une seule bronchoscopie avec lavage bronchoalvéolaire (BAL) sera effectuée pour analyser la concentration de apramycine dans le BAL. N=4
2-désoxystreptamine monosubstituée comprenant un fragment octadiose bicyclique unique. C'est une base libre cristalline de l'apramycine amoniglycoside.

Que mesure l'étude ?

Principaux critères de jugement

Mesure des résultats
Description de la mesure
Délai
Aire sous la courbe concentration-temps du temps zéro à 8 h (ASC 0-8) de l'apramycine totale dans le liquide de revêtement épithélial (ELF) et les macrophages alvéolaires (AM)
Délai: 0 h à 8 h après l'administration
L'ASC 0-8 (ug*h/mL) a été estimée à l'aide de l'analyse non compartimentale Phoenix WinNonlin. Chaque participant n'a contribué qu'à une seule concentration d'ELF et d'AM à un moment donné, de sorte que les paramètres pharmacocinétiques pour l'ELF et l'AM ont été calculés à l'aide de la concentration moyenne géométrique (GM) à chaque instant d'échantillonnage du BAL, ce qui a abouti à une estimation de paramètre unique de l'ELF et de l'AM à travers tous les participants.
0 h à 8 h après l'administration
Aire sous la courbe concentration-temps du temps zéro à l'infini (AUC 0-inf) de l'apramycine totale en ELF et AM
Délai: 0 h à 8 h après l'administration
L'ASC 0-inf (ug*h/mL) a été estimée à l'aide de l'analyse non compartimentale Phoenix WinNonlin. Chaque participant n'a contribué qu'à une seule concentration d'ELF et d'AM à un moment donné, de sorte que les paramètres pharmacocinétiques pour l'ELF et l'AM ont été calculés à l'aide de la concentration moyenne géométrique (GM) à chaque instant d'échantillonnage du BAL, ce qui a abouti à une estimation de paramètre unique de l'ELF et de l'AM à travers tous les participants.
0 h à 8 h après l'administration
Concentration maximale (Cmax) d'apramycine totale en ELF et AM
Délai: 0 h à 8 h après l'administration
La Cmax (ug/mL) a été estimée à l’aide de l’analyse non compartimentale Phoenix WinNonlin. Chaque participant n'a contribué qu'à une seule concentration d'ELF et d'AM à un moment donné, de sorte que les paramètres pharmacocinétiques pour l'ELF et l'AM ont été calculés à l'aide de la concentration moyenne géométrique (GM) à chaque instant d'échantillonnage du BAL, ce qui a abouti à une estimation de paramètre unique de l'ELF et de l'AM à travers tous les participants.
0 h à 8 h après l'administration
Temps de concentration maximale (Tmax) de l'apramycine totale en ELF et AM
Délai: 0 h à 8 h après l'administration
Le Tmax (h) a été estimé à l'aide de l'analyse non compartimentale Phoenix WinNonlin. Chaque participant n'a contribué qu'à une seule concentration d'ELF et d'AM à un moment donné, de sorte que les paramètres pharmacocinétiques pour l'ELF et l'AM ont été calculés à l'aide de la concentration moyenne géométrique (GM) à chaque instant d'échantillonnage du BAL, ce qui a abouti à une estimation de paramètre unique de l'ELF et de l'AM à travers tous les participants.
0 h à 8 h après l'administration
Demi-vie d'élimination terminale (t1/2) de l'apramycine totale en ELF et AM
Délai: 0 h à 8 h après l'administration
t1/2 (h) a été estimé à l'aide de l'analyse non compartimentale Phoenix WinNonlin. Chaque participant n'a contribué qu'à une seule concentration d'ELF et d'AM à un moment donné, de sorte que les paramètres pharmacocinétiques pour l'ELF et l'AM ont été calculés à l'aide de la concentration moyenne géométrique (GM) à chaque instant d'échantillonnage du BAL, ce qui a abouti à une estimation de paramètre unique de l'ELF et de l'AM à travers tous les participants.
0 h à 8 h après l'administration
Aire sous la courbe concentration-temps du temps zéro à 8 h (ASC 0-8) de l'apramycine totale dans le plasma
Délai: 0 h à 8 h après l'administration
Moyenne géométrique (GM) et coefficient de variation en pourcentage (CV%) de l'ASC 0-8 (h*ug/mL). Les paramètres pharmacocinétiques ont été estimés à partir des données de concentration plasmatique totale d'apramycine en fonction du temps après une dose complète à l'aide de l'analyse non compartimentée Phoenix WinNonlin. Les concentrations plasmatiques ont été mesurées par un test bioanalytique LC-MC/MS validé pour les échantillons de plasma collectés au cours de l'étude.
0 h à 8 h après l'administration
Aire sous la courbe concentration-temps du temps zéro à 24 h (ASC 0-24) de l'apramycine totale dans le plasma
Délai: 0 h à 24 h après l'administration
Moyenne géométrique (GM) et coefficient de variation en pourcentage (CV%) de l'ASC 0-24 (h*ug/mL). Les paramètres pharmacocinétiques ont été estimés à partir des données de concentration plasmatique totale d'apramycine en fonction du temps après une dose complète à l'aide de l'analyse non compartimentée Phoenix WinNonlin. Les concentrations plasmatiques ont été mesurées par un test bioanalytique LC-MC/MS validé pour les échantillons de plasma collectés au cours de l'étude.
0 h à 24 h après l'administration
Aire sous la courbe concentration-temps depuis le temps zéro jusqu'à la dernière concentration mesurable au-dessus de la limite inférieure de quantification (AUC 0-dernière) de l'apramycine totale dans le plasma
Délai: 0 h à 60 h après l'administration
Moyenne géométrique (GM) et coefficient de variation en pourcentage (CV%) de l'ASC (0-dernier) (h*µg/mL). Les paramètres pharmacocinétiques ont été estimés à partir des données de concentration plasmatique totale d'apramycine en fonction du temps après une dose complète à l'aide de l'analyse non compartimentée Phoenix WinNonlin. Les concentrations plasmatiques ont été mesurées par un test bioanalytique LC-MC/MS validé pour les échantillons de plasma collectés au cours de l'étude.
0 h à 60 h après l'administration
Aire sous la courbe concentration-temps du temps zéro à l'infini (AUC 0-inf) de l'apramycine totale dans le plasma
Délai: 0 h à 60 h après l'administration
Moyenne géométrique (GM) et coefficient de variation en pourcentage (CV%) de l'ASC (0-Inf) (h*µg/mL). Les paramètres pharmacocinétiques ont été estimés à partir des données de concentration plasmatique totale d'apramycine en fonction du temps après une dose complète à l'aide de l'analyse non compartimentée Phoenix WinNonlin. Les concentrations plasmatiques ont été mesurées par un test bioanalytique LC-MC/MS validé pour les échantillons de plasma collectés au cours de l'étude. L'ASC 0-Inf a été estimée pour les données de concentration plasmatique avec les critères d'acceptation lambda-z suivants : rsq_adjusted (r au carré ajusté) = 0,90 et comprend au moins 3 points temporels après le temps jusqu'à la concentration maximale (Tmax).
0 h à 60 h après l'administration
Concentration maximale (Cmax) d'apramycine totale dans le plasma
Délai: 0 h mais 60 h après l'administration
Moyenne géométrique (GM) et coefficient de variation en pourcentage (CV %) de la Cmax (ug/mL). Les paramètres pharmacocinétiques ont été estimés à partir des données de concentration plasmatique totale d'apramycine en fonction du temps après une dose complète à l'aide de l'analyse non compartimentée Phoenix WinNonlin. Les concentrations plasmatiques ont été mesurées par un test bioanalytique LC-MC/MS validé pour les échantillons de plasma collectés au cours de l'étude.
0 h mais 60 h après l'administration
Temps de concentration maximale (Tmax) de l'apramycine totale dans le plasma
Délai: 0 h à 60 h après l'administration
Moyenne géométrique (GM) et coefficient de variation en pourcentage (CV%) de Tmax (h). Les paramètres pharmacocinétiques ont été estimés à partir des données de concentration plasmatique totale d'apramycine en fonction du temps après une dose complète à l'aide de l'analyse non compartimentée Phoenix WinNonlin. Les concentrations plasmatiques ont été mesurées par un test bioanalytique LC-MC/MS validé pour les échantillons de plasma collectés au cours de l'étude.
0 h à 60 h après l'administration
Demi-vie d'élimination terminale (t1/2) de l'apramycine totale dans le plasma
Délai: 0 h à 60 h après l'administration
Moyenne géométrique (GM) et coefficient de variation en pourcentage (CV%) de t1/2 (h). Les paramètres pharmacocinétiques ont été estimés à partir des données de concentration plasmatique totale d'apramycine en fonction du temps après une dose complète à l'aide de l'analyse non compartimentée Phoenix WinNonlin. Les concentrations plasmatiques ont été mesurées par un test bioanalytique LC-MC/MS validé pour les échantillons de plasma collectés au cours de l'étude. t1/2 a été estimé pour les données de concentration plasmatique avec les critères d'acceptation lambda-z suivants : rsq_adjusted (r au carré ajusté) = 0,90 et comprend au moins 3 points temporels après le temps jusqu'à la concentration maximale (Tmax).
0 h à 60 h après l'administration
Volume central de distribution (Vd) de l'apramycine totale dans le plasma
Délai: 0 h à 60 h après l'administration
Moyenne géométrique (GM) et coefficient de variation en pourcentage (CV%) de Vd (L/kg). Les paramètres pharmacocinétiques ont été estimés à partir des données de concentration plasmatique totale d'apramycine en fonction du temps après une dose complète à l'aide de l'analyse non compartimentée Phoenix WinNonlin. Les concentrations plasmatiques ont été mesurées par un test bioanalytique LC-MC/MS validé pour les échantillons de plasma collectés au cours de l'étude. Vd a été estimé pour les données de concentration plasmatique avec les critères d'acceptation lambda-z suivants : rsq_adjusted (r au carré ajusté) = 0,90 et comprend au moins 3 points temporels après le temps jusqu'à la concentration maximale (Tmax).
0 h à 60 h après l'administration
Clairance totale (CLT) de l'apramycine totale dans le plasma
Délai: 0 h à 60 h après l'administration
Moyenne géométrique (GM) et coefficient de variation en pourcentage (CV%) du CLT (L/h/kg). Les paramètres pharmacocinétiques ont été estimés à partir des données de concentration plasmatique totale d'apramycine en fonction du temps après une dose complète à l'aide de l'analyse non compartimentée Phoenix WinNonlin. Les concentrations plasmatiques ont été mesurées par un test bioanalytique LC-MC/MS validé pour les échantillons de plasma collectés au cours de l'étude. Le CLT a été estimé pour les données de concentration plasmatique avec les critères d'acceptation lambda-z suivants : rsq_adjusted (r au carré ajusté) = 0,90 et comprend au moins 3 points temporels après le temps jusqu'à la concentration maximale (Tmax).
0 h à 60 h après l'administration
Rapport entre les paramètres d'exposition ELF/plasma et AM/plasma à l'apramycine
Délai: 0 h à 8 h après l'administration
Les ratios Cmax (ug/mL), AUC 0-8 (ug*h/mL) et AUC 0-inf (ug*h/mL) de l'ELF au plasma et de l'AM au plasma ont été calculés en divisant la Cmax (ug/mL). /mL), AUC 0-8 (ug*h/mL) et AUC 0-inf (ug*h/mL) de l'ELF et de l'AM par la Cmax (ug/mL), AUC 0-8 (ug*h/mL) et AUC 0-inf (ug*h/mL) de l'apramycine totale dans le plasma, respectivement. Tous les paramètres pharmacocinétiques ont été estimés à l'aide de l'analyse non compartimentale Phoenix WinNonlin. Chaque participant n'a contribué qu'à une seule concentration d'ELF et d'AM à un moment donné, de sorte que les paramètres pharmacocinétiques pour ELF et AM ont été calculés à l'aide de la concentration de GM à chaque point de temps d'échantillonnage BAL, ce qui a abouti à une estimation de paramètre unique d'ELF et d'AM pour tous les participants. Les paramètres pharmacocinétiques de l'apramycine totale dans le plasma ont été calculés à l'aide du résultat GM de l'apramycine totale dans les concentrations plasmatiques au moment BAL correspondant.
0 h à 8 h après l'administration

Mesures de résultats secondaires

Mesure des résultats
Description de la mesure
Délai
Fréquence des événements indésirables graves (EIG)
Délai: Du jour 1 au jour 30
Nombre de participants ayant subi des EIG du jour 1 au jour 30. Un EI est considéré comme grave si, de l'avis du chercheur principal du site ou du promoteur, il entraîne : le décès, un EI mettant la vie en danger, une hospitalisation ou une prolongation d'une hospitalisation existante, une incapacité persistante ou importante ou une perturbation substantielle de la capacité. pour mener à bien des fonctions vitales normales, ou une anomalie congénitale/anomalie congénitale.
Du jour 1 au jour 30
Fréquence des événements indésirables survenus pendant le traitement (TEAE)
Délai: Du jour 1 au jour 30
Le nombre de participants qui ont subi au moins un TEAE non sollicité, quelle que soit leur gravité et leur lien. Tout problème de santé présent lors du dépistage était considéré comme un résultat de base et n'était pas signalé comme un EI. Cependant, si la note augmentait à tout moment au cours de l'essai de telle sorte qu'elle répondait à la définition de l'EI, elle était enregistrée comme un EI.
Du jour 1 au jour 30
Fréquence des résultats anormaux de l’examen physique
Délai: Jour 1 à Jour 14
Résultats anormaux de l'examen physique jusqu'au jour 14. Les examens physiques comprenaient une évaluation de la tête, des yeux, des oreilles, du nez et de la gorge ; cœur, poumons, abdomen, peau, système musculo-squelettique et ganglions lymphatiques.
Jour 1 à Jour 14
Fréquence des signes vitaux anormaux
Délai: Jour 1 à Jour 14
Résultats anormaux des signes vitaux jusqu'au jour 14. Les mesures des signes vitaux comprennent la pression artérielle systolique, la pression artérielle diastolique, la fréquence cardiaque, la fréquence respiratoire et la température buccale. Si un signe vital atteignait le seuil d'un EI au départ, les résultats ultérieurs des signes vitaux n'étaient considérés comme un EI que si la gravité de l'évaluation s'aggravait.
Jour 1 à Jour 14
Fréquence des mesures anormales en laboratoire de chimie
Délai: Jour 1 à Jour 14
Résultats anormaux du laboratoire de chimie jusqu'au jour 14. Les mesures graduées du laboratoire de chimie comprennent le sodium, le potassium, le glucose (à jeun), l'azote uréique du sang, la créatinine, le calcium, le magnésium, le dioxyde de carbone, l'albumine, les protéines totales, la phosphatase alcaline, l'alanine aminotransférase, l'aspartate aminotransférase, le total. bilirubine et bilirubine directe. Si une valeur de laboratoire de chimie clinique atteignait le seuil d'un EI au départ, les résultats de laboratoire de sécurité ultérieurs n'étaient considérés comme un EI que si la gravité de l'évaluation s'aggravait.
Jour 1 à Jour 14
Fréquence des mesures anormales en laboratoire d'hématologie
Délai: Jour 1 à jour 14
Résultats anormaux du laboratoire d'hématologie jusqu'au jour 14. Les mesures graduées du laboratoire d'hématologie comprennent l'hémoglobine, la numération plaquettaire, les globules blancs, les neutrophiles, les lymphocytes, les éosinophiles, les basophiles et les monocytes. Si une valeur de laboratoire d'hématologie clinique atteignait le seuil d'un EI au départ, les résultats de laboratoire de sécurité ultérieurs n'étaient considérés comme un EI que si le classement s'aggravait en gravité.
Jour 1 à jour 14
Fréquence des mesures anormales de coagulation en laboratoire
Délai: Jour 1 à Jour 14
Résultats anormaux du laboratoire de coagulation jusqu'au jour 14. Les mesures graduées du laboratoire de coagulation comprennent le temps de céphaline activée, le temps de prothrombine et le rapport normalisé international de prothrombine. Si une valeur clinique de laboratoire de coagulation atteignait le seuil d'un EI au départ, les résultats de laboratoire de sécurité ultérieurs n'étaient considérés comme un EI que si le classement s'aggravait en gravité.
Jour 1 à Jour 14
Fréquence des mesures anormales en laboratoire d’analyse d’urine
Délai: Jour 1 à Jour 14
Résultats anormaux du laboratoire d'analyse d'urine jusqu'au jour 14. Les mesures du laboratoire d'analyse d'urine comprennent des tests de routine par bandelette d'urine propre pour la recherche de sang, de protéines et de glucose. Si la bandelette urinaire était anormale, une microscopie urinaire était réalisée. Si une valeur de laboratoire d'analyse d'urine clinique atteignait le seuil d'un EI au départ, les résultats de laboratoire de sécurité ultérieurs n'étaient considérés comme un EI que si le classement s'aggravait en gravité.
Jour 1 à Jour 14
Fréquence des changements anormaux dans les résultats électrocardiographiques (ECG)
Délai: 0 h à 24 h après l'administration
Modifications des intervalles ECG et modifications morphologiques depuis le départ jusqu'à 24 heures après l'administration. Les mesures ECG graduées incluent l'intervalle PR et l'intervalle QTcF.
0 h à 24 h après l'administration
Fréquence des TEAE en audiologie
Délai: Du jour 1 au jour 30
TEAE liés aux tests de la fonction auditive (cochléaire) (audiométrie tonale pure et émissions otoacoustiques de produits de distorsion [DPOAE]) jusqu'au jour 30.
Du jour 1 au jour 30

Collaborateurs et enquêteurs

C'est ici que vous trouverez les personnes et les organisations impliquées dans cette étude.

Dates d'enregistrement des études

Ces dates suivent la progression des dossiers d'étude et des soumissions de résultats sommaires à ClinicalTrials.gov. Les dossiers d'étude et les résultats rapportés sont examinés par la Bibliothèque nationale de médecine (NLM) pour s'assurer qu'ils répondent à des normes de contrôle de qualité spécifiques avant d'être publiés sur le site Web public.

Dates principales de l'étude

Début de l'étude (Réel)

16 juin 2023

Achèvement primaire (Réel)

22 octobre 2023

Achèvement de l'étude (Réel)

22 octobre 2023

Dates d'inscription aux études

Première soumission

21 juillet 2022

Première soumission répondant aux critères de contrôle qualité

18 octobre 2022

Première publication (Réel)

21 octobre 2022

Mises à jour des dossiers d'étude

Dernière mise à jour publiée (Réel)

25 mars 2025

Dernière mise à jour soumise répondant aux critères de contrôle qualité

20 février 2025

Dernière vérification

17 octobre 2022

Plus d'information

Termes liés à cette étude

Informations sur les médicaments et les dispositifs, documents d'étude

Étudie un produit pharmaceutique réglementé par la FDA américaine

Oui

Étudie un produit d'appareil réglementé par la FDA américaine

Non

produit fabriqué et exporté des États-Unis.

Non

Ces informations ont été extraites directement du site Web clinicaltrials.gov sans aucune modification. Si vous avez des demandes de modification, de suppression ou de mise à jour des détails de votre étude, veuillez contacter register@clinicaltrials.gov. Dès qu'un changement est mis en œuvre sur clinicaltrials.gov, il sera également mis à jour automatiquement sur notre site Web .

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