Annak kivizsgálására, hogy a GSK618334 egyszeri adagjai biztonságosak-e, és a GSK618334 vérszintjének vizsgálatára

Bevételi kritériumok:

• Egészséges felnőtt férfi alany, 18 és 50 év közötti korosztály.
• Testtömeg ≥50 kg és BMI a 18,5-29,9 tartományban kg/m2 beleértve.
• A felelős orvos megítélése szerint egészséges. Az orvosi, pszichiátriai vagy laboratóriumi értékelés során, beleértve a 12 elvezetéses EKG-t és a 24 órás Holter EKG-t, nem találtak klinikailag jelentős eltérést. Az erre a korcsoportra vonatkozó referenciatartományon kívül eső klinikai eltéréssel vagy laboratóriumi paraméterekkel rendelkező alany csak abban az esetben vehető be, ha a vizsgáló úgy ítéli meg, hogy a lelet nem vezet be további kockázati tényezőket, és nem zavarja a vizsgálati eljárásokat.
• A vizsgálatban való részvételt megelőzően aláírt és keltezett írásos, tájékozott hozzájárulás.
• A tantárgy képes megérteni és betartani a protokollkövetelményeket, utasításokat és a protokollban meghatározott korlátozásokat.

Kizárási kritériumok:

• Az alany a vizsgálat előtti vizelet gyógyszerszűrése pozitív, beleértve az alkoholt is a szűrővizsgálaton és/vagy a vizsgálati gyógyszer első adagjának beadása előtt. A szűrés alatt álló gyógyszerek az amfetaminok, barbiturátok, kokain, opiátok, kannabinoidok, metadon, benzodiazepinek, fenciklidin (PCP) és kotinin. Ha ezen tesztek bármelyike ​​pozitív, a vizsgáló újra tesztelheti az alanyt, és az alany bevonható, ha az ismételt teszt negatív.
• A vizsgálat előtti pozitív Hepatitis B felszíni antigén, Hepatitis C antitest vagy HIV 1/2 eredmény a szűrővizsgálaton.
• Az alkohollal való visszaélés 28 egységnél nagyobb átlagos heti bevitel vagy 4 egységnél nagyobb átlagos napi bevitel.
• Az alanynál a májfunkciós tesztek (LFT) klinikailag szignifikáns emelkedése tapasztalható, amely a referencia tartomány fölé emelkedett a vizsgálat előtti szűréskor, és továbbra is emelkedett marad az ismételt LFT és/vagy a vizsgálati gyógyszer első adagjának beadása előtt.
• Grapefruitlé vagy grapefruit fogyasztása a vizsgálati gyógyszer első adagjának beadását megelőző 7 napon belül.
• Bármely alany, aki nem készült fel a Klinikai Farmakológiai Kutatóegység (CPRU) által biztosított standard étkezésre a vizsgálat során.
• Részvétel egy új kémiai egységgel végzett klinikai vizsgálatban a vizsgálati gyógyszer vagy a forgalomba hozott vegyület első adagja előtt 4 hónapon belül a vizsgálati gyógyszer első adagjának kézhezvétele előtt 3 hónapon belül.
• Vényköteles vagy nem vényköteles gyógyszerek, beleértve a vény nélkül kapható gyógyszereket, vitaminokat, gyógynövény- és étrend-kiegészítőket (beleértve az orbáncfüvet is) 7 napon belül (vagy 14 napon belül, ha a gyógyszer potenciális enziminduktor) vagy 5 felezési időn belül ( amelyik hosszabb) a vizsgálati gyógyszer első adagjának beadása előtt, kivéve, ha a vizsgáló és a szponzor véleménye szerint a gyógyszer nem zavarja a vizsgálati eljárásokat és nem veszélyezteti az alany biztonságát.
• Több mint 600 ml vérveszteség a vizsgálat megkezdése előtti 120 napon belül.
• A vizsgált gyógyszerrel vagy ebbe az osztályba tartozó gyógyszerekkel szembeni allergia anamnézisében vagy jelenléte, vagy olyan egyéb allergia anamnézisében, amely a felelős orvos véleménye szerint ellenjavallt a vizsgálatban való részvételének.
• Dohány- vagy nikotintartalmú termékek rendszeres használatának története a vizsgálat megkezdését követő 6 hónapon belül (azaz az 1. szűrési látogatástól).
• A férfi nem hajlandó óvszert használni vagy absztinenciát gyakorolni, hogy megakadályozza női partnere spermának való kitettségét a vizsgálat kezdetétől (azaz az 1. szűrési látogatástól) a vizsgálati kezelés befejezését követő 90 napig.
• Az I. vagy II. tengely pszichiátriai rendellenességeinek története a DSM-IV szerint.
• Légúti megbetegedések, gyomor-bélrendszeri, máj- vagy vesebetegség vagy egyéb olyan állapot, amelyről ismert, hogy befolyásolja a gyógyszerek felszívódását, eloszlását, metabolizmusát vagy kiválasztódását.
• Az alanynak szűrő-EKG-ja van, amelynek értékei kívül esnek a protokollban meghatározott tartományokon.
• Az alany szűrési pulzusa <50 vagy >100 ütés/perc, a szisztolés vérnyomás >140 és <100 Hgmm, a diasztolés vérnyomás pedig >90 és <60 Hgmm félig fekvő helyzetben.
• Az alanynak a szisztolés vérnyomása legalább 20 Hgmm-rel, vagy a diasztolés vérnyomása legalább 10 Hgmm-rel csökken a szűréskor mért fekvő helyzethez képest.
• Hosszú QT-szindróma (személyes vagy családi) vagy egyéb szívvezetési zavar, vagy más klinikailag jelentős szívbetegség anamnézisében.
• Az alany nem tud tartózkodni a megerőltető fizikai tevékenységtől 24 órával a szűrővizit előtt és 24 órával a felvétel előtt minden kezelési időszak alatt.
• Az alany képtelensége arra, hogy a vizsgálati gyógyszer első adagjának beadása előtt sikeresen kiképezzék a kognitív teszteket.