Чтобы выяснить, безопасны ли разовые дозы GSK618334, и исследовать уровни GSK618334 в крови

Критерии включения:

• Здоровый взрослый мужчина в возрасте от 18 до 50 лет включительно.
• Масса тела ≥50 кг и ИМТ в пределах 18,5-29,9 кг/м2 включительно.
• Здоров, судя по мнению ответственного врача. При медицинском, психиатрическом или лабораторном обследовании, включая ЭКГ в 12 отведениях и 24-часовую холтеровскую ЭКГ, клинически значимых отклонений не выявлено. Субъект с клиническими отклонениями или лабораторными параметрами за пределами референтного диапазона для этой возрастной группы может быть включен только в том случае, если исследователь считает, что обнаружение не приведет к дополнительным факторам риска и не помешает процедурам исследования.
• Подписанное и датированное письменное информированное согласие до участия в исследовании.
• Субъект способен понимать и соблюдать требования протокола, инструкции и установленные протоколом ограничения.

Критерий исключения:

• Субъект имеет положительный результат скрининга мочи перед исследованием на наркотики, включая алкоголь, во время скринингового визита и/или до получения первой дозы исследуемого лекарства. Наркотики, которые будут проверяться, включают амфетамины, барбитураты, кокаин, опиаты, каннабиноиды, метадон, бензодиазепины, фенциклидин (PCP) и котинин. Если какой-либо из этих тестов положительный, исследователь может повторно протестировать субъекта, и субъект может быть включен, если повторный тест будет отрицательным.
• Положительный результат перед исследованием на поверхностный антиген гепатита В, антитела к гепатиту С или ВИЧ 1/2 при скрининговом посещении.
• Злоупотребление алкоголем определяется как среднее недельное потребление более 28 единиц или среднесуточное потребление более 4 единиц.
• Субъект имеет клинически значимое повышение функциональных проб печени (LFT), которое превышает референсный диапазон при скрининге перед исследованием и остается повышенным при повторной LFT и/или до получения первой дозы исследуемого препарата.
• Употребление грейпфрутового сока или грейпфрута в течение 7 дней до получения первой дозы исследуемого препарата.
• Любой субъект, который не готов есть стандартные блюда, предоставленные Исследовательским отделом клинической фармакологии (CPRU) во время исследования.
• Участие в клиническом исследовании с новым химическим веществом в течение 4 месяцев до первой дозы исследуемого препарата или продаваемого соединения в течение 3 месяцев до получения первой дозы исследуемого препарата.
• Использование рецептурных или безрецептурных препаратов, в том числе безрецептурных препаратов, витаминов, растительных и диетических добавок (включая зверобой) в течение 7 дней (или 14 дней, если препарат является потенциальным индуктором ферментов) или 5 периодов полувыведения ( в зависимости от того, что дольше) до получения первой дозы исследуемого препарата, за исключением случаев, когда, по мнению исследователя и спонсора, препарат не будет мешать процедурам исследования или угрожать безопасности субъекта.
• Потеря более 600 мл крови за 120 дней до начала исследования.
• История или наличие аллергии на исследуемый препарат или препараты этого класса, или история другой аллергии, которая, по мнению ответственного врача, является противопоказанием для его участия в исследовании.
• История регулярного употребления продуктов, содержащих табак или никотин, в течение 6 месяцев после начала исследования (т. е. с визита для скрининга 1).
• Нежелание субъекта мужского пола использовать презервативы или практиковать воздержание для предотвращения воздействия спермы партнерши с начала исследования (т. е. с визита для скрининга 1) до 90 дней после окончания исследуемого лечения.
• История психического расстройства по оси I или II по DSM-IV.
• История или наличие респираторных заболеваний, желудочно-кишечных, печеночных или почечных заболеваний или других состояний, которые, как известно, мешают абсорбции, распределению, метаболизму или выведению лекарств.
• У субъекта есть скрининговая ЭКГ со значениями, выходящими за диапазоны, определенные в протоколе.
• Субъект имеет скрининговую частоту сердечных сокращений <50 или >100 ударов в минуту и ​​систолическое артериальное давление >140 и <100 мм рт.ст. и диастолическое артериальное давление >90 и <60 мм рт.ст. в полулежачем положении.
• У субъекта наблюдается снижение систолического артериального давления на 20 мм рт. ст. или более или снижение диастолического артериального давления на 10 мм рт. ст. или более в положении стоя по сравнению с измерением в положении лежа при скрининге.
• История синдрома удлиненного интервала QT (личного или семейного) или другого нарушения сердечной проводимости или другого клинически значимого сердечного заболевания.
• Субъект не может воздерживаться от напряженной физической активности в течение 24 часов до визита для скрининга и в течение 24 часов до госпитализации для каждого периода лечения.
• Неспособность субъекта пройти когнитивные тесты до получения первой дозы исследуемого препарата.