Az omeprazol és a ritonavir hatása a GSK2336805 farmakokinetikájára egészséges felnőtteknél

Bevételi kritériumok:

• Aszpartát-aminotranszferáz (AST), alanin-aminotranszferáz (ALT), alkalikus foszfatáz és bilirubin a normálérték felső határának 1,5-szeresénél vagy azzal egyenlő (1,5-szeresnél nagyobb izolált bilirubin elfogadható, ha a bilirubin frakcionált és a direkt bilirubin kevesebb, mint 35%) .
• Egészséges, amelyet egy felelős és tapasztalt orvos állapított meg, orvosi értékelés alapján, beleértve a kórelőzményt, fizikális vizsgálatot, laboratóriumi vizsgálatokat és szívellenőrzést. A vizsgált populáció referencia-tartományán kívül eső klinikai eltéréssel vagy laboratóriumi paraméterekkel rendelkező alany csak akkor vehető be, ha a vizsgáló és a GSK Medical Monitor egyetértenek abban, hogy a lelet valószínűleg nem vezet további kockázati tényezőket, és nem zavarja a vizsgálati eljárásokat. A normál tartományon kívüli értékekkel rendelkező alanyokat mindig ki kell zárni a beiratkozásból.
• Férfi vagy nő 18 és 65 év közötti életkor, a beleegyezés aláírásakor.
• Női alany akkor vehet részt, ha:

Nem fogamzóképes potenciál a menopauza előtti nők, akiknél dokumentált petevezeték-lekötés, peteeltávolítás vagy méheltávolítás történt; vagy posztmenopauzális definíció szerint 12 hónapos spontán amenorrhoea

• A fogamzóképes nő partnerrel rendelkező férfi alanyoknak bele kell egyezniük a protokollban felsorolt ​​fogamzásgátló módszerek valamelyikének használatába. Ezt a kritériumot a vizsgálati gyógyszer első adagjának beadásától az utánkövetési látogatásig be kell tartani.
• Férfiaknál 50 kilogramm vagy annál nagyobb testtömeg, nőknél 45 kilogramm vagy annál nagyobb testtömeg. A 18,5-32 közötti testtömegindex (BMI) megengedett (beleértve).
• Képes írásos beleegyezés megadására, amely magában foglalja a hozzájárulási űrlapon felsorolt ​​követelmények és korlátozások betartását.
• QTcB kisebb, mint 450; vagy a QTc kevesebb, mint 480 a Bundle Branch Block-os alanyoknál

Kizárási kritériumok:

• Az alany részt vett egy klinikai vizsgálatban, és a jelenlegi vizsgálatban az első adagolási napot megelőzően a következő időtartamon belül kapott vizsgálati készítményt: 30 nap, 5 felezési idő vagy a vizsgált készítmény biológiai hatásának kétszerese ( amelyik hosszabb).
• Vényköteles vagy vény nélkül kapható gyógyszerek, beleértve a vitaminokat, gyógynövény- és étrend-kiegészítőket (beleértve az orbáncfüvet is) 7 napon belül (vagy 14 napon belül, ha a gyógyszer potenciális enziminduktor) vagy 5 felezési időn belül (amelyik hosszabb) a vizsgálati gyógyszer első adagját, kivéve, ha a Vizsgáló és a GSK Medical Monitor véleménye szerint a gyógyszer nem zavarja a vizsgálati eljárásokat és nem veszélyezteti az alany biztonságát.
• Bármely vizsgálati gyógyszerrel vagy összetevőivel szembeni érzékenység anamnézisében, vagy olyan gyógyszer- vagy egyéb allergia anamnézisében, amely a vizsgáló vagy a GSK Medical Monitor véleménye szerint ellenjavallt a részvételükön.
• Ha a vizsgálatban való részvétel 56 napos időszakon belül több mint 500 milliliter vér vagy vérkészítmény adományozását eredményezné.
• Terhes nőstények, a szűréskor vagy az adagolás előtt végzett humán koriongonadotropin teszt pozitív szérum- vagy vizeletvizsgálata alapján.
• Szoptató nőstények.
• Nem hajlandó vagy nem képes követni a protokollban vázolt eljárásokat.
• Az alany szellemileg vagy jogilag cselekvőképtelen.
• Az anamnézisben szereplő heparinérzékenység vagy heparin által kiváltott thrombocytopenia.
• Dohány- vagy nikotintartalmú termékek előzménye vagy rendszeres használata a szűrést megelőző 6 hónapon belül.
• Vörösbor, sevilla narancs, grapefruit vagy grapefruitlé és/vagy pummelók, egzotikus citrusfélék, grapefruit hibridek vagy gyümölcslevek fogyasztása a vizsgálati gyógyszer első adagja előtt 7 nappal.
• Az alany szisztolés vérnyomása a 90-140 tartományon kívül van, a diasztolés vérnyomás a 45-90 tartományon kívül van, vagy a pulzusszám az 50-100 ütés/perc (bpm) tartományon kívül esik női alanyoknál vagy 45-100 ütés/perc a férfi alanyok esetében.
• Kizárási kritériumok az EKG-szűréshez (egyetlen ismétlés megengedett a jogosultság meghatározásához): A pulzusszám kevesebb, mint 45 és több mint 100 ütés/perc férfiaknál és kevesebb, mint 50 és több mint 100 ütés/perc nőknél. PR-intervallum 120-nál kisebb és 220-nál nagyobb. QRS időtartama kevesebb, mint 70 és több mint 120. QTc intervallum nagyobb, mint 450. Korábbi szívinfarktus bizonyítéka (Nem tartalmazza a repolarizációval kapcsolatos ST-szegmens elváltozásokat). Bármilyen vezetési rendellenesség (beleértve, de nem specifikusan a bal vagy jobb oldali teljes köteg-elágazás blokkjára, [2. vagy magasabb fokú] AV-blokkra, Wolf Parkinson White [WPW] szindrómára). Sinus 3 másodpercnél hosszabb szünetek. Bármilyen jelentős aritmia, amely a vizsgálatvezető és a GSK orvosi monitor véleménye szerint befolyásolja az egyes alanyok biztonságát. Nem tartós vagy tartós kamrai tachycardia