Tanulmány a szájon át alkalmazott GCC4401C biztonságosságának, tolerálhatóságának és farmakokinetikájának felmérésére egészséges önkénteseknél

Bevételi kritériumok:

1. Képes megérteni és betartani a vizsgálat követelményeit, és alá kell írnia a tájékozott beleegyezési űrlapot (ICF);
2. A beleegyezés időpontjában 18 és 55 év közötti normál, egészséges férfiak;
3. Legalább 18,5 kg/m2, de legfeljebb 30 kg/m2 testtömeg-index (BMI) (a BMI-t úgy definiáljuk, mint az alany kilogrammban kifejezett súlyát osztva az alany méterben mért magasságának négyzetgyökével);
4. Általánosságban jó egészségi állapot az anamnézis szűrésen, fizikális vizsgálaton (a klinikailag jelentős eltérések hiányaként definiáltan), az életjeleken és a klinikai laboratóriumi értékeken (hematológia, szérumkémiai és vizeletvizsgálat) alapul;
5. Normál EKG-ja legyen (a definíció szerint Fridericia korrekciója a QT-intervallumra [QTcF] legfeljebb 450 ms) a szűréskor, az -1. napon és az 1. napon, az adagolás előtt (alapvonal). A 450 ms feletti QTcF-értékek kiindulási értékelésekor ismételt EKG-mérés megengedett, és az átlagot kell használni a jogosultság értékeléséhez.
6. A férfi alanyoknak a szexuális érintkezés során gátlási fogamzásgátlást, azaz óvszert kell alkalmazniuk az adagolás első napjától a GCC-4401C utolsó adagolását követő 3 hónapig; és
7. Nemdohányzók (a definíció szerint legalább 1 hónapig nem dohányoztak vagy nem használtak semmilyen nikotint tartalmazó terméket, és a vizelet kotinintartalma 400 ng/ml-nél kisebb).

Kizárási kritériumok:

Azok az alanyok, akik az alábbiak bármelyikét mutatják be, nem vesznek részt a vizsgálatban:

1. Klinikailag jelentős abnormális anamnézissel, fizikai leletekkel vagy laboratóriumi értékekkel rendelkezik a vizsgálat előtti szűrővizsgálat során, amelyek befolyásolhatják a vizsgálat céljait vagy az alanyok biztonságát;

2. Ha az alábbiak bármelyike ​​fennáll, ami fokozott kockázatot jelenthet az antikoagulánsok használata során:

   • vérzési rendellenességek vagy olyan betegségek/szindrómák családi anamnézisében vagy személyes anamnézisében, amelyek megváltoztathatják vagy növelhetik a vérzésre való hajlamot;
   • súlyos trauma, törés, nagy műtét vagy parenchymás szerv biopsziája az elmúlt 3 hónapban;
   • endoszkópos peptikus-fekélybetegség az elmúlt 3 évben vagy klinikailag jelentős gyomor-bélrendszeri, húgyúti vagy ínyvérzés az elmúlt 3 hónapban;
   • vaszkuláris rendellenességek személyes anamnézisében, beleértve az aneurizmákat; súlyos vérzés, vérömleny, melena, hemoptysis, súlyos orrvérzés, súlyos thrombocytopenia, koponyaűri vérzés személyes anamnézisében; vagy végbélvérzés a szűrést megelőző 3 hónapon belül;
   • bármilyen trombotikus vagy vérzéses stroke anamnézisében;
   • klinikailag jelentős laboratóriumi eltérések (hemoglobin kevesebb, mint 12,0 g/dl, megnyúlt PT vagy INR, megnyúlt aPTT, emelkedett májenzimek, emelkedett szérum kreatinin vagy vér karbamid-nitrogén (BUN), amelyet a vizsgáló klinikailag szignifikánsnak tart, vagy thrombocytaszám kevesebb, mint 100050 /mm3 vagy nagyobb, mint 600 000/mm3). Enyhén emelkedett BUN normál szérum kreatinin értékekkel, amelyekről a vizsgáló megállapította, hogy klinikailag nem jelentős. Ezek a jelentős laboratóriumi értékek megerősítés céljából megismételhetők; vagy
   • az antikoaguláns kezelés bármely egyéb ellenjavallata, vagy fokozott vérzési kockázat, a vizsgáló megítélése szerint.
3. Ismert pozitív teszttel rendelkezik a hepatitis B felületi antigénre, hepatitis C antitestre, humán immunhiány vírusra (HIV) 1 vagy HIV 2;
4. a vizsgálat során bármilyen sebészeti beavatkozást fontolgatnak vagy terveznek rajta;
5. az adagolást megelőző 30 napon belül vizsgálati készítményt kaptak;
6. Bármely gyógyszerre adott súlyos mellékhatás jelenléte vagy kórtörténete;
7. Részvétel a vizsgálat tervezésében és/vagy lefolytatásában;
8. Pozitív vizelet gyógyszerszűrés vagy vizelet alkohol szűrése orvosi szűréskor vagy bejelentkezéskor;
9. Alkohollal, kábítószerrel vagy szerrel való visszaélés anamnézisében, a Mentális zavarok Diagnosztikai és Statisztikai Kézikönyvében, 4. kiadásban meghatározottak szerint az elmúlt 12 hónapban;
10. Pozitív vizsgálati eredmény a széklet rejtett vérére, a szűréskor és/vagy a klinikára történő bejelentkezéskor mérve;
11. alkoholfogyasztás az adagolást megelőző 48 órán belül;
12. Hetente több mint 14 egység alkohol fogyasztása (egy egység 12 uncia sör, 5 uncia bor vagy 1,5 uncia likőr);
13. A citokróm P450 vagy P-glikoproteint indukáló vagy gátló gyógyszerek alkalmazása az adagolást megelőző 30 napon belül;
14. Bármilyen vény nélkül kapható (OTC) gyógyszer, beleértve a savlekötőket, fájdalomcsillapítókat, gyógynövénykészítményeket, vitaminokat és ásványi anyagokat (legfeljebb 3 gramm acetaminofen kivételével), vagy aszpirint tartalmazó gyógyszert vagy nem szteroid gyulladáscsökkentőt véralvadásgátlóval együtt hatás az adagolást megelőző 2 héten belül;
15. Grapefruit, grapefruitlé, sevillai narancs, sevillai narancslekvár vagy egyéb grapefruitot vagy sevillai narancsot tartalmazó termék fogyasztása az adagolást követő 7 napon belül;
16. gyermeknemzés vagy spermaadás tervezése a vizsgálat alatt és az adagolást követő 3 hónapon belül;
17. Ne rendelkezzen kanülozásra vagy többszöri vénapunkcióra alkalmas vénákkal;
18. Korábban részt vett ebben a tanulmányban;
19. plazma vagy vérkészítmények adományozása a szűrést követő 1 hónapon belül, vagy a szűrést megelőző 3 hónapban 450 ml-t meghaladó véradás/vérveszteség; vagy
20. Bármilyen egyéb tényező, amelyről a nyomozó úgy gondolja, hogy növeli az alany kockázatát a részvétellel.