健康なボランティアにおける経口クリゾチニブの第1相絶対バイオアベイラビリティ研究
2011年10月20日 更新者：Pfizer
クリゾチニブの経口投与と静脈内投与を比較した、健康なボランティアを対象とした第 1 相、単回投与、無作為化、クロスオーバー絶対バイオアベイラビリティ研究 (PF-02341066)
この試験は、非盲検、無作為化、2 期間、2 治療、2 シーケンス、クロスオーバー単回投与試験であり、健康な成人ボランティアにおける IV 製剤に対する経口クリゾチニブ製剤の絶対的なバイオアベイラビリティをテストします。
研究を完了する少なくとも12人の評価可能な被験者を得るために、14人の被験者が登録される。
各被験者は、各治療の間に少なくとも14日間のウォッシュアウト期間を設けて2回の治療（AおよびB）を受けます。
調査の概要
詳細な説明
IV クリゾチニブに対する経口クリゾチニブの絶対バイオアベイラビリティを評価します。
研究の種類
介入
入学 (実際)
14
段階
- フェーズ 1
連絡先と場所
このセクションには、調査を実施する担当者の連絡先の詳細と、この調査が実施されている場所に関する情報が記載されています。
研究場所
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Bruxelles、ベルギー、B-1070
- Pfizer Investigational Site
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参加基準
研究者は、適格基準と呼ばれる特定の説明に適合する人を探します。これらの基準のいくつかの例は、人の一般的な健康状態または以前の治療です。
適格基準
就学可能な年齢
18年～55年 (大人)
健康ボランティアの受け入れ
いいえ
受講資格のある性別
全て
説明
包含基準:
- -18歳から55歳までの非出産の潜在的な被験者の健康な男性および/または女性（健康とは、詳細な病歴、血圧および脈拍数の測定を含む完全な身体検査によって特定される臨床的に関連する異常がないこととして定義されます。 12誘導心電図および臨床検査）。
- ボディマス指数 (BMI) 17.5 ～ 30.5 kg/m^2;および総体重が 50 kg (110 ポンド) を超える
除外基準:
- -臨床的に重要な血液、腎臓、内分泌、肺、胃腸、心血管、肝臓、精神、神経、またはアレルギー疾患の証拠または病歴（薬物アレルギーを含むが、投与時の未治療、無症候性、季節性アレルギーを除く）。
- -薬物吸収に影響を与える可能性のある状態（例、胃切除術）。
- 陽性の尿中薬物スクリーニング。
- -スクリーニングから6か月以内に、女性の場合は週に14杯、男性の場合は週に21杯を超える定期的なアルコール消費の履歴。
- -30日以内の治験薬による治療（または現地の要件によって決定される、いずれか長い方）または治験薬の初回投与前の5半減期。
- -スクリーニング時にQTc> 450ミリ秒を示す12誘導心電図。
- 妊娠中または授乳中の女性;卵管結紮のある女性を含む、出産の可能性のある女性。
- -治験薬の初回投与前の7日または5半減期（いずれか長い方）以内の処方薬または非処方薬および栄養補助食品の使用。 ハーブサプリメントとホルモン補充療法は、研究薬の最初の投与の28日前に中止する必要があります。
- -その他の重度の急性または慢性の医学的または精神医学的状態または実験室の異常で、研究への参加または治験薬の投与に関連するリスクを高める可能性がある、または研究結果の解釈を妨げる可能性があり、治験責任医師の判断で、被験者をエントリに不適切にする可能性がありますこの研究に。
- -B型肝炎またはC型肝炎の血清検査が陽性。
- 現在喫煙している被験者。
研究計画
このセクションでは、研究がどのように設計され、研究が何を測定しているかなど、研究計画の詳細を提供します。
研究はどのように設計されていますか？
デザインの詳細
- 割り当て：ランダム化
- 介入モデル：並列代入
- マスキング：なし（オープンラベル）
武器と介入
参加者グループ / アーム |
介入・治療 |
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実験的：1
各被験者は、少なくとも14日間隔でクリゾチニブの単回経口およびIV投与を受けます。
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治療 A: 50 mg のクリゾチニブの静脈内投与が指示どおりに投与されます。
治療 B: クリゾチニブ 250 mg の経口投与 (1 × 50 mg 即時放出錠剤および 2 × 100 mg 即時放出錠剤) は、指示に従って絶食状態で投与されます。
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この研究は何を測定していますか？
主要な結果の測定
結果測定 |
メジャーの説明 |
時間枠 |
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時間ゼロから外挿された無限時間までの曲線下の線量正規化領域 (AUC [0 - ∞][dn])
時間枠：0 (投与前)、1、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36、48、72、96、および 144 時間後 (時間) 治療 A における IV クリゾチニブ投与および 0 (投与前) -dose)、治療 B における経口クリゾチニブ投与後 1、2、4、5、6、8、10、12、24、36、48、72、96、および 144 時間後
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AUC [0 - ∞][dn] = 時間ゼロ (投与前) から外挿された無限時間 (0 - ∞) までの血漿濃度対時間曲線 (AUC[dn]) の下の用量正規化領域。
AUC (0 - ∞) を用量で割った値です。
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0 (投与前)、1、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36、48、72、96、および 144 時間後 (時間) 治療 A における IV クリゾチニブ投与および 0 (投与前) -dose)、治療 B における経口クリゾチニブ投与後 1、2、4、5、6、8、10、12、24、36、48、72、96、および 144 時間後
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時間ゼロから推定無限時間までの曲線下面積 (AUC [0 - ∞])
時間枠：０（投与前）、治療ＡにおけるＩＶクリゾチニブ投与後１、２、２．５、３、４、６、８、１２、２４、３６、４８、７２、９６、および１４４時間、および０（投与前）治療Bにおける経口クリゾチニブ投与後、1、2、4、5、6、8、10、12、24、36、48、72、96、および144時間後
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AUC (0 - ∞) = 時間ゼロ (投与前) から外挿された無限時間 (0 - ∞) までの血漿濃度対時間曲線 (AUC) の下の面積。
これは、AUC (0 - t) に AUC (t - ∞) を加えたものから得られます。
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０（投与前）、治療ＡにおけるＩＶクリゾチニブ投与後１、２、２．５、３、４、６、８、１２、２４、３６、４８、７２、９６、および１４４時間、および０（投与前）治療Bにおける経口クリゾチニブ投与後、1、2、4、5、6、8、10、12、24、36、48、72、96、および144時間後
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二次結果の測定
結果測定 |
メジャーの説明 |
時間枠 |
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時間ゼロから最後の定量化可能な濃度までの曲線下面積 (AUClast)
時間枠：０（投与前）、治療ＡにおけるＩＶクリゾチニブ投与後１、２、２．５、３、４、６、８、１２、２４、３６、４８、７２、９６、および１４４時間、および０（投与前）治療Bにおける経口クリゾチニブ投与後、1、2、4、5、6、8、10、12、24、36、48、72、96、および144時間後
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ゼロ (投与前) から最後に測定された濃度 (AUClast) までの血漿濃度時間曲線下の面積。
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０（投与前）、治療ＡにおけるＩＶクリゾチニブ投与後１、２、２．５、３、４、６、８、１２、２４、３６、４８、７２、９６、および１４４時間、および０（投与前）治療Bにおける経口クリゾチニブ投与後、1、2、4、5、6、8、10、12、24、36、48、72、96、および144時間後
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時間ゼロから最後の定量化可能な濃度までの曲線下の線量正規化領域 (AUClast[dn])
時間枠：０（投与前）、治療ＡにおけるＩＶクリゾチニブ投与後１、２、２．５、３、４、６、８、１２、２４、３６、４８、７２、９６、および１４４時間、および０（投与前）治療Bにおける経口クリゾチニブ投与後、1、2、4、5、6、8、10、12、24、36、48、72、96、および144時間後
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AUClast[dn] = ゼロから最後に測定された濃度までの血漿濃度時間曲線 (AUC[dn]) の下の用量正規化面積。
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０（投与前）、治療ＡにおけるＩＶクリゾチニブ投与後１、２、２．５、３、４、６、８、１２、２４、３６、４８、７２、９６、および１４４時間、および０（投与前）治療Bにおける経口クリゾチニブ投与後、1、2、4、5、6、8、10、12、24、36、48、72、96、および144時間後
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観測された最大血漿濃度 (Cmax)
時間枠：０（投与前）、治療ＡにおけるＩＶクリゾチニブ投与後１、２、２．５、３、４、６、８、１２、２４、３６、４８、７２、９６、および１４４時間、および０（投与前）治療Bにおける経口クリゾチニブ投与後、1、2、4、5、6、8、10、12、24、36、48、72、96、および144時間後
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０（投与前）、治療ＡにおけるＩＶクリゾチニブ投与後１、２、２．５、３、４、６、８、１２、２４、３６、４８、７２、９６、および１４４時間、および０（投与前）治療Bにおける経口クリゾチニブ投与後、1、2、4、5、6、8、10、12、24、36、48、72、96、および144時間後
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観察された最大血漿濃度 (Tmax) に到達するまでの時間
時間枠：0 (投与前)、1、2、4、5、6、8、10、12、24、36、48、72、96、および 144 時間後の治療 B における経口クリゾチニブ投与
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0 (投与前)、1、2、4、5、6、8、10、12、24、36、48、72、96、および 144 時間後の治療 B における経口クリゾチニブ投与
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血漿崩壊半減期 (t1/2)
時間枠：０（投与前）、治療ＡにおけるＩＶクリゾチニブ投与後１、２、２．５、３、４、６、８、１２、２４、３６、４８、７２、９６、および１４４時間、および０（投与前）治療Bにおける経口クリゾチニブ投与後、1、2、4、5、6、8、10、12、24、36、48、72、96、および144時間後
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血漿崩壊半減期は、血漿濃度が半分に減少するために測定された時間です。
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０（投与前）、治療ＡにおけるＩＶクリゾチニブ投与後１、２、２．５、３、４、６、８、１２、２４、３６、４８、７２、９６、および１４４時間、および０（投与前）治療Bにおける経口クリゾチニブ投与後、1、2、4、5、6、8、10、12、24、36、48、72、96、および144時間後
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見かけの口腔クリアランス (CL/F)
時間枠：0 (投与前)、1、2、4、5、6、8、10、12、24、36、48、72、96、および 144 時間後の治療 B における経口クリゾチニブ投与
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薬物クリアランスは、薬物物質が体から除去される速度の定量的尺度です。
経口投与後に得られるクリアランス（見かけの経口クリアランス）は、吸収された投与量の割合に影響されます。
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0 (投与前)、1、2、4、5、6、8、10、12、24、36、48、72、96、および 144 時間後の治療 B における経口クリゾチニブ投与
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全身クリアランス (CL)
時間枠：0 (投与前)、1、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36、48、72、96、および 144 時間後、治療 A における IV クリゾチニブ投与
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CL は、原薬が体から除去される速度の定量的尺度です。
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0 (投与前)、1、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36、48、72、96、および 144 時間後、治療 A における IV クリゾチニブ投与
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見かけの分布容積 (Vz/F)
時間枠：0 (投与前)、1、2、4、5、6、8、10、12、24、36、48、72、96、および 144 時間後の治療 B における経口クリゾチニブ投与
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分布容積は、薬物の所望の血漿濃度を生成するために、薬物の総量が均一に分布する必要がある理論的容積として定義される。
経口投与後の見かけの分布体積 (Vz/F) は、吸収される割合に影響されます。
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0 (投与前)、1、2、4、5、6、8、10、12、24、36、48、72、96、および 144 時間後の治療 B における経口クリゾチニブ投与
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定常状態での分布量 (Vss)
時間枠：0 (投与前)、1、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36、48、72、96、および 144 時間後、治療 A における IV クリゾチニブ投与
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分布容積は、薬物の所望の血中濃度を生成するために、薬物の総量を均一に分布させる必要がある理論上の容積として定義されます。
定常状態分布体積 (Vss) は、定常状態での見かけの分布体積です。
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0 (投与前)、1、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36、48、72、96、および 144 時間後、治療 A における IV クリゾチニブ投与
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クリゾチニブ代謝物 (PF-06260182) の時間ゼロから最終定量可能濃度 (AUClast) までの曲線下面積
時間枠：０（投与前）、治療ＡにおけるＩＶクリゾチニブ投与後１、２、２．５、３、４、６、８、１２、２４、３６、４８、７２、９６、および１４４時間、および０（投与前）治療Bにおける経口クリゾチニブ投与後、1、2、4、5、6、8、10、12、24、36、48、72、96、および144時間後
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クリゾチニブ代謝物 (PF-06260182) のゼロ (投与前) から最後に測定された濃度 (AUClast) までの血漿濃度時間曲線下の面積。
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０（投与前）、治療ＡにおけるＩＶクリゾチニブ投与後１、２、２．５、３、４、６、８、１２、２４、３６、４８、７２、９６、および１４４時間、および０（投与前）治療Bにおける経口クリゾチニブ投与後、1、2、4、5、6、8、10、12、24、36、48、72、96、および144時間後
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クリゾチニブ代謝物 (PF-06260182) の時間ゼロから外挿された無限時間 (AUC [0 - ∞]) までの曲線下面積
時間枠：0 (投与前)、1、2、4、5、6、8、10、12、24、36、48、72、96、および 144 時間後の治療 B における経口クリゾチニブ投与
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AUC (0 - ∞) = 時間ゼロ (投与前) から外挿された無限時間 (0 - ∞) までの血漿濃度対時間曲線 (AUC) の下の面積。
これは、クリゾチニブ代謝物 (PF-06260182) の AUC (0 - t) に AUC (t - ∞) を加えたものから得られます。
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0 (投与前)、1、2、4、5、6、8、10、12、24、36、48、72、96、および 144 時間後の治療 B における経口クリゾチニブ投与
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クリゾチニブ代謝物 (PF-06260182) の最大観察血漿濃度 (Cmax)
時間枠：０（投与前）、治療ＡにおけるＩＶクリゾチニブ投与後１、２、２．５、３、４、６、８、１２、２４、３６、４８、７２、９６、および１４４時間、および０（投与前）治療Bにおける経口クリゾチニブ投与後、1、2、4、5、6、8、10、12、24、36、48、72、96、および144時間後
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０（投与前）、治療ＡにおけるＩＶクリゾチニブ投与後１、２、２．５、３、４、６、８、１２、２４、３６、４８、７２、９６、および１４４時間、および０（投与前）治療Bにおける経口クリゾチニブ投与後、1、2、4、5、6、8、10、12、24、36、48、72、96、および144時間後
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クリゾチニブ代謝物 (PF-06260182) の最大観測血漿濃度 (Tmax) に到達する時間
時間枠：0 (投与前)、1、2、4、5、6、8、10、12、24、36、48、72、96、および 144 時間後の治療 B における経口クリゾチニブ投与
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0 (投与前)、1、2、4、5、6、8、10、12、24、36、48、72、96、および 144 時間後の治療 B における経口クリゾチニブ投与
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時間ゼロからクリゾチニブ代謝物比の最後の定量可能な濃度までの曲線下面積の親代謝物比 (MRAUClast)
時間枠：０（投与前）、治療ＡにおけるＩＶクリゾチニブ投与後１、２、２．５、３、４、６、８、１２、２４、３６、４８、７２、９６、および１４４時間、および０（投与前）治療Bにおける経口クリゾチニブ投与後、1、2、4、5、6、8、10、12、24、36、48、72、96、および144時間後
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ゼロ (投与前) から最後に測定された濃度 (MRAUClast) までの血漿濃度時間曲線下での親領域に対する代謝産物のモル比。
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０（投与前）、治療ＡにおけるＩＶクリゾチニブ投与後１、２、２．５、３、４、６、８、１２、２４、３６、４８、７２、９６、および１４４時間、および０（投与前）治療Bにおける経口クリゾチニブ投与後、1、2、4、5、6、8、10、12、24、36、48、72、96、および144時間後
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時間ゼロから外挿された無限時間までの曲線下の代謝物対親比面積 (MRAUC [0-∞])
時間枠：0 (投与前)、1、2、4、5、6、8、10、12、24、36、48、72、96、および 144 時間後の治療 B における経口クリゾチニブ投与
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時間ゼロ (投与前) から外挿された無限時間 (0-∞) までの血漿濃度対時間曲線 (AUC) の下での親領域に対する代謝産物のモル比 (MRAUC [0-∞])。
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0 (投与前)、1、2、4、5、6、8、10、12、24、36、48、72、96、および 144 時間後の治療 B における経口クリゾチニブ投与
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代謝物と親の比率 観測された最大血漿濃度 (MRCmax)
時間枠：０（投与前）、治療ＡにおけるＩＶクリゾチニブ投与後１、２、２．５、３、４、６、８、１２、２４、３６、４８、７２、９６、および１４４時間、および０（投与前）治療Bにおける経口クリゾチニブ投与後、1、2、4、5、6、8、10、12、24、36、48、72、96、および144時間後
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観測された最大血漿濃度 (MRCmax) の代謝物と親のモル比。
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０（投与前）、治療ＡにおけるＩＶクリゾチニブ投与後１、２、２．５、３、４、６、８、１２、２４、３６、４８、７２、９６、および１４４時間、および０（投与前）治療Bにおける経口クリゾチニブ投与後、1、2、4、5、6、8、10、12、24、36、48、72、96、および144時間後
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協力者と研究者
ここでは、この調査に関係する人々や組織を見つけることができます。
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出版物と役立つリンク
研究に関する情報を入力する責任者は、自発的にこれらの出版物を提供します。これらは、研究に関連するあらゆるものに関するものである可能性があります。
研究記録日
これらの日付は、ClinicalTrials.gov への研究記録と要約結果の提出の進捗状況を追跡します。研究記録と報告された結果は、国立医学図書館 (NLM) によって審査され、公開 Web サイトに掲載される前に、特定の品質管理基準を満たしていることが確認されます。
主要日程の研究
研究開始
2010年8月1日
一次修了 (実際)
2010年9月1日
研究の完了 (実際)
2010年9月1日
試験登録日
最初に提出
2010年7月22日
QC基準を満たした最初の提出物
2010年7月22日
最初の投稿 (見積もり)
2010年7月23日
学習記録の更新
投稿された最後の更新 (見積もり)
2011年10月24日
QC基準を満たした最後の更新が送信されました
2011年10月20日
最終確認日
2011年10月1日
詳しくは
本研究に関する用語
キーワード
追加の関連 MeSH 用語
その他の研究ID番号
- A8081010
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