En fase 1 absolutt biotilgjengelighetsstudie for oral crizotinib hos friske frivillige
20. oktober 2011 oppdatert av: Pfizer
En fase 1, enkeltdose, randomisert, cross-over absolutt biotilgjengelighetsstudie hos friske frivillige som sammenligner oral med intravenøs administrering av crizotinib (PF-02341066)
Denne studien vil være en åpen, randomisert, 2-perioders, 2-behandlings, 2-sekvens, cross-over enkeltdosestudie for å teste den absolutte biotilgjengeligheten av oral crizotinib-formulering til IV-formulering hos friske voksne frivillige.
Fjorten (14) emner vil bli påmeldt for å oppnå minst 12 evaluerbare emner som fullfører studien.
Hver forsøksperson vil motta to behandlinger (A og B) med en utvaskingsperiode på minst 14 dager mellom hver behandling.
Studieoversikt
Status
Fullført
Forhold
Intervensjon / Behandling
Detaljert beskrivelse
evaluere den absolutte biotilgjengeligheten av oral crizotinib til IV crizotinib.
Studietype
Intervensjonell
Registrering (Faktiske)
14
Fase
- Fase 1
Kontakter og plasseringer
Denne delen inneholder kontaktinformasjon for de som utfører studien, og informasjon om hvor denne studien blir utført.
Studiesteder
-
-
-
Bruxelles, Belgia, B-1070
- Pfizer Investigational Site
-
-
Deltakelseskriterier
Forskere ser etter personer som passer til en bestemt beskrivelse, kalt kvalifikasjonskriterier. Noen eksempler på disse kriteriene er en persons generelle helsetilstand eller tidligere behandlinger.
Kvalifikasjonskriterier
Alder som er kvalifisert for studier
18 år til 55 år (Voksen)
Tar imot friske frivillige
Nei
Kjønn som er kvalifisert for studier
Alle
Beskrivelse
Inklusjonskriterier:
- Friske menn og/eller kvinner av ikke-fertile potensielle forsøkspersoner mellom 18 og 55 år, inklusive (Frisk er definert som ingen klinisk relevante abnormiteter identifisert av en detaljert sykehistorie, full fysisk undersøkelse, inkludert blodtrykks- og pulsmåling, 12-avlednings EKG og kliniske laboratorietester).
- Kroppsmasseindeks (BMI) på 17,5 til 30,5 kg/m^2; og en total kroppsvekt >50 kg (110 lbs)
Ekskluderingskriterier:
- Bevis eller historie med klinisk signifikant hematologisk, renal, endokrin, pulmonal, gastrointestinal, kardiovaskulær, hepatisk, psykiatrisk, nevrologisk eller allergisk sykdom (inkludert medikamentallergier, men unntatt ubehandlede, asymptomatiske, sesongmessige allergier ved doseringstidspunktet).
- Enhver tilstand som muligens påvirker medikamentabsorpsjonen (f.eks. gastrektomi).
- En positiv undersøkelse av urinmedisin.
- Historie med regelmessig alkoholforbruk over 14 drinker/uke for kvinner eller 21 drinker/uke for menn innen 6 måneder etter screening.
- Behandling med et undersøkelseslegemiddel innen 30 dager (eller som bestemt av det lokale behovet, avhengig av hva som er lengst) eller 5 halveringstider før den første dosen med studiemedisin.
- 12-avlednings-EKG som viser QTc >450 msek ved screening.
- gravide eller ammende kvinner; kvinner i fertil alder, inkludert de med tubal ligering.
- Bruk av reseptbelagte eller reseptfrie legemidler og kosttilskudd innen 7 dager eller 5 halveringstider (det som er lengst) før den første dosen med studiemedisin. Urtetilskudd og hormonbehandling må seponeres 28 dager før første dose med studiemedisin.
- Andre alvorlige akutte eller kroniske medisinske eller psykiatriske tilstander eller laboratorieavvik som kan øke risikoen forbundet med studiedeltakelse eller administrasjon av undersøkelsesprodukter eller kan forstyrre tolkningen av studieresultater og, etter utforskerens vurdering, vil gjøre forsøkspersonen uegnet for innreise inn i denne studien.
- En positiv serologi for hepatitt B eller hepatitt C.
- Personer som for tiden røyker.
Studieplan
Denne delen gir detaljer om studieplanen, inkludert hvordan studien er utformet og hva studien måler.
Hvordan er studiet utformet?
Designdetaljer
- Tildeling: Randomisert
- Intervensjonsmodell: Parallell tildeling
- Masking: Ingen (Open Label)
Våpen og intervensjoner
Deltakergruppe / Arm |
Intervensjon / Behandling |
|---|---|
|
Eksperimentell: 1
Hvert forsøksperson vil motta enkelt orale og IV doser av crizotinib atskilt med minst 14 dager.
|
Behandling A: Intravenøs dose på 50 mg crizotinib vil bli administrert som anvist.
Behandling B: Oral dose på 250 mg crizotinib som 1 × 50 mg tablett med umiddelbar frigjøring og 2 × 100 mg tabletter med umiddelbar utløsning vil bli administrert i fastende tilstand som anvist.
|
Hva måler studien?
Primære resultatmål
Resultatmål |
Tiltaksbeskrivelse |
Tidsramme |
|---|---|---|
|
Dosenormalisert område under kurven fra tid null til ekstrapolert uendelig tid (AUC [0 - ∞][dn])
Tidsramme: 0 (førdose), 1, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer (timer) etter IV crizotinib-dose i behandling A og 0 (pre-dose) -dose), 1, 2, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter oral crizotinib-dose i behandling B
|
AUC [0 - ∞][dn] = Dosenormalisert areal under plasmakonsentrasjonen versus tidskurven (AUC[dn]) fra tid null (fordose) til ekstrapolert uendelig tid (0 - ∞).
Den er hentet fra AUC (0 - ∞) delt på dose.
|
0 (førdose), 1, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer (timer) etter IV crizotinib-dose i behandling A og 0 (pre-dose) -dose), 1, 2, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter oral crizotinib-dose i behandling B
|
|
Område under kurven fra tid null til ekstrapolert uendelig tid (AUC [0 - ∞])
Tidsramme: 0 (førdose), 1, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter IV crizotinib-dose i behandling A og 0 (førdose) , 1, 2, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter oral crizotinib-dose i behandling B
|
AUC (0 - ∞) = Arealet under kurven for plasmakonsentrasjon versus tid (AUC) fra tid null (fordose) til ekstrapolert uendelig tid (0 - ∞).
Det oppnås fra AUC (0 - t) pluss AUC (t - ∞).
|
0 (førdose), 1, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter IV crizotinib-dose i behandling A og 0 (førdose) , 1, 2, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter oral crizotinib-dose i behandling B
|
Sekundære resultatmål
Resultatmål |
Tiltaksbeskrivelse |
Tidsramme |
|---|---|---|
|
Areal under kurven fra tid null til siste kvantifiserbare konsentrasjon (AUClast)
Tidsramme: 0 (førdose), 1, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter IV crizotinib-dose i behandling A og 0 (førdose) , 1, 2, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter oral crizotinib-dose i behandling B
|
Areal under plasmakonsentrasjonens tidskurve fra null (fordose) til sist målte konsentrasjon (AUClast).
|
0 (førdose), 1, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter IV crizotinib-dose i behandling A og 0 (førdose) , 1, 2, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter oral crizotinib-dose i behandling B
|
|
Dosenormalisert areal under kurven fra tid null til siste kvantifiserbare konsentrasjon (AUClast[dn])
Tidsramme: 0 (førdose), 1, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter IV crizotinib-dose i behandling A og 0 (førdose) , 1, 2, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter oral crizotinib-dose i behandling B
|
AUClast[dn] = Dosenormalisert areal under plasmakonsentrasjonens tidskurve (AUC[dn]) fra null til sist målte konsentrasjon.
|
0 (førdose), 1, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter IV crizotinib-dose i behandling A og 0 (førdose) , 1, 2, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter oral crizotinib-dose i behandling B
|
|
Maksimal observert plasmakonsentrasjon (Cmax)
Tidsramme: 0 (førdose), 1, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter IV crizotinib-dose i behandling A og 0 (førdose) , 1, 2, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter oral crizotinib-dose i behandling B
|
0 (førdose), 1, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter IV crizotinib-dose i behandling A og 0 (førdose) , 1, 2, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter oral crizotinib-dose i behandling B
|
|
|
Tid for å nå maksimal observert plasmakonsentrasjon (Tmax)
Tidsramme: 0 (førdose), 1, 2, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter oral crizotinib-dose i behandling B
|
0 (førdose), 1, 2, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter oral crizotinib-dose i behandling B
|
|
|
Plasma-forfallshalveringstid (t1/2)
Tidsramme: 0 (førdose), 1, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter IV crizotinib-dose i behandling A og 0 (førdose) , 1, 2, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter oral crizotinib-dose i behandling B
|
Halveringstiden for plasmanedbrytning er tiden målt før plasmakonsentrasjonen reduseres med halvparten.
|
0 (førdose), 1, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter IV crizotinib-dose i behandling A og 0 (førdose) , 1, 2, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter oral crizotinib-dose i behandling B
|
|
Tilsynelatende oral clearance (CL/F)
Tidsramme: 0 (førdose), 1, 2, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter oral crizotinib-dose i behandling B
|
Legemiddelclearance er et kvantitativt mål på hastigheten med hvilken et legemiddelstoff fjernes fra kroppen.
Clearance oppnådd etter oral dose (tilsynelatende oral clearance) påvirkes av andelen av dosen som absorberes.
|
0 (førdose), 1, 2, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter oral crizotinib-dose i behandling B
|
|
Systemisk klarering (CL)
Tidsramme: 0 (førdose), 1, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter IV crizotinib-dose i behandling A
|
CL er et kvantitativt mål på hastigheten som et legemiddel blir fjernet fra kroppen.
|
0 (førdose), 1, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter IV crizotinib-dose i behandling A
|
|
Tilsynelatende distribusjonsvolum (Vz/F)
Tidsramme: 0 (førdose), 1, 2, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter oral crizotinib-dose i behandling B
|
Distribusjonsvolum er definert som det teoretiske volumet der den totale mengden medikament må fordeles jevnt for å produsere ønsket plasmakonsentrasjon av et legemiddel.
Tilsynelatende distribusjonsvolum etter oral dose (Vz/F) påvirkes av fraksjonen som absorberes.
|
0 (førdose), 1, 2, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter oral crizotinib-dose i behandling B
|
|
Distribusjonsvolum ved Steady State (Vss)
Tidsramme: 0 (førdose), 1, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter IV crizotinib-dose i behandling A
|
Distribusjonsvolum er definert som det teoretiske volumet der den totale mengden medikament må fordeles jevnt for å produsere den ønskede blodkonsentrasjonen av et medikament.
Steady-state distribusjonsvolum (Vss) er det tilsynelatende distribusjonsvolumet ved steady-state.
|
0 (førdose), 1, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter IV crizotinib-dose i behandling A
|
|
Areal under kurven fra tid null til siste kvantifiserbare konsentrasjon (AUClast) for Crizotinib Metabolite (PF-06260182)
Tidsramme: 0 (førdose), 1, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter IV crizotinib-dose i behandling A og 0 (førdose) , 1, 2, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter oral crizotinib-dose i behandling B
|
Areal under plasmakonsentrasjonens tidskurve fra null (førdose) til siste målte konsentrasjon (AUClast) av crizotinib-metabolitten (PF-06260182).
|
0 (førdose), 1, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter IV crizotinib-dose i behandling A og 0 (førdose) , 1, 2, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter oral crizotinib-dose i behandling B
|
|
Areal under kurven fra tid null til ekstrapolert uendelig tid (AUC [0 - ∞]) for Crizotinib Metabolite (PF-06260182)
Tidsramme: 0 (førdose), 1, 2, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter oral crizotinib-dose i behandling B
|
AUC (0 - ∞) = Arealet under kurven for plasmakonsentrasjon versus tid (AUC) fra tid null (fordose) til ekstrapolert uendelig tid (0 - ∞).
Den er hentet fra AUC (0 - t) pluss AUC (t - ∞) for crizotinib-metabolitten (PF-06260182).
|
0 (førdose), 1, 2, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter oral crizotinib-dose i behandling B
|
|
Maksimal observert plasmakonsentrasjon (Cmax) for Crizotinib Metabolite (PF-06260182)
Tidsramme: 0 (førdose), 1, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter IV crizotinib-dose i behandling A og 0 (førdose) , 1, 2, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter oral crizotinib-dose i behandling B
|
0 (førdose), 1, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter IV crizotinib-dose i behandling A og 0 (førdose) , 1, 2, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter oral crizotinib-dose i behandling B
|
|
|
Tid for å nå maksimal observert plasmakonsentrasjon (Tmax) for Crizotinib Metabolite (PF-06260182)
Tidsramme: 0 (førdose), 1, 2, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter oral crizotinib-dose i behandling B
|
0 (førdose), 1, 2, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter oral crizotinib-dose i behandling B
|
|
|
Metabolitt til foreldreforhold av areal under kurven fra tid null til siste kvantifiserbare konsentrasjon for Crizotinib-metabolittforhold (MRAUClast)
Tidsramme: 0 (førdose), 1, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter IV crizotinib-dose i behandling A og 0 (førdose) , 1, 2, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter oral crizotinib-dose i behandling B
|
Molart forhold mellom metabolitt og foreldreområde under plasmakonsentrasjonens tidskurve fra null (fordose) til sist målte konsentrasjon (MRAUClast).
|
0 (førdose), 1, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter IV crizotinib-dose i behandling A og 0 (førdose) , 1, 2, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter oral crizotinib-dose i behandling B
|
|
Forholdet mellom metabolitt og foreldreområde under kurven fra tid null til ekstrapolert uendelig tid (MRAUC [0-∞])
Tidsramme: 0 (førdose), 1, 2, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter oral crizotinib-dose i behandling B
|
Molart forhold mellom metabolitt og foreldreområde under kurven for plasmakonsentrasjon versus tid (AUC) fra tid null (fordose) til ekstrapolert uendelig tid (0-∞) (MRAUC [0-∞]).
|
0 (førdose), 1, 2, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter oral crizotinib-dose i behandling B
|
|
Metabolitt til foreldreforhold Maksimal observert plasmakonsentrasjon (MRCmax)
Tidsramme: 0 (førdose), 1, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter IV crizotinib-dose i behandling A og 0 (førdose) , 1, 2, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter oral crizotinib-dose i behandling B
|
Molar forhold mellom metabolitt og foreldre for maksimal observert plasmakonsentrasjon (MRCmax).
|
0 (førdose), 1, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter IV crizotinib-dose i behandling A og 0 (førdose) , 1, 2, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96 og 144 timer etter oral crizotinib-dose i behandling B
|
Samarbeidspartnere og etterforskere
Det er her du vil finne personer og organisasjoner som er involvert i denne studien.
Sponsor
Publikasjoner og nyttige lenker
Den som er ansvarlig for å legge inn informasjon om studien leverer frivillig disse publikasjonene. Disse kan handle om alt relatert til studiet.
Hjelpsomme linker
Studierekorddatoer
Disse datoene sporer fremdriften for innsending av studieposter og sammendragsresultater til ClinicalTrials.gov. Studieposter og rapporterte resultater gjennomgås av National Library of Medicine (NLM) for å sikre at de oppfyller spesifikke kvalitetskontrollstandarder før de legges ut på det offentlige nettstedet.
Studer hoveddatoer
Studiestart
1. august 2010
Primær fullføring (Faktiske)
1. september 2010
Studiet fullført (Faktiske)
1. september 2010
Datoer for studieregistrering
Først innsendt
22. juli 2010
Først innsendt som oppfylte QC-kriteriene
22. juli 2010
Først lagt ut (Anslag)
23. juli 2010
Oppdateringer av studieposter
Sist oppdatering lagt ut (Anslag)
24. oktober 2011
Siste oppdatering sendt inn som oppfylte QC-kriteriene
20. oktober 2011
Sist bekreftet
1. oktober 2011
Mer informasjon
Begreper knyttet til denne studien
Ytterligere relevante MeSH-vilkår
Andre studie-ID-numre
- A8081010
Denne informasjonen ble hentet direkte fra nettstedet clinicaltrials.gov uten noen endringer. Hvis du har noen forespørsler om å endre, fjerne eller oppdatere studiedetaljene dine, vennligst kontakt register@clinicaltrials.gov. Så snart en endring er implementert på clinicaltrials.gov, vil denne også bli oppdatert automatisk på nettstedet vårt. .