14C-GSK573719の排泄バランスと薬物動態を決定する研究

これは、健康な男性被験者を対象とした単一施設、非盲検、2 期間の研究になります。 各被験者は、2 つの別々の投与期間に参加します。 最初の投与期間では、各被験者は、7.1 μCi の [14C]-GSK573719 を含む 65 μg の静脈内注入を 30 分かけて単回投与されます。 2 番目の投与期間では、各被験者は 50 μCi の [14C]-GSK573719 を含む 1000 μg の経口用量を 1 回投与されます。 各研究期間には、CRO (臨床研究機関) ユニットへの 7 ～ 10 日間の入学が含まれます。 2回の投与期間は、投与間に少なくとも28日間のウォッシュアウトによって分離されます。 スクリーニングは、最初の投与期間の 30 日以内に行われます。 各被験者は、1日目の午後に臨床ユニットに入院します。 被験者が施設内にいる間、血液、尿、および糞便のサンプルは、投与後最低 168 時間 (7 日間) または最高 240 時間 (10 日間) 採取されます。総放射能濃度を測定するために、5日目以降、24時間尿プールおよび24時間糞便ホモジネートに対して液体シンチレーション計数(LSC)を毎日実施する。 投与量の 1% 未満が 6 日目と 7 日目の各 24 時間に排泄される場合、LSC カウントの結果が得られた後、その被験者は 8 日目に退院し、それ以上のサンプルは採取されません。収集されます。 排泄が 1% を超える場合、または結果が決定的でない場合、被験者は施設内にとどまり、排泄が 8 日目、9 日目、または 10 日目に 1% 未満になるまで、尿と糞の収集を 24 時間間隔で続けます。再度、被験者は LSC カウントの結果が得られた後に退院します。 11日目の朝、残りのすべての被験者は診療所から退院し、被験者は自宅で糞便の収集を続ける必要があるかどうかを電話で通知されます。 排泄が 11 日目の退院時にまだ 1% を超えている場合、被験者は 14 日目まで 24 時間間隔で自宅で糞便サンプルのみを収集し続けます。 自宅で採取されたサンプルは、2〜3日ごとにクリニックに返却されます。 Entero-Test は、治療期間 1 (IV 投与) でのみ使用されます。 Entero-Test は、被験者が絶食状態にある投与前約 3.5 時間に挿入され、1 日目の投与後約 2.5 時間に除去されます。 投与後約 0.5 時間 (つまり、紐を抜く 2 時間前) に、食餌合図を使用して胆嚢の排出を刺激します。 収集される安全性データには、自発的な AE (有害事象) 報告、12 誘導心電図 (心電図)、バイタル サイン、看護師/医師の観察、および安全性実験室試験が含まれます。 被験者は、最後の投与から8〜12日以内にフォローアップ評価を完了します（これは、ユニットからの退院日に発生する可能性があります）. 最終的なフォローアップの連絡は、最終的なサンプル収集の 2 ～ 3 日後に被験者に電話で行われます。 研究期間は、各被験者に対して約11〜12週間です。