マレーシアの人口におけるオキシコドンの静脈内投与に関する集団薬物動態薬力学研究

オキシコドン (14-ヒドロキシ-7,8 ジヒドロコデイノン) は、強力な半合成テバイン誘導体μ-オピオイド受容体アゴニストです。 この薬は、中程度から重度の痛みに対するモルヒネの効果的な代替品です。 オキシコドンは、周術期の鎮痛または癌の鎮痛のために非経口または経口で使用されてきました。 この薬はモルヒネよりも長い鎮痛作用を持っています。 鎮痛力はオキシコドン静注の約1.6倍

オキシコドンの副作用は、他のオピオイドの副作用とほぼ同様です。 しかし、オキシコドンはヒスタミンの放出を引き起こしません。 この薬はモルヒネよりも吐き気や嘔吐、鎮静作用、中枢神経系の興奮作用が少ないです。

オキシコドンの薬物動態特性には被験者間で大きなばらつきが観察されています。 この変動は、体の大きさの違いと、薬物排出器官系の機能における年齢に関連した違いに起因すると考えられます。 2 コンパートメント一次オープン モデルは、眼科手術後の鎮痛目的で 0.1 mg kg-1 の静脈内ボーラス投与後のフィンランドの小児 (5.4 ± 2.1 歳) におけるオキシコドンの薬物動態を説明します。 著者らは、オキシコドンの平均クリアランス (CL) と定常状態分布容積 (Vss) がそれぞれ 15.2 mL min-1 kg-1 (0.912 L h-1 kg-1) と 2.1 L kg-1 であると報告しました。 他のオピオイドの同等の鎮痛用量よりも大きな人工呼吸器抑制も観察されました。 フィンランドの若い成人外科患者9人を対象に実施された薬物動態研究では、クリアランス0.78 L min-1 (46.8 L h-1)、分布容積(V) 2.60 L kg-1 であることが明らかになりました。 ノルオキシコドン (主要代謝産物) とオキシコドンの比の平均曲線下面積 (AUC) (t=0.12) は 0.33 です。 がんの痛みを軽減するためにオキシコドンを静脈内投与されている69人の日本人成人（平均年齢66歳、平均体重52.8kg）に関する研究では、1コンパートメントの一次オープンモデルでオキシコドンの薬物動態が説明されています。 平均 CL および分布容積 (V) は 24.6 L h-1 および 214 L または 4.053 L kg-1 です。