Populatie Farmacokinetisch-farmacodynamische studie van intraveneus oxycodon bij de Maleisische bevolking

Oxycodon (14-hydroxy-7,8-dihydrocodeïnon) is een sterke, semi-synthetische thebaïne-derivaat µ-opioïde receptoragonist. Dit medicijn is een effectief alternatief voor morfine voor matige tot ernstige pijn. Oxycodon is parenteraal of oraal gebruikt voor perioperatieve analgesie of voor pijnverlichting bij kanker. Het medicijn heeft een langere pijnstillende werking dan morfine. In termen van analgetische potentie is intraveneus oxycodon ongeveer 1,6 keer

De bijwerkingen van oxycodon zijn grotendeels vergelijkbaar met die van andere opioïden. Oxycodon veroorzaakt echter geen afgifte van histamine. Het medicijn veroorzaakt minder misselijkheid en braken, minder sederend en minder prikkelende effecten op het centrale zenuwstelsel dan morfine.

Er is een grote variabiliteit tussen proefpersonen waargenomen in de farmacokinetische eigenschappen van oxycodon. De variabiliteit zou kunnen worden toegeschreven aan de verschillende lichaamsgrootte en leeftijdsgerelateerde verschillen in de orgaansysteemfunctie voor de eliminatie van geneesmiddelen. Een eerste-orde open model met 2 compartimenten beschrijft de farmacokinetiek van oxycodon bij Finse kinderen (leeftijd 5,4 ± 2,1 jaar) na een intraveneuze bolusdosis van 0,1 mg kg-1 voor pijnverlichting na oogheelkundige chirurgie. De auteurs rapporteerden een gemiddelde klaring (CL) en het steady-state verdelingsvolume (Vss) van oxycodon respectievelijk 15,2 ml min-1 kg-1 (0,912 l h-1 kg-1) en 2,1 l kg-1. Er werd ook een grotere ventilatordepressie waargenomen dan bij vergelijkbare analgetische doses van andere opioïden. Een farmacokinetische studie uitgevoerd bij 9 jonge Finse volwassen chirurgische patiënten toonde een klaring aan van 0,78 l min-1 (46,8 l h-1) en een distributievolume (V) van 2,60 l kg-1. De gemiddelde oppervlakte onder de curve (AUC)(t=0,12)-verhouding van noroxycodon (belangrijkste metaboliet) tot oxycodon is 0,33. In een onderzoek onder 69 Japanse volwassenen (gemiddelde leeftijd 66 jaar, gemiddeld gewicht 52,8 kg) die intraveneus oxycodon kregen voor verlichting van kankerpijn, beschrijft een eerste-orde open model met één compartiment de farmacokinetiek van oxycodon. De gemiddelde CL en het distributievolume (V) zijn 24,6 l h-1 en 214 l of 4,053 l kg-1.