Studio farmacocinetico-farmacodinamico della popolazione sull'ossicodone per via endovenosa nella popolazione malese

L'ossicodone (14-idrossi-7,8 diidrocodeinone) è un potente agonista semisintetico del recettore µ-oppioide derivato dalla tebaina. Questo farmaco è un'alternativa efficace alla morfina per il dolore da moderato a grave. L'ossicodone è stato utilizzato per via parenterale o orale per l'analgesia perioperatoria o per alleviare il dolore da cancro. Il farmaco ha un'azione analgesica più lunga della morfina. In termini di potenza analgesica, l'ossicodone per via endovenosa è di circa 1,6 volte

Gli effetti avversi dell'ossicodone sono per lo più simili a quelli di altri oppioidi. L'ossicodone, tuttavia, non provoca rilascio di istamina. Il farmaco induce meno nausea e vomito, meno sedativi e meno effetti eccitatori sul sistema nervoso centrale rispetto alla morfina.

È stata osservata una grande variabilità tra soggetti nelle proprietà farmacocinetiche dell'ossicodone. La variabilità potrebbe essere attribuita alla diversa dimensione corporea e alla differenza correlata all'età nella funzione del sistema di eliminazione del farmaco. Un modello aperto di primo ordine a 2 compartimenti descrive la farmacocinetica dell'ossicodone nei bambini finlandesi (età 5,4 ± 2,1 anni) dopo una dose in bolo endovenosa di 0,1 mg kg-1 per alleviare il dolore post chirurgia oftalmica. Gli autori hanno riportato una clearance media (CL) e un volume di distribuzione allo stato stazionario (Vss) di ossicodone rispettivamente di 15,2 mL min-1 kg-1 (0,912 L h-1 kg-1) e 2,1 L kg-1. È stata inoltre osservata una maggiore depressione del ventilatore rispetto a dosi analgesiche comparabili di altri oppioidi. Uno studio di farmacocinetica condotto su 9 giovani pazienti chirurgici finlandesi adulti rivela una clearance di 0,78 L min-1 (46,8 L h-1) e un volume di distribuzione (V) di 2,60 L kg-1. Il rapporto medio dell'area sotto la curva (AUC) (t=0,12) tra norossicodone (metabolita principale) e ossicodone è 0,33. In uno studio su 69 adulti giapponesi (età media 66 anni, peso medio 52,8 kg) che hanno ricevuto ossicodone per via endovenosa per alleviare il dolore da cancro, un modello aperto di primo ordine a un compartimento descrive la farmacocinetica dell'ossicodone. La CL media e il volume di distribuzione (V) sono 24,6 L h-1 e 214 L o 4,053 L kg-1.