Estudo farmacocinético-farmacodinâmico populacional de oxicodona intravenosa na população da Malásia

A oxicodona (14-hidroxi-7,8 di-hidrocodeinona) é um forte agonista semi-sintético do receptor µ-opióide derivado da tebaína. Este medicamento é uma alternativa eficaz à morfina para dores moderadas a graves. A oxicodona tem sido usada por via parenteral ou oral para analgesia perioperatória ou para alívio da dor oncológica. A droga tem uma ação analgésica mais longa do que a morfina. Em termos de potência analgésica, a oxicodona intravenosa é cerca de 1,6 vezes

Os efeitos adversos da oxicodona são em sua maioria semelhantes aos de outros opioides. A oxicodona, no entanto, não causa liberação de histamina. A droga induz menos náusea e vômito, menos sedação e menos efeitos excitatórios do sistema nervoso central do que a morfina.

Foi observada uma grande variabilidade entre indivíduos nas propriedades farmacocinéticas da oxicodona. A variabilidade pode ser atribuída ao tamanho corporal diferente e à diferença relacionada à idade na função do sistema de eliminação de drogas. Um modelo aberto de primeira ordem de 2 compartimentos descreve a farmacocinética da oxicodona em crianças finlandesas (idade 5,4 ± 2,1 anos) após uma dose intravenosa em bolus de 0,1 mg kg-1 para alívio da dor pós-cirurgia oftálmica. Os autores relataram uma depuração média (CL) e o volume de distribuição em estado estacionário (Vss) de oxicodona 15,2 mL min-1 kg-1 (0,912 L h-1 kg-1) e 2,1 L kg-1, respectivamente. Uma maior depressão ventilatória do que doses analgésicas comparáveis ​​de outros opioides também foi observada. Um estudo farmacocinético realizado em 9 pacientes cirúrgicos finlandeses adultos jovens revela uma depuração de 0,78 L min-1 (46,8 L h-1) e um volume de distribuição (V) de 2,60 L kg-1. A relação média da área sob a curva (AUC)(t=0,12) de noroxicodona (principal metabolito) para oxicodona é de 0,33. Em um estudo com 69 adultos japoneses (idade média de 66 anos, peso médio de 52,8 kg) recebendo oxicodona intravenosa para alívio da dor oncológica, um modelo aberto de primeira ordem de um compartimento descreve a farmacocinética da oxicodona. O CL médio e o volume de distribuição (V) são 24,6 L h-1 e 214 L ou 4,053 L kg-1.