Estudio farmacocinético-farmacodinámico poblacional de oxicodona intravenosa en la población de Malasia

La oxicodona (14-hidroxi-7,8 dihidrocodeinona) es un potente agonista semisintético del receptor opioide µ derivado de la tebaína. Este fármaco es una alternativa eficaz a la morfina para el dolor de moderado a intenso. La oxicodona se ha utilizado por vía parenteral u oral para la analgesia perioperatoria o para aliviar el dolor del cáncer. El fármaco tiene una acción analgésica más prolongada que la morfina. En cuanto a la potencia analgésica, la oxicodona intravenosa es aproximadamente 1,6 veces

Los efectos adversos de la oxicodona son en su mayoría similares a los de otros opioides. Sin embargo, la oxicodona no provoca la liberación de histamina. El fármaco induce menos náuseas y vómitos, menos efectos sedantes y menos excitatorios del sistema nervioso central que la morfina.

Se ha observado una gran variabilidad entre sujetos en las propiedades farmacocinéticas de la oxicodona. La variabilidad podría atribuirse a los diferentes tamaños corporales y a las diferencias relacionadas con la edad en la función del sistema de órganos de eliminación del fármaco. Un modelo abierto de primer orden de 2 compartimentos describe la farmacocinética de la oxicodona en niños finlandeses (5,4 ± 2,1 años de edad) después de una dosis intravenosa en bolo de 0,1 mg kg-1 para el alivio del dolor poscirugía oftálmica. Los autores informaron una depuración media (CL) y el volumen de distribución en estado estacionario (Vss) de oxicodona de 15,2 ml min-1 kg-1 (0,912 L h-1 kg-1) y 2,1 L kg-1 respectivamente. También se observó una mayor depresión del ventilador que las dosis analgésicas comparables de otros opioides. Un estudio farmacocinético realizado en 9 pacientes quirúrgicos adultos jóvenes finlandeses revela un aclaramiento de 0,78 L min-1 (46,8 L h-1) y un volumen de distribución (V) de 2,60 L kg-1. La proporción media del área bajo la curva (AUC)(t=0,12) de noroxicodona (metabolito principal) a oxicodona es 0,33. En un estudio de 69 adultos japoneses (edad media 66 años, peso medio 52,8 kg) que recibieron oxicodona intravenosa para aliviar el dolor del cáncer, un modelo abierto de primer orden de un compartimento describe la farmacocinética de la oxicodona. El CL medio y el volumen de distribución (V) son 24,6 L h-1 y 214 L o 4,053 L kg-1.