Populační farmakokineticko-farmakodynamická studie intravenózního oxykodonu v malajské populaci

Oxykodon (14-hydroxy-7,8 dihydrokodeinon) je silný, semisyntetický agonista µ-opioidního receptoru derivátu thebainu. Tento lék je účinnou alternativou morfinu pro středně silnou až silnou bolest. Oxykodon se používá parenterálně nebo perorálně pro perioperační analgezii nebo pro úlevu od bolesti při rakovině. Lék má delší analgetický účinek než morfin. Pokud jde o analgetický účinek, intravenózní oxykodon je asi 1,6krát

Nežádoucí účinky oxykodonu jsou většinou podobné jako u jiných opioidů. Oxykodon však nezpůsobuje uvolňování histaminu. Droga vyvolává méně nevolnosti a zvracení, méně sedativní a méně excitační účinky na centrální nervový systém než morfin.

Byla pozorována velká variabilita farmakokinetických vlastností oxykodonu mezi subjekty. Variabilita by mohla být připsána různé velikosti těla a rozdílu ve funkci orgánového systému eliminace léku souvisejícím s věkem. 2kompartmentový otevřený model prvního řádu popisuje farmakokinetiku oxykodonu u finských dětí (věk 5,4±2,1 let) po intravenózní bolusové dávce 0,1 mg kg-1 pro úlevu od bolesti po oční operaci. Autoři uvedli průměrnou clearance (CL) a distribuční objem v ustáleném stavu (Vss) oxykodonu 15,2 ml min-1 kg-1 (0,912 l h-1 kg-1), respektive 2,1 l kg-1. Byl také pozorován větší útlum ventilátoru než srovnatelné analgetické dávky jiných opioidů. Farmakokinetická studie provedená u 9 mladých finských dospělých chirurgických pacientů odhalila clearance 0,78 l min-1 (46,8 l h-1) a distribuční objem (V) 2,60 l kg-1. Průměrný poměr plochy pod křivkou (AUC) (t=0,12) noroxykodonu (hlavního metabolitu) k oxykodonu je 0,33. Ve studii na 69 dospělých Japoncích (průměrný věk 66 let, průměrná hmotnost 52,8 kg), kteří dostávali intravenózně oxykodon k úlevě od bolesti při rakovině, popisuje farmakokinetiku oxykodonu jednokompartmentový otevřený model prvního řádu. Průměrný CL a distribuční objem (V) jsou 24,6 l h-1 a 214 l nebo 4,053 l kg-1.