プラジカンテルの生物学的同等性試験
2019年9月17日 更新者：Merck KGaA, Darmstadt, Germany
第 I 相、非盲検、無作為化、3 期間、クロスオーバー、部分複製、参照スケール、単一センター試験で、1200 mg の新規システィシド 600 mg 錠剤製剤と比較薬ビルトリシドの単回経口投与の生物学的同等性を評価健康な男性ボランティア
この試験の目的は、健康な男性参加者における 1200 mg の用量での新しい 600 ミリグラム (mg) システィシド タブレット (テスト) と 600 mg ビルトリシド タブレット (参照) の生物学的同等性 (BE) を評価することです。
Praziquantel (PZQ) は、Cisticid および Biltricide 錠剤の有効成分です。
調査の概要
研究の種類
介入
入学 (実際)
60
段階
- フェーズ 1
連絡先と場所
このセクションには、調査を実施する担当者の連絡先の詳細と、この調査が実施されている場所に関する情報が記載されています。
研究場所
-
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México、メキシコ、58249
- Clínica de Enfermedades Crónicas y de Procedimientos Especiales, Sociedad Civil (SC)
-
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参加基準
研究者は、適格基準と呼ばれる特定の説明に適合する人を探します。これらの基準のいくつかの例は、人の一般的な健康状態または以前の治療です。
適格基準
就学可能な年齢
14年～51年 (大人)
健康ボランティアの受け入れ
いいえ
受講資格のある性別
男
説明
包含基準:
- 男性の参加者は、使用することに同意し、女性のパートナーが追加の非ホルモン避妊薬を使用することに同意する必要があります（たとえば、コンドームまたは殺精子剤を含む密閉キャップ、非ホルモン子宮内避妊器具[IUD]、参加者または彼のパートナーの以前の滅菌、性的に活動的ではない) 無作為化の日から治療の最終終了 (EOT) 訪問まで
- -試験関連の手順の前に、書面によるインフォームドコンセントを提供しました
- 体重 (BW) が 55.0 キログラム (kg) より大きく (>) 未満 (
- -治験責任医師と十分にコミュニケーションをとることができ、プロトコルの要件と制限を理解し、治験全体の要件を喜んで順守する
- 非喫煙者 (= 紙巻たばこ、パイプ、葉巻などを 0 本) を 3 か月以上使用していない
- 特に心拍数補正 [QTc] (Bazett)
- バイタル サインは正常範囲内にある必要があります (収縮期血圧: 90 ～ 140 ミリメートル水銀 [mmHg]、拡張期血圧: 50 ～ 90 mmHg、脈拍数: 45 ～ 90 回/分 [bpm]、口腔体温 35.0 度摂氏 [°C] ～ 37.5°C)
- -血液および尿の生化学、肝機能検査、および血液学検査のすべての値が正常範囲内にあるか、治験責任医師が判断した臨床的に関連する逸脱を示さない。 ヘマトクリットとヘモグロビンは下限を超えている必要があります。上限は最大 15 パーセント (%) の範囲です。 参加者が無症候性の場合、白血球を含む残りの結果は +/- 15% の範囲になる可能性があります
- スクリーニング時および各入院時のアルコールおよび乱用薬物（オピエートクラス、バルビツレート、コカインおよび代謝産物、アンフェタミン、カンナビノイド、ベンゾジアゼピンおよび三環系抗うつ薬）のネガティブスクリーニング
- B 型肝炎表面 (HBs) 抗原、C 型肝炎ウイルス (HCV) 抗体、A 型肝炎ウイルス (HAV) 抗体、およびヒト免疫不全ウイルス (HIV) 1 および 2 抗体のネガティブスクリーニング
- 他のプロトコルで定義された包含基準が適用される可能性があります
除外基準:
- -病歴または研究前評価における所見を含む外科的または医学的状態、または治験責任医師の意見では、研究への参加者の参加のリスクまたは禁忌を構成するその他の重大な疾患、または研究の目的、実施または評価を妨げる可能性のあるもの
- -胃腸（GI）管の手術歴、他のGI管疾患の病歴、または過去2週間の急性GI管感染症。調査官の意見によると、胃腸吸収および/または運動性に影響を与える可能性があります
- -治験責任医師が判断した安全検査室パラメーターの臨床的に関連する異常
- -B型肝炎表面（HB）抗原、C型肝炎ウイルス（HCV）またはヒト免疫不全ウイルス（HIV）の血清学的検査で陽性の結果がある
- アレルギー: 原薬および/または製剤の成分に対する過敏症が確認されているか、または推定される。 -薬物に対するアナフィラキシーまたは一般的なアレルギー反応の病歴。治験責任医師は、試験の結果に影響を与える可能性があると考えています
- -スクリーニング時および各入院時の薬物乱用（オピエートクラス、バルビツレート、コカインおよびその主な代謝物、アンフェタミン、カンナビノイド、ベンゾジアゼピンおよび三環系抗うつ薬）またはアルコール乱用の履歴または存在。 アルコール乱用は、治験責任医師の評価によって定義されます
- 最初のプラジカンテル（PZQ）投与前の90日以内に400ミリリットル（mL）を超える血液の損失または寄付
- -最初のPZQ投与前30日以内の臨床試験での治験薬の投与または治験機器の使用。 -投与の14日前から最後の薬物動態（PK）サンプルまで、PZQの薬物動態に影響を与える可能性のある薬物を使用した参加者。 、経口ケトコナゾール
- シトクロム P450 (CYP P450) の強力な阻害剤または誘導剤であることが知られている物質 (グレープフルーツ、オレンジ、クランベリー、またはこれらの果物のジュースなど)、セントジョーンズワート、ケシの実、アブラナ科の野菜を含むハーブ療法または栄養補助食品の摂取投与の数週間前から最後の PK サンプルまで
- プロトコルの要件、指示、および試験関連の制限を順守する可能性が低い。たとえば、非協力的な態度、フォローアップの訪問に戻ることができない、および試験を完了する可能性が低い
- スタディブレックファーストを受け入れない、または遵守しない（たとえば、菜食主義者、ビーガン、および特別食に従う参加者）
- キサンチンを含む飲料の過剰摂取 (1 日に 5 杯以上のコーヒーまたは相当量)、または薬剤投与の 48 時間前からクリニックから退院するまでカフェインの摂取をやめられない
- 参加者は、治験責任医師または副治験責任医師、研究助手、薬剤師、治験コーディネーター、治験の実施に直接関与するその他のスタッフまたはその親戚です。
- 脆弱な参加者 (たとえば、拘留されている人)
- 法的能力の欠如または制限された法的能力
- 他のプロトコル定義の除外基準が適用される可能性があります
研究計画
このセクションでは、研究がどのように設計され、研究が何を測定しているかなど、研究計画の詳細を提供します。
研究はどのように設計されていますか？
デザインの詳細
- 主な目的：他の
- 割り当て：ランダム化
- 介入モデル：クロスオーバー割り当て
- マスキング：なし（オープンラベル）
武器と介入
参加者グループ / アーム |
介入・治療 |
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実験的：最初にシスティシッド、次にビルトリサイド、次にビルトリサイド
治療期間 1 ではシスティシド (テスト)、治療期間 2 および治療期間 3 ではビルトリシド (リファレンス) を投与します。3 つの治療期間の間は 7 日間のウォッシュアウト期間が維持されます。
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参加者は、1 日目 (治療期間 1) または 8 日目 (治療期間 2) または 15 日目 (治療期間 3) に 1200 mg (2 つの 600 mg 錠剤) のシスティシド (テスト) の単回経口投与を受けました。
他の名前：
参加者は、1 日目 (治療期間 1) または 8 日目 (治療期間 2) に 1200 mg の用量で 600 mg のビルトリシド (参照) 錠剤を受け取りました。
他の名前：
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実験的：最初のビルトリサイド、次にシスティシッド、そしてビルトリサイド
治療期間 1 でビルトリシド (参照)、治療期間 2 でシスティシド (試験)、治療期間 3 でビルトリサイド (参照) が続きます。3 つの治療期間の間は 7 日間のウォッシュアウト期間が維持されます。
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参加者は、1 日目 (治療期間 1) または 8 日目 (治療期間 2) または 15 日目 (治療期間 3) に 1200 mg (2 つの 600 mg 錠剤) のシスティシド (テスト) の単回経口投与を受けました。
他の名前：
参加者は、1 日目 (治療期間 1) または 8 日目 (治療期間 2) に 1200 mg の用量で 600 mg のビルトリシド (参照) 錠剤を受け取りました。
他の名前：
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実験的：最初のビルトリサイド、次にビルトリサイド、そしてシスティシッド
治療期間 1 および治療期間 2 ではビルトリシド (リファレンス)、治療期間 3 ではシスティシド (テスト) を投与します。3 つの治療期間の間は 7 日間のウォッシュアウト期間が維持されます。
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参加者は、1 日目 (治療期間 1) または 8 日目 (治療期間 2) または 15 日目 (治療期間 3) に 1200 mg (2 つの 600 mg 錠剤) のシスティシド (テスト) の単回経口投与を受けました。
他の名前：
参加者は、1 日目 (治療期間 1) または 8 日目 (治療期間 2) に 1200 mg の用量で 600 mg のビルトリシド (参照) 錠剤を受け取りました。
他の名前：
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この研究は何を測定していますか？
主要な結果の測定
結果測定 |
メジャーの説明 |
時間枠 |
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L-プラジカンテル（L-PZQ）の時間ゼロから最終測定可能濃度（AUC0-t）までの血漿濃度-時間曲線下の面積
時間枠：投与前、投与後0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0、8.0、9.0、10.0および12.0時間
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0 から最後の定量化可能な濃度の時間までの血漿濃度-時間曲線下の面積。
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投与前、投与後0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0、8.0、9.0、10.0および12.0時間
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L-プラジカンテル (L-PZQ) の最大観測血漿濃度 (Cmax)
時間枠：投与前、投与後0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0、8.0、9.0、10.0および12.0時間
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L-プラジカンテル (L-PZQ) の最大血漿濃度。
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投与前、投与後0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0、8.0、9.0、10.0および12.0時間
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二次結果の測定
結果測定 |
メジャーの説明 |
時間枠 |
|---|---|---|
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L-プラジカンテル (L-PZQ) およびラセミ体 PZQ (Rac-PZQ) の最大血漿濃度 (Tmax) に到達する時間
時間枠：投与前、投与後0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0、8.0、9.0、10.0および12.0時間
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最大薬物濃度の時間。
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投与前、投与後0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0、8.0、9.0、10.0および12.0時間
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L-プラジカンテル (L-PZQ) およびラセミ体 PZQ (Rac-PZQ) の最初の測定可能な (非ゼロ) 濃度 (Tlag) までの時間
時間枠：投与前、投与後0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0、8.0、9.0、10.0および12.0時間
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最初の測定可能な (ゼロ以外の) 濃度までの時間。濃度が (
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投与前、投与後0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0、8.0、9.0、10.0および12.0時間
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L-プラジカンテル (L-PZQ) およびラセミ体 PZQ (Rac-PZQ) のゼロ時間から無限大までの血漿濃度-時間曲線下面積 (AUC0-inf)
時間枠：投与前、投与後0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0、8.0、9.0、10.0および12.0時間
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AUC0-inf は、時間ゼロ (投与前) から外挿された無限時間 (0-inf) までの血漿濃度対時間曲線 (AUC) の下の面積として定義されます。
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投与前、投与後0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0、8.0、9.0、10.0および12.0時間
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L-プラジカンテル (L-PZQ) およびラセミ体 PZQ (Rac-PZQ) の Time Tlast から Infinity までの血漿濃度曲線下の外挿面積 (AUCextra)
時間枠：投与前、投与後0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0、8.0、9.0、10.0および12.0時間
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AUCextra は、AUC0-inf のパーセンテージで報告されました。
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投与前、投与後0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0、8.0、9.0、10.0および12.0時間
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L-プラジカンテル (L-PZQ) およびラセミ体 PZQ (Rac-PZQ) の終末消失半減期 (t1/2)
時間枠：投与前、投与後0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0、8.0、9.0、10.0および12.0時間
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排泄半減期 (t1/2) は、体内の薬物の濃度または量が半分に減少するのに必要な時間として定義されました。
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投与前、投与後0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0、8.0、9.0、10.0および12.0時間
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L-プラジカンテル (L-PZQ) およびラセミ体 PZQ (Rac-PZQ) の末端脱離速度定数 (ラムダ Z)
時間枠：投与前、投与後0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0、8.0、9.0、10.0および12.0時間
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ラムダ Z は、線形回帰法を使用して、対数変換された血漿濃度曲線の終末勾配から決定されました。
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投与前、投与後0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0、8.0、9.0、10.0および12.0時間
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L-プラジカンテル (L-PZQ) とラセミ体 PZQ (Rac-PZQ) の見かけのクリアランス (CL/f)
時間枠：投与前、投与後0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0、8.0、9.0、10.0および12.0時間
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薬物のクリアランスは、通常の生物学的プロセスによって薬物が代謝または排除される速度の尺度です。
経口投与後に得られるクリアランス（見かけの経口クリアランス）は、吸収された投与量の割合に影響されます。
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投与前、投与後0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0、8.0、9.0、10.0および12.0時間
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L-プラジカンテル (L-PZQ) およびラセミ体 PZQ (Rac-PZQ) の終末期における見かけの分布体積 (Vd/f)
時間枠：投与前、投与後0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0、8.0、9.0、10.0および12.0時間
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分布容積は、薬物の所望の血漿濃度を生成するために薬物の総量が均一に分布する必要がある理論的容積として定義された。
経口投与後の Vd/f は、吸収率の影響を受けました。
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投与前、投与後0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0、8.0、9.0、10.0および12.0時間
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ラセミ体 PZQ (Rac-PZQ) の時間ゼロから最終測定可能濃度 (AUC0-t) までの血漿濃度-時間曲線下の領域
時間枠：投与前、投与後0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0、8.0、9.0、10.0および12.0時間
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時間ゼロから最後の測定可能な濃度までの薬物血漿濃度-時間曲線の下の面積。
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投与前、投与後0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0、8.0、9.0、10.0および12.0時間
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ラセミ体 PZQ (Rac-PZQ) の最大観測血漿濃度 (Cmax)
時間枠：投与前、投与後0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0、8.0、9.0、10.0および12.0時間
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Rac-プラジカンテル (rac-PZQ) の最大測定血漿濃度。
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投与前、投与後0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0、8.0、9.0、10.0および12.0時間
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治療緊急有害事象（TEAE）および重篤なTEAEを有する参加者の数
時間枠：29日目までのベースライン
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有害事象（AE）は、必ずしも治療と因果関係があるとは限らない、参加者における不都合な医学的出来事として定義されました。
AE は、医薬品に関連すると考えられるかどうかにかかわらず、医薬品の使用に一時的に関連する好ましくない意図しない徴候 (異常な検査所見を含む)、症状、または疾患でした。
重大な有害事象 (SAE) は、次の結果のいずれかをもたらした AE でした。生命を脅かす;永続的/重大な障害/無能力;初期または長期の入院患者;先天性異常/先天性欠損症、または医学的に重要であると考えられていました。
TEAE という用語は、治験薬の最初の摂取後に開始または悪化する AE として定義されます。
TEAE には、重篤な TEAE と重篤でない TEAE の両方が含まれていました。
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29日目までのベースライン
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検査パラメータに臨床的に重大な異常がある参加者の数
時間枠：29日目までのベースライン
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実験室パラメータに臨床的に重大な異常が見られた参加者の数が報告されました。
実験室での調査には、血液学、生化学、尿検査、および凝固が含まれていました。
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29日目までのベースライン
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バイタルサインに臨床的に重大な異常がある参加者の数
時間枠：29日目までのベースライン
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バイタルサインに臨床的に重大な異常がある参加者の数が報告されました。
バイタル サインには、体温、収縮期/拡張期血圧、および脈拍数が含まれます。
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29日目までのベースライン
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12 誘導心電図 (ECG) 所見に臨床的に重大な異常がある参加者の数
時間枠：29日目までのベースライン
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12 誘導心電図 (ECG) で臨床的に重大な異常を示した参加者の数が報告されました。
参加者が仰臥位で少なくとも 5 分間休んだ後、12 誘導心電図が記録されました。
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29日目までのベースライン
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協力者と研究者
ここでは、この調査に関係する人々や組織を見つけることができます。
研究記録日
これらの日付は、ClinicalTrials.gov への研究記録と要約結果の提出の進捗状況を追跡します。研究記録と報告された結果は、国立医学図書館 (NLM) によって審査され、公開 Web サイトに掲載される前に、特定の品質管理基準を満たしていることが確認されます。
主要日程の研究
研究開始 (実際)
2018年6月18日
一次修了 (実際)
2018年7月6日
研究の完了 (実際)
2018年7月6日
試験登録日
最初に提出
2018年2月9日
QC基準を満たした最初の提出物
2018年2月16日
最初の投稿 (実際)
2018年2月19日
学習記録の更新
投稿された最後の更新 (実際)
2019年9月18日
QC基準を満たした最後の更新が送信されました
2019年9月17日
最終確認日
2019年9月1日
詳しくは
この情報は、Web サイト clinicaltrials.gov から変更なしで直接取得したものです。研究の詳細を変更、削除、または更新するリクエストがある場合は、register@clinicaltrials.gov。 までご連絡ください。 clinicaltrials.gov に変更が加えられるとすぐに、ウェブサイトでも自動的に更新されます。