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健康な被験者におけるテラグレナスタットの薬物動態(PK)に対するヒスタミンH2受容体拮抗薬(H2RA)の影響

2021年3月8日 更新者:Calithera Biosciences, Inc

健康な成人被験者に投与されたテラグレナスタットの薬物動態に対するヒスタミン H2 受容体拮抗薬 (H2RA) の影響の二重盲検無作為化 2 方向クロスオーバー評価

この研究は、テラグレナスタットの薬物動態に対する H2R 拮抗薬であるファモチジンの影響を正式に評価するために設計されています。

この研究は、すべての包含基準を満たし、除外基準を満たさない最大22人の健康なボランティアで実施されます。 この研究は、設計上、二重盲検、無作為化された 2 ウェイ クロスオーバーです。

被験者は、20mgファモチジン(H2Rアンタゴニスト)の存在下または非存在下で、各レジメンの間に4日間のウォッシュアウト期間を設けて、テラグレナスタットの200mg錠剤を4錠受け取ります。

調査の概要

研究の種類

介入

入学 (実際)

22

段階

  • フェーズ 1

連絡先と場所

このセクションには、調査を実施する担当者の連絡先の詳細と、この調査が実施されている場所に関する情報が記載されています。

研究場所

    • Queensland
      • Brisbane、Queensland、オーストラリア、Herston QLD 4006
        • Nucleus Network Brisbane Clinic (formerly Q-Pharm)

参加基準

研究者は、適格基準と呼ばれる特定の説明に適合する人を探します。これらの基準のいくつかの例は、人の一般的な健康状態または以前の治療です。

適格基準

就学可能な年齢

18年~55年 (大人)

健康ボランティアの受け入れ

いいえ

受講資格のある性別

全て

説明

包含基準:

  1. -スクリーニング時の18〜55歳の健康な成人男性または女性。
  2. -ニコチン含有製品(1週間に5本以上のタバコ/相当)を最初の投与前に少なくとも3か月使用しておらず、スクリーニング、1日目および7日目で尿コチニン検査が陰性である.
  3. -スクリーニング時のボディマス指数(BMI)が18.0〜32.0 kg / m2である。
  4. -医学的に健康で、臨床的に重要な病歴、身体検査、検査室プロファイル、バイタルサイン、または心電図がなく、主任研究者(PI)によって見なされます。
  5. -出産の可能性のある女性の場合:最初の投与前の14日間、および治験薬の最後の投与後14日間まで性的に活動的ではない(禁欲-つまり、男性パートナーと性的に活動的ではない)または次の許容される避妊方法のいずれか:

    1. スクリーニング時から治験薬の最終投与まで、物理的バリア法(コンドーム、横隔膜など)を使用して、治験薬の初回投与の少なくとも 3 か月前から非ホルモン放出子宮内避妊具を装着している。 プロゲステロン(プロゲスチン)のみの避妊薬は許容されます。
    2. 治験薬の初回投与の少なくとも 14 日前から治験薬の最終投与までの物理的バリア法(コンドーム、横隔膜など)。
  6. さらに、出産の可能性のある女性被験者は、性的に活動的でないままにするか、治験薬の最後の投与まで同じ避妊方法を維持するようにアドバイスされます。
  7. 以下に定義する非出産の可能性のある女性は、避妊を必要としません。

    非出産の可能性のある女性:

    1. -治験薬の初回投与の少なくとも6か月前に、次の滅菌手順のいずれかを受けている必要があります。

      1. 子宮鏡下滅菌;
      2. 両側卵管切除;
    1. 研究開始前に卵管結紮が1年未満の女性は、避妊のバリア法を使用することに同意する必要があります。 4.子宮摘出術; 5. 両側卵巣摘出術または
    2. -卵胞刺激ホルモン(FSH)の血清レベルが30 IU / mLを超える、最初のテラグレナスタット投与前の少なくとも1年間の無月経を伴う閉経後。
  8. 精管切除されていない男性被験者は、物理的バリア(コンドームや横隔膜など)を使用することに同意するか、研究期間中、治験薬の最終投与まで女性パートナーとの性交を控える必要があります。 (彼の精管切除が研究開始の4ヶ月以上前に行われていれば、精管切除された男性には制限は必要ありません. 研究開始前4ヶ月以内に精管切除された男性は、精管切除されていない男性と同じ制限に従わなければなりません)。

    a) 精管切除された男性パートナーを持つ女性参加者、または出産の可能性のない女性パートナーを持つ男性参加者は、避妊を必要としません。

  9. 男性の場合、投与から治験薬の最終投与まで精子を提供しないことに同意する必要があります。
  10. -アラニンおよびアスパラギン酸アミノトランスフェラーゼおよびビリルビンレベル≤正常の上限、または治験責任医師によって臨床的に重要ではないとみなされる。
  11. -インフォームドコンセントフォーム(ICF)の研究手順を理解し、プロトコルを喜んで順守できる。

除外基準:

  1. -被験者は精神的または法的に無能力であるか、スクリーニングの時点で重大な感情的な問題を抱えているか、研究の実施中に重大な感情的な問題を明らかにすることが予想されます。
  2. PIの意見における臨床的に重要な医学的または精神医学的状態または疾患の病歴または存在。
  3. -PIの意見では、研究の結果を混乱させる可能性がある、または研究への参加によって被験者に追加のリスクをもたらす可能性のある病気の病歴。
  4. -スクリーニング前の過去2年以内のアルコール依存症または薬物乱用の病歴または存在。
  5. -治験薬または不活性成分に対する過敏症または特異な反応の病歴または存在。
  6. 以下の履歴または存在:

    1. 肝疾患、膵臓の機能不全または腸の吸収不良;
    2. 神経障害または筋肉障害;
    3. 発作;
    4. 喘息; -治験開始前に少なくとも5年間治療を必要としなかった小児喘息は許可されます。
    5. 体液貯留;
    6. 心血管疾患、心不整脈、高血圧、心血管血栓性イベント、心筋梗塞、または脳卒中;
    7. 潰瘍性疾患または消化管出血;
    8. 腎乳頭壊死およびその他の腎障害;
    9. 剥脱性皮膚炎、スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症などがあります。
  7. -妊娠中または授乳中の女性被験者。
  8. スクリーニングまたはチェックインで、尿中の薬物またはアルコールが陽性。
  9. -スクリーニングまたはチェックイン時の尿コチニン陽性。
  10. HIV 1 型および 2 型、HBsAg、または C 型肝炎ウイルスのスクリーニングで陽性の結果。
  11. -座位血圧(座位で5分後に測定)は、スクリーニング時に90/40 mmHg未満または140/90 mmHgを超えており、ECGの一部ではありません。
  12. 着座時の心拍数 (座位で 5 分後に測定) がスクリーニング時に 40 bpm 未満または 100 bpm を超えており、ECG の一部ではありません。
  13. QTcF間隔が> 460ミリ秒(男性)または> 480ミリ秒(女性)であるか、スクリーニング時にPIによって臨床的に異常と見なされます。
  14. -スクリーニング時のCockcroftとGaultの方法によって計算された推定クレアチニンクリアランス<90 mL /分。
  15. 次の使用を控えることができない、または使用を予期できない:

    1. プロトンポンプ阻害剤(PPI)、ヒスタミンH2受容体拮抗薬(H2RA)、緩衝剤(Tumなど)、または治験薬の初回投与の14日前から開始し、胃酸分泌に影響を与える可能性のあるその他の薬物勉強。
    2. -任意の治験薬の初回投与の14日前から開始され、治験中の任意の非処方薬、ハーブ療法、またはビタミンサプリメント。
    3. 治験薬の初回投与の14日前から治験中の処方薬(ホルモン補充療法およびリチウムを含む)。
  16. -治験薬の初回投与前56日以内の献血または重大な失血。
  17. -治験薬の初回投与前14日以内の血漿提供。
  18. -胃薬の吸収を制限する可能性のある病歴または状態の存在(例、以前の胃手術、胃バンディング、ウィップル手順)
  19. -治験薬の初回投与前28日以内の別の臨床試験への参加。 28 日間のウィンドウは、最後の採血または投薬のいずれか遅い方の日付から、現在の研究の期間 1 の 1 日目までの前の研究から導き出されます。

研究計画

このセクションでは、研究がどのように設計され、研究が何を測定しているかなど、研究計画の詳細を提供します。

研究はどのように設計されていますか?

デザインの詳細

  • 主な目的:他の
  • 割り当て:ランダム化
  • 介入モデル:クロスオーバー割り当て
  • マスキング:4倍

武器と介入

参加者グループ / アーム
介入・治療
実験的:テラグレナスタットとファモチジン
ファモチジン
グルタミナーゼ阻害剤
他の名前:
  • CB-839
ヒスタミン H2 受容体拮抗薬
他の名前:
  • ペプシド
プラセボコンパレーター:ファモチジンのテラグレナスタットとプラセボ
ファモチジンのプラセボ
グルタミナーゼ阻害剤
他の名前:
  • CB-839
ヒスタミン H2 受容体拮抗薬のプラセボ

この研究は何を測定していますか?

主要な結果の測定

結果測定
メジャーの説明
時間枠
ピーク血漿濃度 (Cmax)
時間枠:テラグレナスタット投与後 0.5、1、2、3、4、5、6、8、12、18、24 時間後に 3 日目と 9 日目に採取した血液サンプル
健康な成人被験者におけるテラグレナスタットのCmaxに対するファモチジンの効果を評価する
テラグレナスタット投与後 0.5、1、2、3、4、5、6、8、12、18、24 時間後に 3 日目と 9 日目に採取した血液サンプル
血漿濃度のピークまでの時間 (Tmax)
時間枠:テラグレナスタット投与後 0.5、1、2、3、4、5、6、8、12、18、24 時間後に 3 日目と 9 日目に採取した血液サンプル
健康な成人被験者におけるテラグレナスタットのTmaxに対するファモチジンの効果を評価する
テラグレナスタット投与後 0.5、1、2、3、4、5、6、8、12、18、24 時間後に 3 日目と 9 日目に採取した血液サンプル
時間 = 0 から最後の測定ま​​での濃度 - 時間曲線下の面積 (AUClast)
時間枠:ファモチジンを含むおよび含まないテラグレナスタットの投与後0.5、1、2、3、4、5、6、8、12、18、24時間で3日目および9日目に採取された血液サンプル。
健康な成人被験者におけるテラグレナスタットの最大血漿濃度 (Tmax) までの時間に対するファモチジンの効果を評価すること。
ファモチジンを含むおよび含まないテラグレナスタットの投与後0.5、1、2、3、4、5、6、8、12、18、24時間で3日目および9日目に採取された血液サンプル。
時間 = 0 から無限大までの濃度 - 時間曲線下の面積 (AUC0-inf)
時間枠:ファモチジンを含むおよび含まないテラグレナスタットの投与後0.5、1、2、3、4、5、6、8、12、18、24時間で3日目および9日目に採取された血液サンプル。
健康な成人被験者におけるテラグレナスタットのAUC0-infに対するファモチジンの効果を評価する
ファモチジンを含むおよび含まないテラグレナスタットの投与後0.5、1、2、3、4、5、6、8、12、18、24時間で3日目および9日目に採取された血液サンプル。
人生の半分
時間枠:ファモチジンを含むおよび含まないテラグレナスタットの投与後0.5、1、2、3、4、5、6、8、12、18、24時間で3日目および9日目に採取された血液サンプル。
健康な成人被験者におけるテラグレナスタットの半減期に対するファモチジンの効果を評価する
ファモチジンを含むおよび含まないテラグレナスタットの投与後0.5、1、2、3、4、5、6、8、12、18、24時間で3日目および9日目に採取された血液サンプル。
消去率
時間枠:ファモチジンを含むおよび含まないテラグレナスタットの投与後0.5、1、2、3、4、5、6、8、12、18、24時間で3日目および9日目に採取された血液サンプル。
健康な成人被験者におけるテラグレナスタットの排泄率に対するファモチジンの効果を評価する
ファモチジンを含むおよび含まないテラグレナスタットの投与後0.5、1、2、3、4、5、6、8、12、18、24時間で3日目および9日目に採取された血液サンプル。

二次結果の測定

結果測定
メジャーの説明
時間枠
治療に伴う有害事象の発生率
時間枠:安全性は、テラグレナスタットの初回投与を受ける前の3日目から、被験者が臨床現場から解放される11日目まで、研究全体で評価されます。
治験薬の使用に一時的に関連する好ましくないまたは意図しない徴候、症状、または疾患 (新規または悪化) についての医師の報告による評価。
安全性は、テラグレナスタットの初回投与を受ける前の3日目から、被験者が臨床現場から解放される11日目まで、研究全体で評価されます。
体温の変化の発生率
時間枠:体温は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に評価されます。
体温は摂氏で測定されます。
体温は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に評価されます。
呼吸数の変化の発生率。
時間枠:呼吸数は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に評価されます。
呼吸数は、1 分あたりの呼吸数で測定されます。
呼吸数は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に評価されます。
血圧の変化の発生率
時間枠:血圧は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に評価されます。
血圧は mmHg で測定されます。
血圧は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に評価されます。
心拍数の変化の発生率。
時間枠:心拍数は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に評価されます。
心拍数は 1 分あたりの拍数で測定されます。
心拍数は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に評価されます。
心電図 (ECG)
時間枠:心電図は、3日目と10日目のテラグレナスタット投与の前と4時間後、および4日目と11日目のテラグレナスタット投与の24時間後に行われます。
P 波、QRS 群、QTcF 測定を含む 3 通の 12 誘導心電図
心電図は、3日目と10日目のテラグレナスタット投与の前と4時間後、および4日目と11日目のテラグレナスタット投与の24時間後に行われます。
ヘモグロビン評価
時間枠:評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。
ヘモグロビンは g/dL で測定されます
評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。
ヘマトクリット評価
時間枠:評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。
ヘマトクリットは%で測定されます
評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。
白血球数の評価
時間枠:評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。
白血球数は1000細胞/マイクロリットルで測定されます
評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。
赤血球数の評価
時間枠:評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。
赤血球数は1,000,000細胞/マイクロリットルで測定されます
評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。
血小板数の評価
時間枠:評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。
血小板数.will 1000細胞/マイクロリットルで測定されます
評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。
血清尿素
時間枠:評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。
血清尿素は mg/dL で測定されます
評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。
血清ビリルビン
時間枠:評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。
血清ビリルビンはマイクロモル/Lで測定されます
評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。
血清アルカリホスファターゼ
時間枠:評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。
血清アルカリホスファターゼは単位/Lで測定されます
評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。
血清アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ評価
時間枠:評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。
血清アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼは単位/Lで測定されます
評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。
血清アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ
時間枠:評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。
血清アラニンアミノトランスフェラーゼは単位/Lで測定されます
評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。
血清アルブミン
時間枠:評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。
血清アルブミンはg/dLで測定されます
評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。
血清ナトリウム
時間枠:評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。
血清ナトリウムは meq/L で測定されます
評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。
血清カリウム
時間枠:評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。
血清カリウムはmeq/Lで測定されます
評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。
塩化血清
時間枠:評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。
血清塩化物は meq/L で測定されます
評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。
血清グルコース
時間枠:評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。
血清グルコースは mg/dL で測定されます
評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。
セラム・クレアチン
時間枠:評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。
血清クレアチニンはmg/dLで測定されます
評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。
尿pH
時間枠:評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。
尿pHは単位で測定されます
評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。
尿比重
時間枠:評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。
尿比重はg/mLで測定されます
評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。
尿タンパク
時間枠:評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。
尿タンパクはmg/24時間で測定されます
評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。
尿糖
時間枠:評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。
尿糖は mg/dL で測定されます
評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。
尿中ケトン
時間枠:評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。
尿中ケトン体は mg/dL で測定されます
評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。
尿ビリルビン
時間枠:評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。
尿ビリルビンは mg/dL で測定されます
評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。
尿血
時間枠:評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。
尿 血はRBC/ハイパワーフィールドで測定されます
評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。
尿亜硝酸塩
時間枠:評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。
尿亜硝酸塩はディップスティックで測定されます
評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。
尿 ウロビリノーゲン
時間枠:評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。
尿ウロビリノーゲンはエールリッヒ単位で測定されます
評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。
尿白血球エステラーゼ。
時間枠:評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。
尿白血球エステラーゼは単位で測定されます
評価は、2日目と9日目にテラグレナスタットを投与する前、および4日目と11日目に投与してから24時間後に実施されます。

協力者と研究者

ここでは、この調査に関係する人々や組織を見つけることができます。

スポンサー

捜査官

  • 主任研究者:Paul Griffin, Dr.、Nucleus Network

研究記録日

これらの日付は、ClinicalTrials.gov への研究記録と要約結果の提出の進捗状況を追跡します。研究記録と報告された結果は、国立医学図書館 (NLM) によって審査され、公開 Web サイトに掲載される前に、特定の品質管理基準を満たしていることが確認されます。

主要日程の研究

研究開始 (実際)

2020年9月22日

一次修了 (実際)

2020年12月8日

研究の完了 (実際)

2020年12月8日

試験登録日

最初に提出

2020年8月19日

QC基準を満たした最初の提出物

2020年9月1日

最初の投稿 (実際)

2020年9月7日

学習記録の更新

投稿された最後の更新 (実際)

2021年3月9日

QC基準を満たした最後の更新が送信されました

2021年3月8日

最終確認日

2021年3月1日

詳しくは

本研究に関する用語

医薬品およびデバイス情報、研究文書

米国FDA規制医薬品の研究

はい

米国FDA規制機器製品の研究

いいえ

この情報は、Web サイト clinicaltrials.gov から変更なしで直接取得したものです。研究の詳細を変更、削除、または更新するリクエストがある場合は、register@clinicaltrials.gov。 までご連絡ください。 clinicaltrials.gov に変更が加えられるとすぐに、ウェブサイトでも自動的に更新されます。

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