CYP酵素のインデューサーとしてのフルクロキサシリン
2022年1月10日 更新者：University of Southern Denmark
世界中で抗生物質耐性が増加しており、長期的に致命的な結果をもたらす可能性があります。 これは、無害な感染症の治療における抗生物質の広範な使用と、時には誤用によるものです。
この研究の目的は、フルクロキサシリンによる治療が、チトクローム P450 (CYP) 酵素、CYP1A4、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、および CYP3A4 の誘導を通じて健康なボランティアの薬物代謝を増加させるかどうかを調査することです。
この仮説は、フルクロキサシリンが CYP 酵素の転写に関与する受容体 (PXR) を活性化することを示す in vitro 研究に基づいています。
被験者は 31 日間フルクロキサシリンを摂取し、10 日目と 28 日目に 6 種類の薬剤のカクテルを摂取して、CYP 酵素が誘導されたかどうかを判断します。 血漿と尿を 72 時間かけて採取し、6 つの薬剤とその代謝物の濃度を測定します。
フルクロキサシリン濃度の変化も9日目と27日目に測定して、フルクロキサシリンがそれ自体の代謝を誘導するかどうかを確認します。
調査の概要
研究の種類
介入
入学 (実際)
14
段階
- フェーズ 1
連絡先と場所
このセクションには、調査を実施する担当者の連絡先の詳細と、この調査が実施されている場所に関する情報が記載されています。
研究場所
-
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Region Of Southern Denmark
-
Odense、Region Of Southern Denmark、デンマーク、5000
- University of Southern Denmark
-
-
参加基準
研究者は、適格基準と呼ばれる特定の説明に適合する人を探します。これらの基準のいくつかの例は、人の一般的な健康状態または以前の治療です。
適格基準
就学可能な年齢
18年～55年 (大人)
健康ボランティアの受け入れ
いいえ
受講資格のある性別
全て
説明
包含基準:
- 年齢 18 ～ 55 歳
- 次のデータは、正常範囲内にあるか、臨床的にわずかに異なるだけである必要があります: eGFR、ALAT、ビリルビン、HbA1c、ヘモグロビン
- BMI 18.5 - 29.9 kg m-2
- -非喫煙者（最初の試験日の少なくとも2週間前と試験中は禁煙）
- 概ね健康
- -インフォームドコンセントを喜んで与える
除外基準:
- 製品特性の概要 (SmPC) のセクション 6.1 に記載されている使用済みの薬物または賦形剤に対する既知の感受性。
- -ペニシリンまたはセファロスポリンに対する既知のアレルギー
- 以下の疾患のいずれか（現在または以前）：
心臓病、QTc 間隔延長の既知の家族歴、突然死または QTc 間隔を延長する可能性のある状態、低血圧、電解質バランスの重度の乱れ。 低カリウム血症または低マグネシウム血症、重症筋無力症、肺疾患または呼吸器疾患、気道の解剖学的異常、睡眠時無呼吸症候群
- 重大な処方薬、市販薬、漢方薬、または栄養補助食品の摂取。 禁忌薬には、ベンゾジアゼピン、ベータ遮断薬、麦角アルカロイド、セントジョンズワートを含むハーブ製剤、抗不整脈薬、神経弛緩薬、抗うつ薬、抗生物質、抗真菌薬、非鎮静抗ヒスタミン薬、抗マラリア薬、メタドン、エルバスビル、グラゾプレビル、ネルフィナビル シサプリド、ピモジド、ベプリジル
- -アルコール乱用、またはアルコール摂取に関するデンマーク保健局の推奨を超えた場合 最初の研究日の2週間前（男性はアルコール14単位/週、女性はアルコール7単位/週）
- 授乳中の女性
- -包含スクリーニング時またはいずれかの研究日の陽性妊娠検査
- -他の介入試験への参加
研究計画
このセクションでは、研究がどのように設計され、研究が何を測定しているかなど、研究計画の詳細を提供します。
研究はどのように設計されていますか？
デザインの詳細
- 主な目的：基礎科学
- 割り当て：ランダム化
- 介入モデル：クロスオーバー割り当て
- マスキング：なし（オープンラベル）
武器と介入
参加者グループ / アーム |
介入・治療 |
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介入なし：ベースライン
研究者は、フルクロキサシリンとカクテルドラッグのベースラインを測定します。
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実験的：フルクロキサシリン治療
研究者は、9 日後と 27 日後にフルクロキサシリンの濃度を測定し、10 日後と 28 日後にカクテルドラッグの濃度を測定します。
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健康なボランティアは、2x500 mg のフルクロキサシリンを 1 日 3 回、31 日間服用します。
治験責任医師は、31 日間のフルクロキサシリン治療を開始する前に、6-カクテル薬とフルクロキサシリンのベースライン濃度を測定します。
9 日目と 27 日目に、研究者はフルクロキサシリンの濃度を測定します。
10 日目と 28 日目に、治験責任医師は 6 つの混合薬の濃度を測定します。
他の名前：
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この研究は何を測定していますか？
主要な結果の測定
結果測定 |
メジャーの説明 |
時間枠 |
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ミダゾラムの曲線下面積（AUC）の変化
時間枠：ベースラインと 28 日目
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薬物代謝酵素CYP3A4の活性変化
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ベースラインと 28 日目
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二次結果の測定
結果測定 |
メジャーの説明 |
時間枠 |
|---|---|---|
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ミダゾラムのAUCの変化
時間枠：10日目と28日目
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薬物代謝酵素CYP3A4の活性変化
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10日目と28日目
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ミダゾラム代謝物のAUCの変化
時間枠：10日目と28日目
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薬物代謝酵素CYP3A4の活性変化
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10日目と28日目
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ミダゾラムのピーク血漿中濃度（Cmax）の変化
時間枠：10日目と28日目
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薬物代謝酵素CYP3A4の活性変化
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10日目と28日目
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ミダゾラム代謝物のCmaxの変化
時間枠：10日目と28日目
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薬物代謝酵素CYP3A4の活性変化
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10日目と28日目
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ミダゾラムのCmax到達時間（Tmax）の変化
時間枠：10日目と28日目
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薬物代謝酵素CYP3A4の活性変化
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10日目と28日目
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ミダゾラム代謝物のTmaxの変化
時間枠：10日目と28日目
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薬物代謝酵素CYP3A4の活性変化
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10日目と28日目
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ミダゾラムの腎クリアランス (CLr) の変化
時間枠：10日目と28日目
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薬物代謝酵素CYP3A4の活性変化
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10日目と28日目
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ミダゾラム代謝物のCLrの変化
時間枠：10日目と28日目
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薬物代謝酵素CYP3A4の活性変化
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10日目と28日目
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ミダゾラムの消失半減期（T1/2）の変化
時間枠：10日目と28日目
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薬物代謝酵素CYP3A4の活性変化
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10日目と28日目
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ミダゾラムの代謝物のT1/2の変化
時間枠：10日目と28日目
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薬物代謝酵素CYP3A4の活性変化
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10日目と28日目
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メトプロロールのAUCの推移
時間枠：10日目と28日目
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薬物代謝酵素CYP2D6の活性変化
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10日目と28日目
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メトプロロール代謝物のAUCの変化
時間枠：10日目と28日目
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薬物代謝酵素CYP2D6の活性変化
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10日目と28日目
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メトプロロールのCmaxの変化
時間枠：10日目と28日目
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薬物代謝酵素CYP2D6の活性変化
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10日目と28日目
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メトプロロール代謝物のCmaxの変化
時間枠：10日目と28日目
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薬物代謝酵素CYP2D6の活性変化
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10日目と28日目
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メトプロロールのTmaxの変化
時間枠：10日目と28日目
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薬物代謝酵素CYP2D6の活性変化
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10日目と28日目
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メトプロロール代謝物のTmaxの変化
時間枠：10日目と28日目
|
薬物代謝酵素CYP2D6の活性変化
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10日目と28日目
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メトプロロールの CLr の変化
時間枠：10日目と28日目
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薬物代謝酵素CYP2D6の活性変化
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10日目と28日目
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メトプロロール代謝物のCLrの変化
時間枠：10日目と28日目
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薬物代謝酵素CYP2D6の活性変化
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10日目と28日目
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メトプロロールのT1/2の変化
時間枠：10日目と28日目
|
薬物代謝酵素CYP2D6の活性変化
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10日目と28日目
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メトプロロール代謝物のT1/2の変化
時間枠：10日目と28日目
|
薬物代謝酵素CYP2D6の活性変化
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10日目と28日目
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オメプラゾールのAUCの変化
時間枠：10日目と28日目
|
薬物代謝酵素CYP2C19の活性変化
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10日目と28日目
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オメプラゾール代謝物のAUCの変化
時間枠：10日目と28日目
|
薬物代謝酵素CYP2C19の活性変化
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10日目と28日目
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オメプラゾールのCmaxの変化
時間枠：10日目と28日目
|
薬物代謝酵素CYP2C19の活性変化
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10日目と28日目
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オメプラゾール代謝物のCmaxの変化
時間枠：10日目と28日目
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薬物代謝酵素CYP2C19の活性変化
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10日目と28日目
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オメプラゾールのTmaxの変化
時間枠：10日目と28日目
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薬物代謝酵素CYP2C19の活性変化
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10日目と28日目
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オメプラゾール代謝物のTmaxの変化
時間枠：10日目と28日目
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薬物代謝酵素CYP2C19の活性変化
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10日目と28日目
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オメプラゾールのCLrの変化
時間枠：10日目と28日目
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薬物代謝酵素CYP2C19の活性変化
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10日目と28日目
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オメプラゾール代謝物のCLrの変化
時間枠：10日目と28日目
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薬物代謝酵素CYP2C19の活性変化
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10日目と28日目
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オメプラゾールのT1/2の変化
時間枠：10日目と28日目
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薬物代謝酵素CYP2C19の活性変化
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10日目と28日目
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オメプラゾール代謝物のT1/2の変化
時間枠：10日目と28日目
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薬物代謝酵素CYP2C19の活性変化
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10日目と28日目
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ロサルタンのAUCの変化
時間枠：10日目と28日目
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薬物代謝酵素CYP2C9の活性変化
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10日目と28日目
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ロサルタン代謝物のAUCの変化
時間枠：10日目と28日目
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薬物代謝酵素CYP2C9の活性変化
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10日目と28日目
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ロサルタンのCmaxの変化
時間枠：10日目と28日目
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薬物代謝酵素CYP2C9の活性変化
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10日目と28日目
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ロサルタン代謝物のCmaxの変化
時間枠：10日目と28日目
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薬物代謝酵素CYP2C9の活性変化
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10日目と28日目
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ロサルタンのTmaxの変化
時間枠：10日目と28日目
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薬物代謝酵素CYP2C9の活性変化
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10日目と28日目
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ロサルタン代謝物のTmaxの変化
時間枠：10日目と28日目
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薬物代謝酵素CYP2C9の活性変化
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10日目と28日目
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ロサルタンの CLr の変化
時間枠：10日目と28日目
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薬物代謝酵素CYP2C9の活性変化
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10日目と28日目
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ロサルタン代謝物のCLrの変化
時間枠：10日目と28日目
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薬物代謝酵素CYP2C9の活性変化
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10日目と28日目
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ロサルタンの T1/2 の変化
時間枠：10日目と28日目
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薬物代謝酵素CYP2C9の活性変化
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10日目と28日目
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ロサルタン代謝物のT1/2の変化
時間枠：10日目と28日目
|
薬物代謝酵素CYP2C9の活性変化
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10日目と28日目
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エファビレンツのAUCの推移
時間枠：10日目と28日目
|
薬物代謝酵素CYP2B6の活性変化
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10日目と28日目
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エファビレンツ代謝物のAUCの変化
時間枠：10日目と28日目
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薬物代謝酵素CYP2B6の活性変化
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10日目と28日目
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エファビレンツのCmaxの変化
時間枠：10日目と28日目
|
薬物代謝酵素CYP2B6の活性変化
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10日目と28日目
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エファビレンツ代謝物のCmaxの変化
時間枠：10日目と28日目
|
薬物代謝酵素CYP2B6の活性変化
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10日目と28日目
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エファビレンツのTmaxの変化
時間枠：10日目と28日目
|
薬物代謝酵素CYP2B6の活性変化
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10日目と28日目
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エファビレンツの代謝物のTmaxの変化
時間枠：10日目と28日目
|
薬物代謝酵素CYP2B6の活性変化
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10日目と28日目
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エファビレンツの CLr の変化
時間枠：10日目と28日目
|
薬物代謝酵素CYP2B6の活性変化
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10日目と28日目
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エファビレンツの代謝物の CLr の変化
時間枠：10日目と28日目
|
薬物代謝酵素CYP2B6の活性変化
|
10日目と28日目
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エファビレンツの T1/2 の変化
時間枠：10日目と28日目
|
薬物代謝酵素CYP2B6の活性変化
|
10日目と28日目
|
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エファビレンツの代謝物のT1/2の変化
時間枠：10日目と28日目
|
薬物代謝酵素CYP2B6の活性変化
|
10日目と28日目
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カフェインのAUCの変化
時間枠：10日目と28日目
|
薬物代謝酵素CYP1A2の活性変化
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10日目と28日目
|
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カフェイン代謝物のAUCの変化
時間枠：10日目と28日目
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薬物代謝酵素CYP1A2の活性変化
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10日目と28日目
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カフェインのCmaxの変化
時間枠：10日目と28日目
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薬物代謝酵素CYP1A2の活性変化
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10日目と28日目
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カフェイン代謝物のCmaxの変化
時間枠：10日目と28日目
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薬物代謝酵素CYP1A2の活性変化
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10日目と28日目
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カフェインのTmaxの変化
時間枠：10日目と28日目
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薬物代謝酵素CYP1A2の活性変化
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10日目と28日目
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カフェイン代謝物のTmaxの変化
時間枠：10日目と28日目
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薬物代謝酵素CYP1A2の活性変化
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10日目と28日目
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カフェインのCLrの変化
時間枠：10日目と28日目
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薬物代謝酵素CYP1A2の活性変化
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10日目と28日目
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カフェイン代謝物のCLrの変化
時間枠：10日目と28日目
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薬物代謝酵素CYP1A2の活性変化
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10日目と28日目
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カフェインのT1/2の変化
時間枠：10日目と28日目
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薬物代謝酵素CYP1A2の活性変化
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10日目と28日目
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カフェイン代謝物のT1/2の変化
時間枠：10日目と28日目
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薬物代謝酵素CYP1A2の活性変化
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10日目と28日目
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フルクロキサシリンのAUCの変化
時間枠：9日目と27日目
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フルクロキサシリンの代謝を担う酵素の活性変化
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9日目と27日目
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フルクロキサシリン代謝物のAUCの変化
時間枠：9日目と27日目
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フルクロキサシリンの代謝を担う酵素の活性変化
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9日目と27日目
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フルクロキサシリンの Cmax の変化
時間枠：9日目と27日目
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フルクロキサシリンの代謝を担う酵素の活性変化
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9日目と27日目
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フルクロキサシリン代謝物のCmaxの変化
時間枠：9日目と27日目
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フルクロキサシリンの代謝を担う酵素の活性変化
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9日目と27日目
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フルクロキサシリンのTmaxの変化
時間枠：9日目と27日目
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フルクロキサシリンの代謝を担う酵素の活性変化
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9日目と27日目
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フルクロキサシリン代謝物のTmaxの変化
時間枠：9日目と27日目
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フルクロキサシリンの代謝を担う酵素の活性変化
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9日目と27日目
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フルクロキサシリンの CLr の変化
時間枠：9日目と27日目
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フルクロキサシリンの代謝を担う酵素の活性変化
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9日目と27日目
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フルクロキサシリン代謝物のCLrの変化
時間枠：9日目と27日目
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フルクロキサシリンの代謝を担う酵素の活性変化
|
9日目と27日目
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フルクロキサシリンの T1/2 の変化
時間枠：9日目と27日目
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フルクロキサシリンの代謝を担う酵素の活性変化
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9日目と27日目
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フルクロキサシリン代謝物のT1/2の変化
時間枠：9日目と27日目
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フルクロキサシリンの代謝を担う酵素の活性変化
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9日目と27日目
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協力者と研究者
ここでは、この調査に関係する人々や組織を見つけることができます。
研究記録日
これらの日付は、ClinicalTrials.gov への研究記録と要約結果の提出の進捗状況を追跡します。研究記録と報告された結果は、国立医学図書館 (NLM) によって審査され、公開 Web サイトに掲載される前に、特定の品質管理基準を満たしていることが確認されます。
主要日程の研究
研究開始 (実際)
2021年3月25日
一次修了 (実際)
2021年12月17日
研究の完了 (実際)
2021年12月28日
試験登録日
最初に提出
2021年3月23日
QC基準を満たした最初の提出物
2021年4月8日
最初の投稿 (実際)
2021年4月12日
学習記録の更新
投稿された最後の更新 (実際)
2022年1月11日
QC基準を満たした最後の更新が送信されました
2022年1月10日
最終確認日
2022年1月1日
詳しくは
本研究に関する用語
追加の関連 MeSH 用語
- 薬の生理作用
- アドレナリン β 拮抗薬
- アドレナリン拮抗薬
- アドレナリン作動薬
- 神経伝達物質のエージェント
- 薬理作用の分子機構
- 抗不整脈剤
- 降圧剤
- 抗感染剤
- 中枢神経系抑制剤
- 自律神経剤
- 末梢神経系エージェント
- 抗ウイルス剤
- 逆転写酵素阻害剤
- 核酸合成阻害剤
- 酵素阻害剤
- 麻酔薬、静脈内
- 麻酔科一般
- 麻酔薬
- プリン作動性拮抗薬
- プリン作動薬
- 胃腸薬
- 抗菌剤
- 鎮静剤
- 向精神薬
- 催眠薬と鎮静薬
- アジュバント、麻酔
- 抗不安薬
- GABAモジュレーター
- GABA剤
- シトクロム P-450 酵素阻害剤
- シトクロム P-450 酵素誘導剤
- 抗潰瘍剤
- プロトンポンプ阻害剤
- シトクロム P-450 CYP3A インデューサー
- アンジオテンシン II 1 型受容体遮断薬
- アンギオテンシン受容体拮抗薬
- ホスホジエステラーゼ阻害剤
- プリン作動性 P1 受容体拮抗薬
- 中枢神経刺激薬
- シトクロム P-450 CYP2B6 インデューサー
- シトクロム P-450 CYP2C9 阻害剤
- 交感神経遮断薬
- アドレナリンβ-1受容体拮抗薬
- シトクロム P-450 CYP2C19 阻害剤
- ミダゾラム
- ロサルタン
- メトプロロール
- カフェイン
- オメプラゾール
- フロキサシリン
- エファビレンツ
その他の研究ID番号
- AKF-396
- 2020-004044-28 (EudraCT番号)
個々の参加者データ (IPD) の計画
個々の参加者データ (IPD) を共有する予定はありますか?
いいえ
IPD プランの説明
一般データ保護規則 (GDPR) により、個々の参加者データを共有することはできません。
医薬品およびデバイス情報、研究文書
米国FDA規制医薬品の研究
いいえ
米国FDA規制機器製品の研究
いいえ
この情報は、Web サイト clinicaltrials.gov から変更なしで直接取得したものです。研究の詳細を変更、削除、または更新するリクエストがある場合は、register@clinicaltrials.gov。 までご連絡ください。 clinicaltrials.gov に変更が加えられるとすぐに、ウェブサイトでも自動的に更新されます。