Ezt az oldalt automatikusan lefordították, és a fordítás pontossága nem garantált. Kérjük, olvassa el a angol verzió forrásszöveghez.

A flucloxacillin mint CYP-enzimek induktora

2022. január 10. frissítette: University of Southern Denmark

Világszerte növekszik az antibiotikum-rezisztencia, aminek potenciálisan végzetes, hosszú távú következményei lehetnek. Ennek az az oka, hogy az ártalmatlan fertőzések kezelésében az antibiotikumokat széles körben használják, és néha helytelenül használják őket.

Ennek a vizsgálatnak a célja annak vizsgálata, hogy a flucloxacillin-kezelés növeli-e a gyógyszermetabolizmust egészséges önkéntesekben a citokróm P450 (CYP) enzimek, a CYP1A4, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 és CYP3A4 indukciója révén.

A hipotézis egy in vitro vizsgálaton alapul, amely azt mutatja, hogy a flucloxacillin aktivál egy receptort (PXR), amely a CYP enzimek átírásáért felelős.

A kísérleti alanyok 31 napon keresztül flucloxacillint fogyasztanak, a 10. és 28. napon pedig 6 gyógyszerből álló koktélt fogyasztanak annak megállapítására, hogy a CYP enzimek indukáltak-e. 72 óra alatt plazmát és vizeletet vesznek, hogy meghatározzák a 6 gyógyszer és metabolitjaik koncentrációját.

A flucloxacillin koncentrációjának változását a 9. és 27. napon is mérik annak megállapítására, hogy a flucloxacillin indukálja-e saját metabolizmusát.

A tanulmány áttekintése

Állapot

Befejezve

Körülmények

Beavatkozás / kezelés

Tanulmány típusa

Beavatkozó

Beiratkozás (Tényleges)

14

Fázis

  • 1. fázis

Kapcsolatok és helyek

Ez a rész a vizsgálatot végzők elérhetőségeit, valamint a vizsgálat lefolytatásának helyére vonatkozó információkat tartalmazza.

Tanulmányi helyek

  • Dánia
    • Region Of Southern Denmark
      • Odense, Region Of Southern Denmark, Dánia, 5000
        • University of Southern Denmark

Részvételi kritériumok

A kutatók olyan embereket keresnek, akik megfelelnek egy bizonyos leírásnak, az úgynevezett jogosultsági kritériumoknak. Néhány példa ezekre a kritériumokra a személy általános egészségi állapota vagy a korábbi kezelések.

Jogosultsági kritériumok

Tanulmányozható életkorok

18 év (Felnőtt)

Egészséges önkénteseket fogad

Nem

Tanulmányozható nemek

Összes

Leírás

Bevételi kritériumok:

  • Életkor 18-55 év
  • A következő adatoknak a normál tartományban kell lenniük, vagy ettől csak klinikailag jelentéktelen mértékben el kell térniük: eGFR, ALAT, bilirubin, HbA1c, hemoglobin
  • BMI 18,5 - 29,9 kg m-2
  • Nemdohányzó (legalább 2 héttel az első vizsgálati nap előtt és a vizsgálat alatt tartózkodik a dohányzástól)
  • Általában egészséges
  • Hajlandó tájékozott beleegyezést adni

Kizárási kritériumok:

  • Ismert érzékenység a használt gyógyszerekkel vagy az alkalmazási előírás 6.1 pontjában felsorolt ​​bármely segédanyaggal szemben.
  • Ismert allergia penicillinnel vagy cefalosporinokkal szemben
  • Az alábbi betegségek bármelyike ​​(jelenlegi vagy korábbi):

Szívbetegség, ismert családi anamnézisben megnyúlt QTc-intervallum, hirtelen halál vagy olyan állapotok, amelyek megnyújthatják a QTc-intervallumot, hipotenzió, súlyos elektrolit-egyensúlyi zavarok, pl. hypokalaemia vagy hypomagnesemia, myasthenia gravis, tüdő- vagy légúti betegségek, légúti anatómiai rendellenesség, alvási apnoe szindróma

- Bármilyen jelentős vényköteles gyógyszer, vény nélkül kapható gyógyszer, gyógynövényes gyógyszer vagy étrend-kiegészítő fogyasztása. Ellenjavallt gyógyszerek: benzodiazepinek, béta-blokkolók, anyarozs-alkaloidok, orbáncfüvet tartalmazó gyógynövénykészítmények, antiarrhythmiák, neuroleptikumok, antidepresszáns szerek, antibiotikumok, gombaellenes szerek, nem nyugtató szerek, antihisztaminok, maláriaellenes szerek, metadon, elbasvir, nezafinzoapremozid bepridil

  • Alkohollal való visszaélés, vagy ha a Dán Egészségügyi Hatóság alkoholfogyasztásra vonatkozó ajánlását 2 héttel az első vizsgálati nap előtt túllépték (férfiak 14 egység alkohol/hét, nők 7 egység alkohol/hét)
  • Szoptató nők
  • Pozitív terhességi teszt az inklúziós szűréskor vagy bármely vizsgálati napon
  • Részvétel bármilyen más intervenciós vizsgálatban

Tanulási terv

Ez a rész a vizsgálati terv részleteit tartalmazza, beleértve a vizsgálat megtervezését és a vizsgálat mérését.

Hogyan készül a tanulmány?

Tervezési részletek

  • Elsődleges cél: Alapvető tudomány
  • Kiosztás: Véletlenszerűsített
  • Beavatkozó modell: Crossover kiosztás
  • Maszkolás: Nincs (Open Label)

Fegyverek és beavatkozások

Résztvevő csoport / kar
Beavatkozás / kezelés
Nincs beavatkozás: Alapvonal
A kutatók a flucloxacillin és a koktélgyógyszerek kiindulási értékét mérik.
Kísérleti: Flucloxacillin kezelés
A kutatók a flucloxacillin koncentrációját 9 és 27 nap után, a koktéldrogok koncentrációját pedig 10 és 28 nap után mérik.
Drog: Flucloxacillin
Az egészséges önkéntesek 2x500 mg flucloxacillint kapnak naponta háromszor 31 napon keresztül. A 31 napos flucloxacillin-kezelés megkezdése előtt a vizsgálók megmérik a 6-koktélt tartalmazó gyógyszerek és a flucloxacillin kiindulási koncentrációját. A 9. és 27. napon a vizsgálók megmérik a flucloxacillin koncentrációját. A 10. és 28. napon a vizsgálók megmérik a 6 koktéldrog koncentrációját
Más nevek:
  • Losartan
  • Metoprolol
  • Midazolam
  • Omeprazol
  • Efavirenz
  • Koffein

Mit mér a tanulmány?

Elsődleges eredményintézkedések

Eredménymérő
Intézkedés leírása
Időkeret
A midazolám görbe alatti területének (AUC) változása
Időkeret: Alapállapot és 28. nap
A CYP3A4 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
Alapállapot és 28. nap

Másodlagos eredményintézkedések

Eredménymérő
Intézkedés leírása
Időkeret
A midazolám AUC változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP3A4 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
A midazolám metabolitjának AUC változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP3A4 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
A midazolám plazma csúcskoncentrációjának (Cmax) változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP3A4 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
A midazolám metabolitjának Cmax változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP3A4 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
A midazolám Cmax (Tmax) eléréséhez szükséges idő változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP3A4 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
A midazolám metabolitjának Tmax-értékének változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP3A4 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
A midazolam vese clearance-ének (CLr) változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP3A4 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
A midazolám metabolitjának CLr változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP3A4 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
A midazolám eliminációs felezési idejének (T1/2) változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP3A4 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
A midazolám metabolitjának T1/2 változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP3A4 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
A metoprolol AUC változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP2D6 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
A metoprolol metabolitjának AUC változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP2D6 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
A metoprolol Cmax-értékének változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP2D6 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
A metoprolol metabolitjának Cmax-értékének változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP2D6 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
A metoprolol Tmax értékének változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP2D6 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
A metoprolol metabolitjának Tmax-értékének változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP2D6 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
A metoprolol CLr-értékének változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP2D6 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
A metoprolol metabolitjának CLr-értékének változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP2D6 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
A metoprolol T1/2 változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP2D6 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
A metoprolol metabolitjának T1/2 változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP2D6 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
Az omeprazol AUC változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP2C19 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
Az omeprazol metabolitjának AUC változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP2C19 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
Az omeprazol Cmax-értékének változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP2C19 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
Az omeprazol metabolitjának Cmax-értékének változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP2C19 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
Az omeprazol Tmax értékének változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP2C19 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
Az omeprazol metabolitjának Tmax-értékének változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP2C19 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
Az omeprazol CLr-jének változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP2C19 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
Az omeprazol metabolitjának CLr-értékének változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP2C19 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
Az omeprazol T1/2 változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP2C19 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
Az omeprazol metabolitjának T1/2 változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP2C19 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
A lozartán AUC változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP2C9 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
A lozartán metabolitjának AUC változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP2C9 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
A lozartán Cmax-értékének változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP2C9 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
A lozartán metabolitjának Cmax változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP2C9 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
A lozartán Tmax-értékének változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP2C9 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
A lozartán metabolitjának Tmax-értékének változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP2C9 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
A lozartán CLr-jének változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP2C9 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
A lozartán metabolitjának CLr-értékének változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP2C9 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
A lozartán T1/2 változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP2C9 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
A lozartán metabolitjának T1/2 változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP2C9 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
Az efavirenz AUC változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP2B6 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
Az efavirenz metabolitjának AUC változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP2B6 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
Az efavirenz Cmax-értékének változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP2B6 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
Az efavirenz metabolitjának Cmax-értékének változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP2B6 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
Az efavirenz Tmax-értékének változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP2B6 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
Az efavirenz metabolitjának Tmax-értékének változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP2B6 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
Az efavirenz CLr-jének változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP2B6 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
Az efavirenz metabolitjának CLr-értékének változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP2B6 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
Az efavirenz T1/2 változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP2B6 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
Az efavirenz metabolitjának T1/2 változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP2B6 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
A koffein AUC változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP1A2 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
A koffein metabolitjának AUC változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP1A2 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
A koffein Cmax változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP1A2 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
A koffein metabolitjának Cmax változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP1A2 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
A koffein Tmax változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP1A2 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
A koffein metabolitjának Tmax változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP1A2 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
A koffein CLr-jének változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP1A2 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
A koffein metabolitjának CLr változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP1A2 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
A koffein T1/2 változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP1A2 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
A koffein metabolitjának T1/2 változása
Időkeret: 10. és 28. nap
A CYP1A2 gyógyszer-metabolizáló enzim aktivitásának változása
10. és 28. nap
A flucloxacillin AUC változása
Időkeret: 9. és 27. nap
A flucloxacillin metabolizmusáért felelős enzim aktivitásának megváltozása
9. és 27. nap
A flucloxacillin metabolitjának AUC változása
Időkeret: 9. és 27. nap
A flucloxacillin metabolizmusáért felelős enzim aktivitásának megváltozása
9. és 27. nap
A flucloxacillin Cmax-értékének változása
Időkeret: 9. és 27. nap
A flucloxacillin metabolizmusáért felelős enzim aktivitásának megváltozása
9. és 27. nap
A flucloxacillin metabolitjának Cmax-értékének változása
Időkeret: 9. és 27. nap
A flucloxacillin metabolizmusáért felelős enzim aktivitásának megváltozása
9. és 27. nap
A flucloxacillin Tmax értékének változása
Időkeret: 9. és 27. nap
A flucloxacillin metabolizmusáért felelős enzim aktivitásának megváltozása
9. és 27. nap
A flucloxacillin metabolitjának Tmax-értékének változása
Időkeret: 9. és 27. nap
A flucloxacillin metabolizmusáért felelős enzim aktivitásának megváltozása
9. és 27. nap
A flucloxacillin CLr-jének változása
Időkeret: 9. és 27. nap
A flucloxacillin metabolizmusáért felelős enzim aktivitásának megváltozása
9. és 27. nap
A flucloxacillin metabolitjának CLr-értékének változása
Időkeret: 9. és 27. nap
A flucloxacillin metabolizmusáért felelős enzim aktivitásának megváltozása
9. és 27. nap
A flucloxacillin T1/2 változása
Időkeret: 9. és 27. nap
A flucloxacillin metabolizmusáért felelős enzim aktivitásának megváltozása
9. és 27. nap
A flucloxacillin metabolitjának T1/2 változása
Időkeret: 9. és 27. nap
A flucloxacillin metabolizmusáért felelős enzim aktivitásának megváltozása
9. és 27. nap

Együttműködők és nyomozók

Itt találhatja meg a tanulmányban érintett személyeket és szervezeteket.

Szponzor

University of Southern Denmark

Együttműködők

SignaTope GmbH, Germany

Tanulmányi rekorddátumok

Ezek a dátumok nyomon követik a ClinicalTrials.gov webhelyre benyújtott vizsgálati rekordok és összefoglaló eredmények benyújtásának folyamatát. A vizsgálati feljegyzéseket és a jelentett eredményeket a Nemzeti Orvostudományi Könyvtár (NLM) felülvizsgálja, hogy megbizonyosodjon arról, hogy megfelelnek-e az adott minőség-ellenőrzési szabványoknak, mielőtt közzéteszik őket a nyilvános weboldalon.

Tanulmány főbb dátumok

Tanulmány kezdete (Tényleges)

2021. március 25.

Elsődleges befejezés (Tényleges)

2021. december 17.

A tanulmány befejezése (Tényleges)

2021. december 28.

Tanulmányi regisztráció dátumai

Először benyújtva

2021. március 23.

Először nyújtották be, amely megfelel a minőségbiztosítási kritériumoknak

2021. április 8.

Első közzététel (Tényleges)

2021. április 12.

Tanulmányi rekordok frissítései

Utolsó frissítés közzétéve (Tényleges)

2022. január 11.

Az utolsó frissítés elküldve, amely megfelel a minőségbiztosítási kritériumoknak

2022. január 10.

Utolsó ellenőrzés

2022. január 1.

Több információ

A tanulmányhoz kapcsolódó kifejezések

Kulcsszavak

További vonatkozó MeSH feltételek

Egyéb vizsgálati azonosító számok

  • AKF-396
  • 2020-004044-28 (EudraCT szám)

Terv az egyéni résztvevői adatokhoz (IPD)

Tervezi megosztani az egyéni résztvevői adatokat (IPD)?

Nem

IPD terv leírása

Az általános adatvédelmi rendelet (GDPR) miatt az egyes résztvevők adatai nem oszthatók meg.

Gyógyszer- és eszközinformációk, tanulmányi dokumentumok

Egy amerikai FDA által szabályozott gyógyszerkészítményt tanulmányoz

Nem

Egy amerikai FDA által szabályozott eszközterméket tanulmányoz

Nem

Ezt az információt közvetlenül a clinicaltrials.gov webhelyről szereztük be, változtatás nélkül. Ha bármilyen kérése van vizsgálati adatainak módosítására, eltávolítására vagy frissítésére, kérjük, írjon a következő címre: register@clinicaltrials.gov. Amint a változás bevezetésre kerül a clinicaltrials.gov oldalon, ez a webhelyünkön is automatikusan frissül. .

Iratkozz fel