氟氯西林作为 CYP 酶的诱导剂
2022年1月10日 更新者：University of Southern Denmark
在世界范围内，抗生素耐药性正在增加，这可能会产生潜在的致命性长期后果。 这是由于抗生素在无害感染治疗中的广泛使用，有时甚至是滥用。
本研究的目的是研究氟氯西林治疗是否通过诱导细胞色素 P450 (CYP) 酶、CYP1A4、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6 和 CYP3A4 增加健康志愿者的药物代谢。
该假设基于一项体外研究，该研究表明氟氯西林可激活负责 CYP 酶转录的受体 (PXR)。
试验对象将摄入氟氯西林 31 天，并在第 10 天和第 28 天摄入 6 种药物的混合物以确定是否诱导了 CYP 酶。 将在 72 小时内抽取血浆和尿液，以确定 6 种药物及其代谢物的浓度。
还将在第 9 天和第 27 天测量氟氯西林浓度的变化，以确定氟氯西林是否诱导其自身的代谢。
研究概览
研究类型
介入性
注册 (实际的)
14
阶段
- 阶段1
联系人和位置
本节提供了进行研究的人员的详细联系信息，以及有关进行该研究的地点的信息。
学习地点
-
-
Region Of Southern Denmark
-
Odense、Region Of Southern Denmark、丹麦、5000
- University of Southern Denmark
-
-
参与标准
研究人员寻找符合特定描述的人，称为资格标准。这些标准的一些例子是一个人的一般健康状况或先前的治疗。
资格标准
适合学习的年龄
18年 至 55年 (成人)
接受健康志愿者
不
有资格学习的性别
全部
描述
纳入标准：
- 18-55岁
- 以下数据必须在正常范围内或仅在临床上与此无显着差异：eGFR、ALAT、胆红素、HbA1c、血红蛋白
- 体重指数 18.5 - 29.9 公斤·m-2
- 非吸烟者（在第一个研究日之前和试验期间至少戒烟 2 周）
- 一般健康
- 愿意给予知情同意
排除标准：
- 已知对产品特性摘要 (SmPC) 第 6.1 节中列出的任何使用过的药物或任何辅料敏感。
- 已知对青霉素或头孢菌素过敏
- 任何以下疾病（当前或以前）：
心脏病、已知的 QTc 间期延长家族史、猝死或可能延长 QTc 间期的情况、低血压、电解质平衡严重紊乱，例如 低钾血症或低镁血症、重症肌无力、肺部或呼吸系统疾病、呼吸道解剖学异常、睡眠呼吸暂停综合征
- 服用任何重要的处方药、非处方药、草药或膳食补充剂。 禁忌药物包括：苯二氮卓类药物、β受体阻滞剂、麦角生物碱、含有圣约翰草的草药制剂、抗心律失常药、安定药、抗抑郁药、抗生素、抗真菌药、非镇静抗组胺药、抗疟药、美沙酮、elbasvir、grazoprevir、奈非那韦西沙必利、匹莫齐特、苄普地尔
- 酒精滥用或如果在第一个研究日之前 2 周超过丹麦卫生当局关于酒精摄入量的建议（男性每周 14 单位酒精，女性每周 7 单位酒精）
- 正在哺乳的妇女
- 纳入筛选或任何研究日的妊娠试验呈阳性
- 参与任何其他干预试验
学习计划
本节提供研究计划的详细信息，包括研究的设计方式和研究的衡量标准。
研究是如何设计的？
设计细节
- 主要用途：基础科学
- 分配：随机化
- 介入模型：交叉作业
- 屏蔽：无（打开标签）
武器和干预
参与者组/臂 |
干预/治疗 |
|---|---|
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无干预：基线
研究人员测量氟氯西林和鸡尾酒药物的基线。
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实验性的：氟氯西林治疗
研究人员在 9 天和 27 天后测量氟氯西林的浓度，并在 10 天和 28 天后测量鸡尾酒药物的浓度。
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健康志愿者每天服用 3 次 2x500 毫克氟氯西林，持续 31 天。
研究人员将在开始为期 31 天的氟氯西林治疗之前测量 6 种鸡尾酒药物和氟氯西林的基线浓度。
在第 9 天和第 27 天，研究人员将测量氟氯西林的浓度。
在第 10 天和第 28 天，研究人员将测量 6 种鸡尾酒药物的浓度
其他名称：
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研究衡量的是什么？
主要结果指标
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
|---|---|---|
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咪达唑仑曲线下面积 (AUC) 的变化
大体时间：基线和第 28 天
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药物代谢酶 CYP3A4 活性的变化
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基线和第 28 天
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次要结果测量
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
|---|---|---|
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咪达唑仑 AUC 的变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
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药物代谢酶 CYP3A4 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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咪达唑仑代谢物的AUC变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
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药物代谢酶 CYP3A4 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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咪达唑仑血浆峰浓度 (Cmax) 的变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
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药物代谢酶 CYP3A4 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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咪达唑仑代谢物 Cmax 的变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
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药物代谢酶 CYP3A4 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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咪达唑仑达到 Cmax (Tmax) 的时间变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
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药物代谢酶 CYP3A4 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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咪达唑仑代谢物的 Tmax 变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
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药物代谢酶 CYP3A4 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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咪达唑仑肾清除率 (CLr) 的变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
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药物代谢酶 CYP3A4 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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咪达唑仑代谢物的 CLr 变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
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药物代谢酶 CYP3A4 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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咪达唑仑消除半衰期 (T1/2) 的变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
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药物代谢酶 CYP3A4 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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咪达唑仑代谢物 T1/2 的变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
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药物代谢酶 CYP3A4 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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美托洛尔 AUC 的变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
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药物代谢酶 CYP2D6 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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美托洛尔代谢物的 AUC 变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
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药物代谢酶 CYP2D6 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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美托洛尔 Cmax 的变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
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药物代谢酶 CYP2D6 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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美托洛尔代谢物 Cmax 的变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
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药物代谢酶 CYP2D6 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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美托洛尔 Tmax 的变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
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药物代谢酶 CYP2D6 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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美托洛尔代谢物的 Tmax 变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
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药物代谢酶 CYP2D6 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
|
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美托洛尔 CLr 的变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
|
药物代谢酶 CYP2D6 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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美托洛尔代谢物的 CLr 变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
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药物代谢酶 CYP2D6 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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美托洛尔 T1/2 的变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
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药物代谢酶 CYP2D6 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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美托洛尔代谢物 T1/2 的变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
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药物代谢酶 CYP2D6 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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奥美拉唑的 AUC 变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
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药物代谢酶 CYP2C19 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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奥美拉唑代谢物的AUC变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
|
药物代谢酶 CYP2C19 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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奥美拉唑 Cmax 的变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
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药物代谢酶 CYP2C19 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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奥美拉唑代谢物 Cmax 的变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
|
药物代谢酶 CYP2C19 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
|
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奥美拉唑的 Tmax 变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
|
药物代谢酶 CYP2C19 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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奥美拉唑代谢物的 Tmax 变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
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药物代谢酶 CYP2C19 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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奥美拉唑 CLr 的变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
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药物代谢酶 CYP2C19 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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奥美拉唑代谢物的 CLr 变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
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药物代谢酶 CYP2C19 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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奥美拉唑T1/2的变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
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药物代谢酶 CYP2C19 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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奥美拉唑代谢物T1/2的变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
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药物代谢酶 CYP2C19 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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氯沙坦 AUC 的变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
|
药物代谢酶 CYP2C9 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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氯沙坦代谢物的 AUC 变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
|
药物代谢酶 CYP2C9 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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氯沙坦 Cmax 的变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
|
药物代谢酶 CYP2C9 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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氯沙坦代谢物 Cmax 的变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
|
药物代谢酶 CYP2C9 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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氯沙坦 Tmax 的变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
|
药物代谢酶 CYP2C9 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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氯沙坦代谢物的 Tmax 变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
|
药物代谢酶 CYP2C9 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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氯沙坦 CLr 的变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
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药物代谢酶 CYP2C9 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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氯沙坦代谢物的 CLr 变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
|
药物代谢酶 CYP2C9 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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氯沙坦T1/2的变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
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药物代谢酶 CYP2C9 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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氯沙坦代谢物 T1/2 的变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
|
药物代谢酶 CYP2C9 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
|
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依非韦伦 AUC 的变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
|
药物代谢酶 CYP2B6 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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依非韦伦代谢物的 AUC 变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
|
药物代谢酶 CYP2B6 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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依非韦伦 Cmax 的变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
|
药物代谢酶 CYP2B6 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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|
依非韦伦代谢物 Cmax 的变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
|
药物代谢酶 CYP2B6 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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依非韦伦 Tmax 的变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
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药物代谢酶 CYP2B6 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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依非韦伦代谢物的 Tmax 变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
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药物代谢酶 CYP2B6 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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依非韦伦 CLr 的变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
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药物代谢酶 CYP2B6 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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依非韦伦代谢物的 CLr 变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
|
药物代谢酶 CYP2B6 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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依非韦伦 T1/2 的变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
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药物代谢酶 CYP2B6 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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依非韦伦代谢物 T1/2 的变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
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药物代谢酶 CYP2B6 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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咖啡因 AUC 的变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
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药物代谢酶 CYP1A2 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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咖啡因代谢物的 AUC 变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
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药物代谢酶 CYP1A2 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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咖啡因 Cmax 的变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
|
药物代谢酶 CYP1A2 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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咖啡因代谢物 Cmax 的变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
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药物代谢酶 CYP1A2 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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咖啡因 Tmax 的变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
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药物代谢酶 CYP1A2 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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咖啡因代谢物的 Tmax 变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
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药物代谢酶 CYP1A2 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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咖啡因 CLr 的变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
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药物代谢酶 CYP1A2 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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咖啡因代谢物的 CLr 变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
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药物代谢酶 CYP1A2 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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咖啡因 T1/2 的变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
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药物代谢酶 CYP1A2 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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咖啡因代谢物T1/2的变化
大体时间：第 10 天和第 28 天
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药物代谢酶 CYP1A2 活性的变化
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第 10 天和第 28 天
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氟氯西林 AUC 的变化
大体时间：第 9 天和第 27 天
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负责氟氯西林代谢的酶活性的变化
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第 9 天和第 27 天
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氟氯西林代谢物的AUC变化
大体时间：第 9 天和第 27 天
|
负责氟氯西林代谢的酶活性的变化
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第 9 天和第 27 天
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氟氯西林 Cmax 的变化
大体时间：第 9 天和第 27 天
|
负责氟氯西林代谢的酶活性的变化
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第 9 天和第 27 天
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氟氯西林代谢物 Cmax 的变化
大体时间：第 9 天和第 27 天
|
负责氟氯西林代谢的酶活性的变化
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第 9 天和第 27 天
|
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氟氯西林的 Tmax 变化
大体时间：第 9 天和第 27 天
|
负责氟氯西林代谢的酶活性的变化
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第 9 天和第 27 天
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氟氯西林代谢物的 Tmax 变化
大体时间：第 9 天和第 27 天
|
负责氟氯西林代谢的酶活性的变化
|
第 9 天和第 27 天
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氟氯西林 CLr 的变化
大体时间：第 9 天和第 27 天
|
负责氟氯西林代谢的酶活性的变化
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第 9 天和第 27 天
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氟氯西林代谢物的 CLr 变化
大体时间：第 9 天和第 27 天
|
负责氟氯西林代谢的酶活性的变化
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第 9 天和第 27 天
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氟氯西林T1/2的变化
大体时间：第 9 天和第 27 天
|
负责氟氯西林代谢的酶活性的变化
|
第 9 天和第 27 天
|
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氟氯西林代谢物T1/2的变化
大体时间：第 9 天和第 27 天
|
负责氟氯西林代谢的酶活性的变化
|
第 9 天和第 27 天
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合作者和调查者
在这里您可以找到参与这项研究的人员和组织。
研究记录日期
这些日期跟踪向 ClinicalTrials.gov 提交研究记录和摘要结果的进度。研究记录和报告的结果由国家医学图书馆 (NLM) 审查，以确保它们在发布到公共网站之前符合特定的质量控制标准。
研究主要日期
学习开始 (实际的)
2021年3月25日
初级完成 (实际的)
2021年12月17日
研究完成 (实际的)
2021年12月28日
研究注册日期
首次提交
2021年3月23日
首先提交符合 QC 标准的
2021年4月8日
首次发布 (实际的)
2021年4月12日
研究记录更新
最后更新发布 (实际的)
2022年1月11日
上次提交的符合 QC 标准的更新
2022年1月10日
最后验证
2022年1月1日
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- 嘌呤能药物
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- 精神药品
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- 佐剂，麻醉
- 抗焦虑剂
- GABA 调节剂
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其他研究编号
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- 2020-004044-28 (EudraCT编号)
计划个人参与者数据 (IPD)
计划共享个人参与者数据 (IPD)？
不
IPD 计划说明
由于一般数据保护条例 (GDPR)，个人参与者数据无法共享。
药物和器械信息、研究文件
研究美国 FDA 监管的药品
不
研究美国 FDA 监管的设备产品
不
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