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健康な男性参加者を対象とした炭素 14 標識 [14C] LOXO-305 (ピルトブルチニブ) の研究

2024年11月25日 更新者：Eli Lilly and Company

健康な男性被験者における [14C]-LOXO-305 の吸収、代謝、排泄、および絶対生物学的利用能に関する第 I 相、非盲検、2 部構成の研究

この研究の主な目的は、ピルトブルチニブ (LOXO-305) の吸収、代謝、排泄 (AME) プロファイルを評価し、ピルトブルチニブ (LOXO-305) の代謝産物を同定および特徴づけ、[ 14C] LOXO-305 パート 1。 ピルトブルチニブ (LOXO-305) の絶対バイオアベイラビリティを決定する、総放射能の血漿濃度を評価する、[14C] LOXO-305 の尿中排泄と総放射能を評価する、[14C] LOXO-305 の糞便排泄を評価するパート 2 では、ピルトブルチニブ (LOXO-305) および [14C] LOXO-305 の安全性と忍容性を評価します。血液検査は、ピルトブルチニブ (LOXO-305) および [14C] LOXO の量を確認するために実行されます。 -305 が血流に入り、体がそれを除去するのにどれくらいの時間がかかりますか。

研究はパート 1 で最大約 60 日間、パート 2 で約 47 日間続きます。

調査の概要

状態

完了

条件

介入・治療

研究の種類

介入

入学 (実際)

9

段階

  • フェーズ 1

連絡先と場所

このセクションには、調査を実施する担当者の連絡先の詳細と、この調査が実施されている場所に関する情報が記載されています。

研究場所

  • アメリカ
    • Wisconsin
      • Madison、Wisconsin、アメリカ、53704
        • Covance Clinical Research Unit

参加基準

研究者は、適格基準と呼ばれる特定の説明に適合する人を探します。これらの基準のいくつかの例は、人の一般的な健康状態または以前の治療です。

適格基準

就学可能な年齢

  • 大人

健康ボランティアの受け入れ

はい

説明

包含基準:

  • 体格指数 (BMI) が 18.5 ～ 32.0 キログラム/平方メートル (kg/m²) の範囲内である必要があります。
  • 健康状態が良好な男性参加者。病歴、12誘導心電図（ECG）、バイタルサイン測定、または治験責任医師の評価による臨床検査評価から臨床的に重要な所見がないことによって判断される。
  • 子どもを育てる能力のある参加者は、LOXO-305の投与時からLOXO-305の最後の投与後6ヶ月まで避妊を行うことに同意しなければなりません。
  • 1日あたり少なくとも1回の排便歴

除外基準:

  • 研究者（または被指名者）および/または治験依頼者による臨床的に重要な疾患または状態の病歴または存在
  • スクリーニング時のB型肝炎表面抗原（HBsAg）、B型肝炎ウイルス（HBV）コア抗体、C型肝炎ウイルス（HCV）抗体、またはヒト免疫不全ウイルス（HIV）抗体の血清学的検査陽性
  • スクリーニングまたはチェックイン時の新型コロナウイルス感染症のポリメラーゼ連鎖反応 (PCR) 検査陽性 (-1 日目)
  • スクリーニング前の2年以内に進行中のアルコールおよび/または薬物乱用が判明している
  • -治験責任医師（または被指名人）の承認がない限り、薬物化合物、食品、またはその他の物質に対する重大な過敏症、不耐症、またはアレルギーの病歴
  • パート 1 のみ: チェックイン (-1 日目) 前の過去 4 か月以内に治験責任医師 (または被指名人) に曝露が知られている放射性標識薬物研究への参加、または治験責任医師 (または被任命者) に曝露が知られていない放射性標識薬物研究への参加。チェックイン (1 日目) 前から 6 か月以内の治験責任医師 (または被指名人)。
  • パート 2 のみ: チェックイン (-1 日目) 前 12 か月以内の他の放射性標識治験薬試験への参加。 以前の放射性標識された治験薬は、チェックイン (-1 日目) の 12 か月以上前に受領されている必要があります。

研究計画

このセクションでは、研究がどのように設計され、研究が何を測定しているかなど、研究計画の詳細を提供します。

研究はどのように設計されていますか？

デザインの詳細

  • 主な目的：基礎科学
  • 割り当て：非ランダム化
  • 介入モデル：並列代入
  • マスキング：なし（オープンラベル）

武器と介入

参加者グループ / アーム
介入・治療
実験的：パート 1: [14C]-LOXO-305 経口液
参加者は、炭素 14 で放射性標識された 200 ミリグラム (mg) の LOXO-305、つまり [14C]-LOXO-305 (放射能約 200 マイクロキュリー) を経口溶液として単回投与されました。
薬：[14C]-LOXO-305
経口投与
他の名前：
  • LY3527727
薬：[14C]-LOXO-305
投与されたIV
他の名前：
  • LY3527727
実験的：パート 2: LOXO-305 経口錠剤 + [14C]-LOXO-305 IV 溶液

参加者が受け取ったもの:

200 mg の LOXO-305 を 1 回用量で 2 × 100 mg 経口錠剤として投与し、その 2 時間後に 100 マイクログラム (μg) 未満の [14C]-LOXO-305 (放射能約 1 マイクロキュリー) を単回用量として投与します。約 2 分間かけて静脈内 (IV) プッシュします。
薬：[14C]-LOXO-305
経口投与
他の名前：
  • LY3527727
薬：[14C]-LOXO-305
投与されたIV
他の名前：
  • LY3527727
薬：LOXO-305
経口投与
他の名前：
  • LY3527727
  • ピルトブルチニブ

この研究は何を測定していますか？

主要な結果の測定

結果測定
メジャーの説明
時間枠
パート 1: 薬物動態 (PK): [14C]-LOXO-305 の単回経口投与後の血漿中の LOXO-305 の時間 0 から無限大 (AUC0-inf) まで外挿された濃度時間曲線下の面積
時間枠：投与前、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、投与後336、360時間
血漿中の LOXO-305 の AUC0-inf。
投与前、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、投与後336、360時間
パート 1: PK: [14C]-LOXO-305 の単回経口投与後の血漿および全血中の総放射能の時間 0 から無限大 (AUC0-inf) まで外挿された濃度時間曲線の下の面積
時間枠：投与前、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、投与後336、360時間
血漿および全血中の総放射能の AUC0-inf。
投与前、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、投与後336、360時間
パート 1: PK: [14C]-LOXO-305 を単回経口投与した後の血漿中の LOXO-305 の 0 時間から最後の測定可能な濃度 (AUC0-t) までの濃度時間曲線の下の面積
時間枠：投与前、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、投与後336、360時間
血漿中の LOXO-305 の AUC0-t。
投与前、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、投与後336、360時間
パート 1: PK: [14C]-LOXO-305 を単回経口投与した後の血漿および全血中の総放射能の 0 時間から最後の測定可能な濃度 (AUC0-t) までの濃度時間曲線の下の面積
時間枠：投与前、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、投与後336、360時間
血漿および全血中の総放射能の AUC0-t。
投与前、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、投与後336、360時間
パート 1: PK: [14C]-LOXO-305 の単回経口投与後の血漿中の LOXO-305 の最大観察血漿濃度 (Cmax)
時間枠：投与前、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、投与後336、360時間
血漿中の LOXO-305 の Cmax。
投与前、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、投与後336、360時間
パート 1: PK: [14C]-LOXO-305 の単回経口投与後の血漿および全血中の総放射能の最大観察血漿濃度 (Cmax)
時間枠：投与前、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、投与後336、360時間
血漿および全血中の総放射能の Cmax。
投与前、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、投与後336、360時間
パート 1: PK: [14C]-LOXO-305 を単回経口投与した後の血漿中の LOXO-305 の最大観察濃度 (Tmax) までの時間
時間枠：投与前、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、投与後336、360時間
血漿中の LOXO-305 の Tmax。
投与前、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、投与後336、360時間
パート 1: PK: [14C]-LOXO-305 の単回経口投与後の血漿および全血中の総放射能の最大観察濃度 (Tmax) までの時間
時間枠：投与前、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、投与後336、360時間
血漿および全血中の総放射能の Tmax。
投与前、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、投与後336、360時間
パート 1: PK: [14C]-LOXO-305 の単回経口投与後の血漿中の LOXO-305 の見かけの最終消失半減期 (t1/2)
時間枠：投与前、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、投与後336、360時間
血漿中の LOXO-305 の t1/2。
投与前、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、投与後336、360時間
パート 1: PK: [14C]-LOXO-305 の単回経口投与後の血漿および全血中の総放射能の見かけの最終消失半減期 (t1/2)
時間枠：投与前、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、投与後336、360時間
血漿および全血中の総放射能の t1/2。
投与前、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、投与後336、360時間
パート 1: PK: [14C]-LOXO-305 の単回経口投与後の血漿中の LOXO-305 の見かけの全身クリアランス (CL/F)
時間枠：投与前、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、投与後336、360時間
血漿中の LOXO-305 の CL/F。
投与前、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、投与後336、360時間
パート 1: PK: [14C]-LOXO-305 の単回経口投与後の血漿中の LOXO-305 の見かけの分布容積 (Vz/F)
時間枠：投与前、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、投与後336、360時間
血漿中の LOXO-305 の Vz/F。
投与前、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、投与後336、360時間
パート 1: PK: 血漿 LOXO-305 の AUC0-inf と血漿総放射能の AUC0-inf の比
時間枠：投与前、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、投与後336、360時間
血漿総放射能の AUC0-inf に対する血漿 LOXO-305 の AUC0-inf を比で表したもの。
投与前、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、投与後336、360時間
パート 1: PK: 全血総放射能の AUC0-inf と血漿総放射能の AUC0-inf の比
時間枠：投与前、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、投与後336、360時間
血漿総放射能の AUC0-inf に対する全血総放射能の AUC0-inf を比で表したもの。
投与前、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、投与後336、360時間
パート 1: PK: 尿中に排泄された総放射能の累積量
時間枠：投与前、0（投与時間）、6、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、336、360時間後
投与前から投与後 360 時間までの尿サンプリング時点を使用して、この結果を評価しました。
投与前、0（投与時間）、6、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、336、360時間後
パート 1: PK: 糞便中に排泄された総放射能の累積量
時間枠：0（投与時間）、投与後24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、336、360時間
糞便のサンプリング時間は 0 時間から始まります (つまり、 この結果を評価するために、投与時間）から投与後 360 時間までを使用しました。
0（投与時間）、投与後24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、336、360時間
パート 1: PK: 糞便中に排泄された総放射能の平均累積パーセンテージ
時間枠：0（投与時間）、投与後24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、336、360時間
糞便のサンプリング時間は 0 時間から始まります (つまり、 この結果を評価するために、投与時間）から投与後 360 時間までを使用しました。
0（投与時間）、投与後24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、336、360時間
パート 1: PK: 尿中に排泄された総放射能の平均累積パーセンテージ
時間枠：投与前、0（投与時間）、6、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、336、360時間後
投与前から投与後 360 時間までの尿サンプリング時点を使用して、この結果を評価しました。
投与前、0（投与時間）、6、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、336、360時間後
パート 1: PK: [14C]-LOXO-305 を単回経口投与した後の血漿中の LOXO-305 の代謝プロファイル
時間枠：投与後1、2、4、8、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264時間
[14C]-LOXO-305 を単回経口投与した後の LOXO-305 の代謝プロファイルは、血漿中の LOXO-305 およびさまざまな代謝産物 (M1 ～ M4、M11、M12、M15 ～ M22) の存在を評価するために行われました。 -放射化学検出を備えた高性能液体クロマトグラフィー。 代謝産物は、既知の標準物質との比較 (利用可能な場合) および/または液体クロマトグラフィー/タンデム質量分析分析によって同定されます。 所定のマトリックス内に代謝産物が存在する場合は「1」として示され、そのマトリックスに存在しない場合は「0」として示されます。
投与後1、2、4、8、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264時間
パート 1: PK: [14C]-LOXO-305 を単回経口投与した後の尿中の LOXO-305 の代謝プロファイル
時間枠：投与前、0（投与時間）、6、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、336、360時間後
[14C]-LOXO-305 を単回経口投与した後の LOXO-305 の代謝プロファイルは、尿中の LOXO-305 およびさまざまな代謝産物 (M1 ～ M4、M11、M12、M15 ～ M22) の存在を評価するために行われました。 -放射化学検出を備えた高性能液体クロマトグラフィー。 代謝産物は、既知の標準物質との比較 (利用可能な場合) および/または液体クロマトグラフィー/タンデム質量分析分析によって同定されます。 所定のマトリックス内に代謝産物が存在する場合は「1」として示され、そのマトリックスに存在しない場合は「0」として示されます。
投与前、0（投与時間）、6、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、336、360時間後
パート 1: PK: [14C]-LOXO-305 を単回経口投与した後の糞便中の LOXO-305 の代謝プロファイル
時間枠：0（投与時間）、投与後24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、336、360時間
[14C]-LOXO-305 を単回経口投与した後の LOXO-305 の代謝プロファイルは、高濃度分析を使用して糞便中の LOXO-305 およびさまざまな代謝産物 (M1 ～ M4、M11、M12、M15 ～ M22) の存在を評価するために行われました。 -放射化学検出を備えた高性能液体クロマトグラフィー。 代謝産物は、既知の標準物質との比較 (利用可能な場合) および/または液体クロマトグラフィー/タンデム質量分析分析によって同定されます。 所定のマトリックス内に代謝産物が存在する場合は「1」として示され、そのマトリックスに存在しない場合は「0」として示されます。
0（投与時間）、投与後24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、336、360時間
パート 2: PK: 血漿中の LOXO-305 の時間 0 から無限大 (AUC0-inf) まで外挿された濃度時間曲線下の面積
時間枠：経口投与前、経口投与後 0.5、1、2 時間、0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120 、IV投与後144、168、192時間。
血漿中の LOXO-305 の AUC0-inf。 この結果を評価するために、経口投与前から IV 投与後 192 時間までのサンプリング時点が使用されました。
経口投与前、経口投与後 0.5、1、2 時間、0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120 、IV投与後144、168、192時間。
パート 2: PK: 血漿中の [14C]-LOXO-305 の時間 0 から無限大 (AUC0-inf) まで外挿された濃度時間曲線下の面積
時間枠：IV 前投与、IV 投与後 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 時間。
血漿中の[14C]-LOXO-305のAUC0-inf。 この結果を評価するために、IV 投与前から IV 投与後 192 時間までのサンプリング時点が使用されました。
IV 前投与、IV 投与後 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 時間。
パート 2: PK: 血漿中の総放射能の時間 0 から無限大 (AUC0-inf) までの濃度時間曲線の下の面積
時間枠：IV 前投与、IV 投与後 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 時間。
血漿中の総放射能の AUC0-inf。 この結果を評価するために、IV 投与前から IV 投与後 192 時間までのサンプリング時点が使用されました。
IV 前投与、IV 投与後 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 時間。
パート 2: PK: 血漿中の LOXO-305 の 0 時間から最後の測定可能な濃度 (AUC0-t) までの濃度時間曲線の下の面積
時間枠：経口投与前、経口投与後 0.5、1、2 時間、0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120 、IV投与後144、168、192時間
血漿中の LOXO-305 の AUC0-t。 この結果を評価するために、経口投与前から IV 投与後 192 時間までのサンプリング時点が使用されました。
経口投与前、経口投与後 0.5、1、2 時間、0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120 、IV投与後144、168、192時間
パート 2: PK: 血漿中の [14C]-LOXO-305 の 0 時間から最後の測定可能な濃度 (AUC0-t) までの濃度時間曲線の下の面積
時間枠：IV 前投与、IV 投与後 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 時間。
血漿中の[14C]-LOXO-305のAUC0-t。 この結果を評価するために、IV 投与前から IV 投与後 192 時間までのサンプリング時点が使用されました。
IV 前投与、IV 投与後 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 時間。
パート 2: PK: 血漿中の総放射能の 0 時間から最後の測定可能な濃度 (AUC0-t) までの濃度時間曲線の下の面積
時間枠：IV 前投与、IV 投与後 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 時間。
血漿中の総放射能の AUC0-t。 この結果を評価するために、IV 投与前から IV 投与後 192 時間までのサンプリング時点が使用されました。
IV 前投与、IV 投与後 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 時間。
パート 2: PK: 血漿中の LOXO-305 の最大観察血漿濃度 (Cmax)
時間枠：経口投与前、経口投与後 0.5、1、2 時間、0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120 、IV投与後144、168、192時間
血漿中の LOXO-305 の Cmax。 この結果を評価するために、経口投与前から IV 投与後 192 時間までのサンプリング時点が使用されました。
経口投与前、経口投与後 0.5、1、2 時間、0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120 、IV投与後144、168、192時間
パート 2: PK: 血漿中の [14C]-LOXO-305 の最大観察血漿濃度 (Cmax)
時間枠：IV 前投与、IV 投与後 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 時間。
血漿中の[14C]-LOXO-305のCmax。 この結果を評価するために、IV 投与前から IV 投与後 192 時間までのサンプリング時点が使用されました。
IV 前投与、IV 投与後 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 時間。
パート 2: PK: 血漿中の全放射能の最大観察血漿濃度 (Cmax)
時間枠：IV 前投与、IV 投与後 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 時間。
血漿中の総放射能の Cmax。 この結果を評価するために、IV 投与前から IV 投与後 192 時間までのサンプリング時点が使用されました。
IV 前投与、IV 投与後 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 時間。
パート 2: PK: 血漿中の LOXO-305 の最大観察濃度 (Tmax) までの時間
時間枠：経口投与前、経口投与後 0.5、1、2 時間、0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120 、IV投与後144、168、192時間
血漿中の LOXO-305 の Tmax。 この結果を評価するために、経口投与前から IV 投与後 192 時間までのサンプリング時点が使用されました。
経口投与前、経口投与後 0.5、1、2 時間、0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120 、IV投与後144、168、192時間
パート 2: PK: 血漿中の [14C]-LOXO-305 の最大観察濃度 (Tmax) までの時間
時間枠：IV 前投与、IV 投与後 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 時間。
血漿中の[14C]-LOXO-305のTmax。 この結果を評価するために、IV 投与前から IV 投与後 192 時間までのサンプリング時点が使用されました。
IV 前投与、IV 投与後 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 時間。
パート 2: PK: 血漿中の総放射能の最大観測濃度 (Tmax) までの時間
時間枠：IV 前投与、IV 投与後 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 時間。
血漿中の総放射能の Tmax。 この結果を評価するために、IV 投与前から IV 投与後 192 時間までのサンプリング時点が使用されました。
IV 前投与、IV 投与後 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 時間。
パート 2: PK: 血漿中の LOXO-305 の見かけの末端消去半減期 (t1/2)
時間枠：経口投与前、経口投与後 0.5、1、2 時間、0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120 、IV投与後144、168、192時間
血漿中の LOXO-305 の t1/2。 この結果を評価するために、経口投与前から IV 投与後 192 時間までのサンプリング時点が使用されました。
経口投与前、経口投与後 0.5、1、2 時間、0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120 、IV投与後144、168、192時間
パート 2: PK: 血漿中の [14C]-LOXO-305 の見かけの末端消去半減期 (t1/2)
時間枠：IV 前投与、IV 投与後 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 時間。
血漿中の [14C]-LOXO-305 の t1/2。 この結果を評価するために、IV 投与前から IV 投与後 192 時間までのサンプリング時点が使用されました。
IV 前投与、IV 投与後 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 時間。
パート 2: PK: 血漿中の全放射能の見かけの終末消失半減期 (t1/2)
時間枠：IV 前投与、IV 投与後 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 時間。
血漿中の総放射能の t1/2。 この結果を評価するために、IV 投与前から IV 投与後 192 時間までのサンプリング時点が使用されました。
IV 前投与、IV 投与後 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 時間。
パート 2: PK: 血漿中の LOXO-305 の見かけの全身クリアランス (CL/F)
時間枠：経口投与前、経口投与後 0.5、1、2 時間、0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120 、IV投与後144、168、192時間
血漿中の LOXO-305 の CL/F。 この結果を評価するために、経口投与前から IV 投与後 192 時間までのサンプリング時点が使用されました。
経口投与前、経口投与後 0.5、1、2 時間、0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120 、IV投与後144、168、192時間
パート 2: PK: 血漿中の LOXO-305 の終末相 (Vz/F) における見かけの分布量
時間枠：経口投与前、経口投与後 0.5、1、2 時間、0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120 、IV投与後144、168、192時間
血漿中の LOXO-305 の Vz/F。 この結果を評価するために、経口投与前から IV 投与後 192 時間までのサンプリング時点が使用されました。
経口投与前、経口投与後 0.5、1、2 時間、0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120 、IV投与後144、168、192時間
パート 2: PK: 血漿中の LOXO-305 の絶対バイオアベイラビリティ
時間枠：経口投与前、経口投与後 0.5、1、2 時間、0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120 、IV投与後144、168、192時間
比で表される絶対バイオアベイラビリティは、式=AUC0-inf(経口)×用量(IV)をAUC0-inf(IV)×用量(経口)で割ったものを使用して計算した。 この結果を評価するために、経口投与前から IV 投与後 192 時間までのサンプリング時点が使用されました。
経口投与前、経口投与後 0.5、1、2 時間、0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120 、IV投与後144、168、192時間
パート 2: PK: 血漿中の [14C]-LOXO-305 の総クリアランス (CL)
時間枠：IV 前投与、IV 投与後 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 時間。
血漿中の[14C]-LOXO-305のCL。 この結果を評価するために、IV 投与前から IV 投与後 192 時間までのサンプリング時点が使用されました。
IV 前投与、IV 投与後 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 時間。
パート 2: PK: 血漿中の [14C]-LOXO-305 の分布量 (Vz)
時間枠：IV 前投与、IV 投与後 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 時間。
血漿中の[14C]-LOXO-305のVz。 この結果を評価するために、IV 投与前から IV 投与後 192 時間までのサンプリング時点が使用されました。
IV 前投与、IV 投与後 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 時間。
パート 2: PK: 血漿中の [14C]-LOXO-305 の定常状態での分布量 (Vss)
時間枠：IV 前投与、IV 投与後 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 時間
血漿中の [14C]-LOXO-305 の vss。 この結果を評価するために、IV 投与前から IV 投与後 192 時間までのサンプリング時点が使用されました。
IV 前投与、IV 投与後 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 時間
パート 2: PK: [14C]-LOXO-305 の腎クリアランス (CLR)
時間枠：IV 投与前、IV 投与後 4、8、12、24、48、72、96、120、144、168、192 時間後
採尿中の [14C]-LOXO-305 の CLR。 この結果を評価するために、IV 投与前から IV 投与後 192 時間までの尿サンプリング時点が使用されました。
IV 投与前、IV 投与後 4、8、12、24、48、72、96、120、144、168、192 時間後
パート 2: PK: 尿中に排泄された [14C]-LOXO-305 の累積量
時間枠：経口投与前、0 (経口投与時間)、IV 投与後 4、8、12、24、48、72、96、120、144、168、192 時間
この結果を評価するために、経口投与前から IV 投与後 192 時間までの尿サンプリング時点を使用しました。
経口投与前、0 (経口投与時間)、IV 投与後 4、8、12、24、48、72、96、120、144、168、192 時間
パート 2: PK: 尿中に排泄された総放射能の累積量
時間枠：経口投与前、0 (経口投与時間)、IV 投与後 4、8、12、24、48、72、96、120、144、168、192 時間
この結果を評価するために、経口投与前から IV 投与後 192 時間までの尿サンプリング時点を使用しました。
経口投与前、0 (経口投与時間)、IV 投与後 4、8、12、24、48、72、96、120、144、168、192 時間
パート 2: PK: 糞便中に排泄された [14C]-LOXO-305 の累積量
時間枠：0 (経口投与時間)、IV 投与後 12、24、48、72、96、120、144、168、192 時間
糞便サンプリングの時点は 0 時からです (つまり、 この結果を評価するために、経口投与時間）から IV 投与後 192 時間までを使用しました。
0 (経口投与時間)、IV 投与後 12、24、48、72、96、120、144、168、192 時間
パート 2: PK: 糞便中に排泄された総放射能の累積量
時間枠：0 (経口投与時間)、IV 投与後 12、24、48、72、96、120、144、168、192 時間
糞便サンプリングの時点は 0 時からです (つまり、 この結果を評価するために、経口投与時間）から IV 投与後 192 時間までを使用しました。
0 (経口投与時間)、IV 投与後 12、24、48、72、96、120、144、168、192 時間
パート 2: PK: 尿中に排泄された [14C]-LOXO-305 の平均累積パーセンテージ
時間枠：経口投与前、0 (経口投与時間)、IV 投与後 4、8、12、24、48、72、96、120、144、168、192 時間
この結果を評価するために、経口投与前から IV 投与後 192 時間までの尿サンプリング時点を使用しました。
経口投与前、0 (経口投与時間)、IV 投与後 4、8、12、24、48、72、96、120、144、168、192 時間
パート 2: PK: 尿中に排泄された総放射能の平均累積パーセンテージ
時間枠：経口投与前、0 (経口投与時間)、IV 投与後 4、8、12、24、48、72、96、120、144、168、192 時間
この結果を評価するために、経口投与前から IV 投与後 192 時間までの尿サンプリング時点を使用しました。
経口投与前、0 (経口投与時間)、IV 投与後 4、8、12、24、48、72、96、120、144、168、192 時間
パート 2: PK: 糞便中に排泄された [14C]-LOXO-305 の平均累積パーセンテージ
時間枠：0 (経口投与時間)、IV 投与後 12、24、48、72、96、120、144、168、192 時間
糞便サンプリングの時点は 0 時からです (つまり、 この結果を評価するために、経口投与時間）から IV 投与後 192 時間までを使用しました。
0 (経口投与時間)、IV 投与後 12、24、48、72、96、120、144、168、192 時間
パート 2: PK: 糞便中に排泄された総放射能の平均累積パーセンテージ
時間枠：0 (経口投与時間)、IV 投与後 12、24、48、72、96、120、144、168、192 時間
糞便サンプリングの時点は 0 時からです (つまり、 この結果を評価するために、経口投与時間）から IV 投与後 192 時間までを使用しました。
0 (経口投与時間)、IV 投与後 12、24、48、72、96、120、144、168、192 時間

協力者と研究者

ここでは、この調査に関係する人々や組織を見つけることができます。

スポンサー

Eli Lilly and Company

協力者

Loxo Oncology, Inc.

捜査官

  • スタディディレクター：Renee Ward, MD, PhD、Loxo Oncology, Inc.

研究記録日

これらの日付は、ClinicalTrials.gov への研究記録と要約結果の提出の進捗状況を追跡します。研究記録と報告された結果は、国立医学図書館 (NLM) によって審査され、公開 Web サイトに掲載される前に、特定の品質管理基準を満たしていることが確認されます。

主要日程の研究

研究開始 (実際)

2020年9月23日

一次修了 (実際)

2020年11月6日

研究の完了 (実際)

2020年11月6日

試験登録日

最初に提出

2023年12月13日

QC基準を満たした最初の提出物

2023年12月13日

最初の投稿 (実際)

2023年12月26日

学習記録の更新

投稿された最後の更新 (実際)

2025年3月25日

QC基準を満たした最後の更新が送信されました

2024年11月25日

最終確認日

2024年11月1日

詳しくは

本研究に関する用語

追加の関連 MeSH 用語

その他の研究ID番号

  • LOXO-BTK-20007
  • J2N-OX-JZNB (その他の識別子：Eli Lilly and Company)

個々の参加者データ (IPD) の計画

個々の参加者データ (IPD) を共有する予定はありますか?

いいえ

医薬品およびデバイス情報、研究文書

米国FDA規制医薬品の研究

はい

米国FDA規制機器製品の研究

いいえ

この情報は、Web サイト clinicaltrials.gov から変更なしで直接取得したものです。研究の詳細を変更、削除、または更新するリクエストがある場合は、register@clinicaltrials.gov。 までご連絡ください。 clinicaltrials.gov に変更が加えられるとすぐに、ウェブサイトでも自動的に更新されます。

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