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碳 14 标记的 [14C] LOXO-305（Pirtobrutinib）在健康男性参与者中的研究

2024年11月25日 更新者：Eli Lilly and Company

关于 [14C]-LOXO-305 在健康男性受试者中的吸收、代谢、排泄和绝对生物利用度的 I 期、开放标签、两部分研究

本研究的主要目的是评估 pirtobrutinib (LOXO-305) 的吸收、代谢和排泄 (AME) 概况，识别和表征 pirtobrutinib (LOXO-305) 的代谢物，并评估 [ 14C] 第 1 部分中的 LOXO-305。 测定吡托布替尼 (LOXO-305) 的绝对生物利用度，评估总放射性的血浆浓度，评估 [14C] LOXO-305 的尿排泄和总放射性，评估 [14C] LOXO-305 的粪便排泄和总放射性，并评估第 2 部分中 pirtobrutinib (LOXO-305) 和 [14C] LOXO-305 的安全性和耐受性。将进行血液测试以检查 pirtobrutinib (LOXO-305) 和 [14C] LOXO 的用量-305 进入血液以及身体需要多长时间才能消除它。

该研究第 1 部分将持续约 60 天，第 2 部分将持续约 47 天。

研究概览

地位

完全的

条件

干预/治疗

研究类型

介入性

注册 (实际的)

9

阶段

  • 阶段1

联系人和位置

本节提供了进行研究的人员的详细联系信息，以及有关进行该研究的地点的信息。

学习地点

  • 美国
    • Wisconsin
      • Madison、Wisconsin、美国、53704
        • Covance Clinical Research Unit

参与标准

研究人员寻找符合特定描述的人，称为资格标准。这些标准的一些例子是一个人的一般健康状况或先前的治疗。

资格标准

适合学习的年龄

  • 成人

接受健康志愿者

是的

描述

纳入标准：

  • 体重指数 (BMI) 必须在 18.5 至 32.0 公斤每平方米 (kg/m²) 范围内（含）
  • 健康状况良好的男性参与者，根据病史、12 导联心电图 (ECG)、生命体征测量或研究者评估的临床实验室评估无临床意义的发现确定
  • 有能力生育孩子的参与者必须同意从给药之时到最后一次服用 LOXO-305 给药后 6 个月内采取避孕措施
  • 每天至少 1 次排便史

排除标准：

  • 研究者（或指定人员）和/或申办者有任何具有临床意义的疾病或病症的病史或存在情况
  • 筛查时乙型肝炎表面抗原 (HBsAg)、乙型肝炎病毒 (HBV) 核心抗体、丙型肝炎病毒 (HCV) 抗体或人类免疫缺陷病毒 (HIV) 抗体血清学检测呈阳性
  • 筛查或报到时（第 -1 天）COVID-19 聚合酶链反应 (PCR) 检测呈阳性
  • 已知在筛查前 2 年内持续酗酒和/或吸毒
  • 对任何药物化合物、食物或其他物质有显着超敏反应、不耐受或过敏史，除非得到研究者（或指定人员）批准
  • 仅第 1 部分：参与放射性标记药物研究，其中研究者（或指定人员）在登记前（第 -1 天）前 4 个月内已知暴露情况，或参与放射性标记药物研究，其中研究者（或指定人员）不知道暴露情况调查员（或指定人员）在入住前 6 个月内（​​第 -1 天）。
  • 仅第 2 部分：入住前 12 个月内（​​第 -1 天）参与任何其他放射性标记研究药物试验。 任何先前的放射性标记研究药物必须在入住前 12 个月以上（第 -1 天）收到。

学习计划

本节提供研究计划的详细信息，包括研究的设计方式和研究的衡量标准。

研究是如何设计的？

设计细节

  • 主要用途：基础科学
  • 分配：非随机化
  • 介入模型：并行分配
  • 屏蔽：无（打开标签）

武器和干预

参与者组/臂
干预/治疗
实验性的：第1部分：[14C]-LOXO-305口服溶液
参与者接受单剂量 200 毫克 (mg) LOXO-305 放射性标记碳 14，即 [14C]-LOXO-305（约 200 微居里放射性），以口服溶液形式给药。
药品：[14C]-LOXO-305
口服给药
其他名称：
  • LY3527727
药品：[14C]-LOXO-305
静脉注射
其他名称：
  • LY3527727
实验性的：第 2 部分：LOXO-305 口服片剂 + [14C]-LOXO-305 IV 溶液

参与者收到：

单剂量 200 mg LOXO-305 以 2×100 mg 口服片剂形式给药，2 小时后以单剂量小于 100 微克 (μg) 的 [14C]-LOXO-305（约 1 微居里放射性）作为口服片剂给药静脉注射 (IV) 推注大约 2 分钟。
药品：[14C]-LOXO-305
口服给药
其他名称：
  • LY3527727
药品：[14C]-LOXO-305
静脉注射
其他名称：
  • LY3527727
药品：LOXO-305
口服给药
其他名称：
  • LY3527727
  • 吡布替尼

研究衡量的是什么？

主要结果指标

结果测量
措施说明
大体时间
第 1 部分：药代动力学 (PK)：单次口服剂量 [14C]-LOXO-305 后血浆中 LOXO-305 从时间 0 外推至无穷大的浓度-时间曲线下面积 (AUC0-inf)
大体时间：给药前，0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、 336，服药后 360 小时
血浆中 LOXO-305 的 AUC0-inf。
给药前，0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、 336，服药后 360 小时
第 1 部分：PK：单次口服剂量 [14C]-LOXO-305 后血浆和全血中总放射性从时间 0 外推至无穷大 (AUC0-inf) 的浓度-时间曲线下面积
大体时间：给药前，0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、 336，服药后 360 小时
血浆和全血中总放射性的 AUC0-inf。
给药前，0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、 336，服药后 360 小时
第 1 部分：PK：单次口服剂量 [14C]-LOXO-305 后血浆中 LOXO-305 从第 0 小时到最后可测量浓度 (AUC0-t) 的浓度-时间曲线下面积
大体时间：给药前，0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、 336，服药后 360 小时
血浆中 LOXO-305 的 AUC0-t。
给药前，0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、 336，服药后 360 小时
第 1 部分：PK：单次口服剂量 [14C]-LOXO-305 后，从第 0 小时到血浆和全血中总放射性的最后可测量浓度 (AUC0-t) 的浓度-时间曲线下面积
大体时间：给药前，0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、 336，服药后 360 小时
血浆和全血中总放射性的 AUC0-t。
给药前，0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、 336，服药后 360 小时
第 1 部分：PK：单次口服 [14C]-LOXO-305 剂量后血浆中 LOXO-305 的最大观察血浆浓度 (Cmax)
大体时间：给药前，0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、 336，服药后 360 小时
LOXO-305 在血浆中的 Cmax。
给药前，0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、 336，服药后 360 小时
第 1 部分：PK：单次口服 [14C]-LOXO-305 剂量后血浆和全血中总放射性的最大观察血浆浓度 (Cmax)
大体时间：给药前，0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、 336，服药后 360 小时
血浆和全血中总放射性的 Cmax。
给药前，0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、 336，服药后 360 小时
第 1 部分：PK：单次口服 [14C]-LOXO-305 剂量后血浆中 LOXO-305 达到最大观察浓度 (Tmax) 的时间
大体时间：给药前，0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、 336，服药后 360 小时
LOXO-305 在血浆中的 Tmax。
给药前，0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、 336，服药后 360 小时
第 1 部分：PK：单次口服 [14C]-LOXO-305 剂量后血浆和全血中总放射性达到最大观察浓度 (Tmax) 的时间
大体时间：给药前，0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、 336，服药后 360 小时
血浆和全血中总放射性的 Tmax。
给药前，0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、 336，服药后 360 小时
第 1 部分：PK：单次口服剂量 [14C]-LOXO-305 后血浆中 LOXO-305 的表观终末消除半衰期 (t1/2)
大体时间：给药前，0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、 336，服药后 360 小时
血浆中 LOXO-305 的 t1/2。
给药前，0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、 336，服药后 360 小时
第 1 部分：PK：单次口服剂量 [14C]-LOXO-305 后血浆和全血中总放射性的表观终末消除半衰期 (t1/2)
大体时间：给药前，0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、 336，服药后 360 小时
血浆和全血中总放射性的 t1/2。
给药前，0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、 336，服药后 360 小时
第 1 部分：PK：单次口服剂量 [14C]-LOXO-305 后血浆中 LOXO-305 的表观全身清除率 (CL/F)
大体时间：给药前，0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、 336，服药后 360 小时
血浆中 LOXO-305 的 CL/F。
给药前，0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、 336，服药后 360 小时
第 1 部分：PK：单次口服 [14C]-LOXO-305 剂量后血浆中 LOXO-305 的表观分布容积 (Vz/F)
大体时间：给药前，0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、 336，服药后 360 小时
血浆中 LOXO-305 的 Vz/F。
给药前，0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、 336，服药后 360 小时
第 1 部分：PK：血浆 LOXO-305 的 AUC0-inf 与血浆总放射性的 AUC0-inf 之比
大体时间：给药前，0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、 336，服药后 360 小时
血浆 LOXO-305 的 AUC0-inf 相对于血浆总放射性的 AUC0-inf，以比率表示。
给药前，0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、 336，服药后 360 小时
第 1 部分：PK：全血总放射性 AUC0-inf 与血浆总放射性 AUC0-inf 的比率
大体时间：给药前，0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、 336，服药后 360 小时
全血总放射性 AUC0-inf 相对于血浆总放射性 AUC0-inf，以比率表示。
给药前，0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、 336，服药后 360 小时
第 1 部分：PK：尿液中排泄的总放射性累积量
大体时间：给药前、0（给药时间）、6、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、336、给药后360小时
从给药前到给药后 360 小时的尿液采样时间点用于评估这一结果。
给药前、0（给药时间）、6、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、336、给药后360小时
第 1 部分：PK：粪便中排泄的总放射性累积量
大体时间：0（给药时间）、给药后24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、336、360小时
粪便采样时间点从0时（即 给药时间）至给药后 360 小时用于评估这一结果。
0（给药时间）、给药后24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、336、360小时
第 1 部分：PK：粪便中排泄的总放射性的平均累积百分比
大体时间：0（给药时间）、给药后24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、336、360小时
粪便采样时间点从0时（即 给药时间）至给药后 360 小时用于评估这一结果。
0（给药时间）、给药后24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、336、360小时
第 1 部分：PK：尿液中排泄的总放射性的平均累积百分比
大体时间：给药前、0（给药时间）、6、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、336、给药后360小时
从给药前到给药后 360 小时的尿液采样时间点用于评估这一结果。
给药前、0（给药时间）、6、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、336、给药后360小时
第 1 部分：PK：单次口服 [14C]-LOXO-305 剂量后血浆中 LOXO-305 的代谢特征
大体时间：给药后1、2、4、8、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264小时
单次口服剂量 [14C]-LOXO-305 后 LOXO-305 的代谢概况是通过高通量评估血浆中 LOXO-305 和各种代谢物（M1 至 M4、M11、M12、M15 至 M22）的存在情况进行的。 -具有放射化学检测功能的高效液相色谱法。 通过与已知标准品（如果可用）比较和/或通过液相色谱/串联质谱分析来鉴定代谢物。 给定基质中任何代谢物的存在表示为“1”，该基质中不存在的代谢物表示为“0”。
给药后1、2、4、8、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264小时
第 1 部分：PK：单次口服 [14C]-LOXO-305 剂量后尿液中 LOXO-305 的代谢特征
大体时间：给药前、0（给药时间）、6、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、336、给药后360小时
单次口服剂量 [14C]-LOXO-305 后 LOXO-305 的代谢概况是通过高通量方法评估尿液中 LOXO-305 和各种代谢物（M1 至 M4、M11、M12、M15 至 M22）的存在。 -具有放射化学检测功能的高效液相色谱法。 通过与已知标准品（如果可用）比较和/或通过液相色谱/串联质谱分析来鉴定代谢物。 给定基质中任何代谢物的存在表示为“1”，该基质中不存在的代谢物表示为“0”。
给药前、0（给药时间）、6、12、24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、336、给药后360小时
第 1 部分：PK：单次口服 [14C]-LOXO-305 剂量后粪便中 LOXO-305 的代谢特征
大体时间：0（给药时间）、给药后24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、336、360小时
单次口服剂量 [14C]-LOXO-305 后 LOXO-305 的代谢特征是使用高浓度来评估粪便中 LOXO-305 和各种代谢物（M1 至 M4、M11、M12、M15 至 M22）的存在。 -具有放射化学检测功能的高效液相色谱法。 通过与已知标准品（如果可用）比较和/或通过液相色谱/串联质谱分析来鉴定代谢物。 给定基质中任何代谢物的存在表示为“1”，该基质中不存在的代谢物表示为“0”。
0（给药时间）、给药后24、48、72、96、120、144、168、192、216、240、264、288、312、336、360小时
第 2 部分：PK：血浆中 LOXO-305 从时间 0 外推到无穷大 (AUC0-inf) 的浓度-时间曲线下面积
大体时间：口服前、口服后0.5、1、2小时、0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120 IV 给药后 144、168、192 小时。
血浆中 LOXO-305 的 AUC0-inf。 从口服给药前到 IV 给药后 192 小时的采样时间点用于评估这一结果。
口服前、口服后0.5、1、2小时、0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120 IV 给药后 144、168、192 小时。
第 2 部分：PK：血浆中 [14C]-LOXO-305 从时间 0 外推到无穷大 (AUC0-inf) 的浓度-时间曲线下面积
大体时间：IV 前剂量、IV 剂量后 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 小时。
血浆中 [14C]-LOXO-305 的 AUC0-inf。 从 IV 前剂量到 IV 剂量后 192 小时的采样时间点用于评估这一结果。
IV 前剂量、IV 剂量后 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 小时。
第 2 部分：PK：血浆中总放射性从时间 0 外推到无穷大 (AUC0-inf) 的浓度-时间曲线下面积
大体时间：IV 前剂量、IV 剂量后 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 小时。
血浆中总放射性的 AUC0-inf。 从 IV 前剂量到 IV 剂量后 192 小时的采样时间点用于评估这一结果。
IV 前剂量、IV 剂量后 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 小时。
第 2 部分：PK：血浆中 LOXO-305 从第 0 小时到最后可测量浓度 (AUC0-t) 的浓度-时间曲线下面积
大体时间：口服前、口服后0.5、1、2小时、0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120 IV 给药后 , 144, 168, 192 小时
血浆中 LOXO-305 的 AUC0-t。 从口服给药前到 IV 给药后 192 小时的采样时间点用于评估这一结果。
口服前、口服后0.5、1、2小时、0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120 IV 给药后 , 144, 168, 192 小时
第 2 部分：PK：血浆中 [14C]-LOXO-305 从第 0 小时到最后可测量浓度 (AUC0-t) 的浓度-时间曲线下面积
大体时间：IV 前剂量、IV 剂量后 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 小时。
血浆中 [14C]-LOXO-305 的 AUC0-t。 从 IV 前剂量到 IV 剂量后 192 小时的采样时间点用于评估这一结果。
IV 前剂量、IV 剂量后 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 小时。
第 2 部分：PK：从第 0 小时到血浆中总放射性的最后可测量浓度 (AUC0-t) 的浓度-时间曲线下面积
大体时间：IV 前剂量、IV 剂量后 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 小时。
血浆中总放射性的 AUC0-t。 从 IV 前剂量到 IV 剂量后 192 小时的采样时间点用于评估这一结果。
IV 前剂量、IV 剂量后 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 小时。
第 2 部分：PK：血浆中 LOXO-305 的最大观察血浆浓度 (Cmax)
大体时间：口服前、口服后0.5、1、2小时、0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120 IV 给药后 , 144, 168, 192 小时
LOXO-305 在血浆中的 Cmax。 从口服给药前到 IV 给药后 192 小时的采样时间点用于评估这一结果。
口服前、口服后0.5、1、2小时、0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120 IV 给药后 , 144, 168, 192 小时
第 2 部分：PK：血浆中 [14C]-LOXO-305 的最大观察血浆浓度 (Cmax)
大体时间：IV 前剂量、IV 剂量后 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 小时。
血浆中 [14C]-LOXO-305 的 Cmax。 从 IV 前剂量到 IV 剂量后 192 小时的采样时间点用于评估这一结果。
IV 前剂量、IV 剂量后 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 小时。
第 2 部分：PK：血浆中总放射性的最大观察血浆浓度 (Cmax)
大体时间：IV 前剂量、IV 剂量后 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 小时。
血浆中总放射性的 Cmax。 从 IV 前剂量到 IV 剂量后 192 小时的采样时间点用于评估这一结果。
IV 前剂量、IV 剂量后 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 小时。
第 2 部分：PK：血浆中 LOXO-305 达到最大观察浓度 (Tmax) 的时间
大体时间：口服前、口服后0.5、1、2小时、0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120 IV 给药后 , 144, 168, 192 小时
LOXO-305 在血浆中的 Tmax。 从口服给药前到 IV 给药后 192 小时的采样时间点用于评估这一结果。
口服前、口服后0.5、1、2小时、0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120 IV 给药后 , 144, 168, 192 小时
第 2 部分：PK：血浆中 [14C]-LOXO-305 达到最大观察浓度 (Tmax) 的时间
大体时间：IV 前剂量、IV 剂量后 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 小时。
血浆中 [14C]-LOXO-305 的 Tmax。 从 IV 前剂量到 IV 剂量后 192 小时的采样时间点用于评估这一结果。
IV 前剂量、IV 剂量后 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 小时。
第 2 部分：PK：血浆中总放射性达到最大观察浓度 (Tmax) 的时间
大体时间：IV 前剂量、IV 剂量后 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 小时。
血浆中总放射性的 Tmax。 从 IV 前剂量到 IV 剂量后 192 小时的采样时间点用于评估这一结果。
IV 前剂量、IV 剂量后 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 小时。
第 2 部分：PK：血浆中 LOXO-305 的表观终端消除半衰期 (t1/2)
大体时间：口服前、口服后0.5、1、2小时、0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120 IV 给药后 , 144, 168, 192 小时
血浆中 LOXO-305 的 t1/2。 从口服给药前到 IV 给药后 192 小时的采样时间点用于评估这一结果。
口服前、口服后0.5、1、2小时、0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120 IV 给药后 , 144, 168, 192 小时
第 2 部分：PK：血浆中 [14C]-LOXO-305 的表观末端消除半衰期 (t1/2)
大体时间：IV 前剂量、IV 剂量后 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 小时。
血浆中 [14C]-LOXO-305 的 t1/2。 从 IV 前剂量到 IV 剂量后 192 小时的采样时间点用于评估这一结果。
IV 前剂量、IV 剂量后 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 小时。
第 2 部分：PK：血浆中总放射性的表观终末消除半衰期 (t1/2)
大体时间：IV 前剂量、IV 剂量后 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 小时。
血浆中总放射性的 t1/2。 从 IV 前剂量到 IV 剂量后 192 小时的采样时间点用于评估这一结果。
IV 前剂量、IV 剂量后 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 小时。
第 2 部分：PK：血浆中 LOXO-305 的表观全身清除率 (CL/F)
大体时间：口服前、口服后0.5、1、2小时、0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120 IV 给药后 , 144, 168, 192 小时
血浆中 LOXO-305 的 CL/F。 从口服给药前到 IV 给药后 192 小时的采样时间点用于评估这一结果。
口服前、口服后0.5、1、2小时、0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120 IV 给药后 , 144, 168, 192 小时
第 2 部分：PK：血浆中 LOXO-305 终末相 (Vz/F) 的表观分布体积
大体时间：口服前、口服后0.5、1、2小时、0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120 IV 给药后 , 144, 168, 192 小时
血浆中 LOXO-305 的 Vz/F。 从口服给药前到 IV 给药后 192 小时的采样时间点用于评估这一结果。
口服前、口服后0.5、1、2小时、0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120 IV 给药后 , 144, 168, 192 小时
第 2 部分：PK：血浆中 LOXO-305 的绝对生物利用度
大体时间：口服前、口服后0.5、1、2小时、0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120 IV 给药后 , 144, 168, 192 小时
使用公式＝AUC0-inf(口服)×剂量(IV)除以AUC0-inf(IV)×剂量(口服)来计算以比率表示的绝对生物利用度。 从口服给药前到 IV 给药后 192 小时的采样时间点用于评估这一结果。
口服前、口服后0.5、1、2小时、0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120 IV 给药后 , 144, 168, 192 小时
第 2 部分：PK：血浆中 [14C]-LOXO-305 的总清除率 (CL)
大体时间：IV 前剂量、IV 剂量后 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 小时。
血浆中 [14C]-LOXO-305 的 CL。 从 IV 前剂量到 IV 剂量后 192 小时的采样时间点用于评估这一结果。
IV 前剂量、IV 剂量后 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 小时。
第 2 部分：PK：血浆中 [14C]-LOXO-305 的分布体积 (Vz)
大体时间：IV 前剂量、IV 剂量后 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 小时。
血浆中 [14C]-LOXO-305 的 Vz。 从 IV 前剂量到 IV 剂量后 192 小时的采样时间点用于评估这一结果。
IV 前剂量、IV 剂量后 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 小时。
第 2 部分：PK：血浆中 [14C]-LOXO-305 的稳态分布体积 (Vss)
大体时间：IV 前剂量、IV 剂量后 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 小时
血浆中[14C]-LOXO-305 的 Vss。 从 IV 前剂量到 IV 剂量后 192 小时的采样时间点用于评估这一结果。
IV 前剂量、IV 剂量后 0.03、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、120、144、168、192 小时
第 2 部分：PK：[14C]-LOXO-305 的肾清除率 (CLR)
大体时间：IV 给药前、IV 给药后 4、8、12、24、48、72、96、120、144、168、192 小时
尿液收集中 [14C]-LOXO-305 的 CLR。 从 IV 给药前到 IV 给药后 192 小时的尿液采样时间点用于评估这一结果。
IV 给药前、IV 给药后 4、8、12、24、48、72、96、120、144、168、192 小时
第 2 部分：PK：尿液中排泄的 [14C]-LOXO-305 累积量
大体时间：口服前给药，IV给药后0（口服给药时间）、4、8、12、24、48、72、96、120、144、168、192小时
从口服给药前到 IV 给药后 192 小时的尿液采样时间点用于评估这一结果。
口服前给药，IV给药后0（口服给药时间）、4、8、12、24、48、72、96、120、144、168、192小时
第 2 部分：PK：尿液中排泄的总放射性累积量
大体时间：口服前给药，IV给药后0（口服给药时间）、4、8、12、24、48、72、96、120、144、168、192小时
从口服给药前到 IV 给药后 192 小时的尿液采样时间点用于评估这一结果。
口服前给药，IV给药后0（口服给药时间）、4、8、12、24、48、72、96、120、144、168、192小时
第 2 部分：PK：粪便中排泄的 [14C]-LOXO-305 累积量
大体时间：IV 给药后 0（口服给药时间）、12、24、48、72、96、120、144、168、192 小时
粪便采样时间点从0点开始（即 口服给药时间）至静脉注射给药后 192 小时用于评估这一结果。
IV 给药后 0（口服给药时间）、12、24、48、72、96、120、144、168、192 小时
第 2 部分：PK：粪便中排泄的总放射性累积量
大体时间：IV 给药后 0（口服给药时间）、12、24、48、72、96、120、144、168、192 小时
粪便采样时间点从0点开始（即 口服给药时间）至静脉注射给药后 192 小时用于评估这一结果。
IV 给药后 0（口服给药时间）、12、24、48、72、96、120、144、168、192 小时
第 2 部分：PK：尿液中排泄的 [14C]-LOXO-305 的平均累积百分比
大体时间：口服前给药，IV给药后0（口服给药时间）、4、8、12、24、48、72、96、120、144、168、192小时
从口服给药前到 IV 给药后 192 小时的尿液采样时间点用于评估这一结果。
口服前给药，IV给药后0（口服给药时间）、4、8、12、24、48、72、96、120、144、168、192小时
第 2 部分：PK：尿液中排泄的总放射性的平均累积百分比
大体时间：口服前给药，IV给药后0（口服给药时间）、4、8、12、24、48、72、96、120、144、168、192小时
从口服给药前到 IV 给药后 192 小时的尿液采样时间点用于评估这一结果。
口服前给药，IV给药后0（口服给药时间）、4、8、12、24、48、72、96、120、144、168、192小时
第 2 部分：PK：粪便中排泄的 [14C]-LOXO-305 平均累积百分比
大体时间：IV 给药后 0（口服给药时间）、12、24、48、72、96、120、144、168、192 小时
粪便采样时间点从0点开始（即 口服给药时间）至静脉注射给药后 192 小时用于评估这一结果。
IV 给药后 0（口服给药时间）、12、24、48、72、96、120、144、168、192 小时
第 2 部分：PK：粪便中排泄的总放射性的平均累积百分比
大体时间：IV 给药后 0（口服给药时间）、12、24、48、72、96、120、144、168、192 小时
粪便采样时间点从0点开始（即 口服给药时间）至静脉注射给药后 192 小时用于评估这一结果。
IV 给药后 0（口服给药时间）、12、24、48、72、96、120、144、168、192 小时

合作者和调查者

在这里您可以找到参与这项研究的人员和组织。

赞助

Eli Lilly and Company

合作者

Loxo Oncology, Inc.

调查人员

  • 研究主任：Renee Ward, MD, PhD、Loxo Oncology, Inc.

研究记录日期

这些日期跟踪向 ClinicalTrials.gov 提交研究记录和摘要结果的进度。研究记录和报告的结果由国家医学图书馆 (NLM) 审查，以确保它们在发布到公共网站之前符合特定的质量控制标准。

研究主要日期

学习开始 (实际的)

2020年9月23日

初级完成 (实际的)

2020年11月6日

研究完成 (实际的)

2020年11月6日

研究注册日期

首次提交

2023年12月13日

首先提交符合 QC 标准的

2023年12月13日

首次发布 (实际的)

2023年12月26日

研究记录更新

最后更新发布 (实际的)

2025年3月25日

上次提交的符合 QC 标准的更新

2024年11月25日

最后验证

2024年11月1日

更多信息

与本研究相关的术语

其他相关的 MeSH 术语

其他研究编号

  • LOXO-BTK-20007
  • J2N-OX-JZNB (其他标识符：Eli Lilly and Company)

计划个人参与者数据 (IPD)

计划共享个人参与者数据 (IPD)？

不

药物和器械信息、研究文件

研究美国 FDA 监管的药品

是的

研究美国 FDA 监管的设备产品

不

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