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Une étude sur le LOXO-305 (pirtobrutinib) marqué au carbone 14 [14C] chez des participants masculins en bonne santé

25 novembre 2024 mis à jour par: Eli Lilly and Company

Une étude de phase I, ouverte, en deux parties, sur l'absorption, le métabolisme, l'excrétion et la biodisponibilité absolue du [14C] -LOXO-305 chez des sujets masculins en bonne santé

L'objectif principal de cette étude est d'évaluer les profils d'absorption, de métabolisme et d'excrétion (AME) du pirtobrutinib (LOXO-305), d'identifier et de caractériser les métabolites du pirtobrutinib (LOXO-305) et d'évaluer l'innocuité et la tolérabilité de [ 14C] LOXO-305 dans la partie 1. Déterminer la biodisponibilité absolue du pirtobrutinib (LOXO-305), évaluer la concentration plasmatique de radioactivité totale, évaluer l'excrétion urinaire du [14C] LOXO-305 et la radioactivité totale, évaluer l'excrétion fécale du [14C] LOXO-305 et la radioactivité totale, et pour évaluer la sécurité et la tolérabilité du pirtobrutinib (LOXO-305) et du [14C] LOXO-305 dans la partie 2. Des analyses de sang seront effectuées pour vérifier la quantité de pirtobrutinib (LOXO-305) et de [14C] LOXO -305 pénètre dans la circulation sanguine et combien de temps il faut au corps pour l'éliminer.

L'étude durera jusqu'à environ 60 jours pour la partie 1 et environ 47 jours pour la partie 2.

Aperçu de l'étude

Statut

Complété

Les conditions

Intervention / Traitement

Type d'étude

Interventionnel

Inscription (Réel)

9

Phase

  • La phase 1

Contacts et emplacements

Cette section fournit les coordonnées de ceux qui mènent l'étude et des informations sur le lieu où cette étude est menée.

Lieux d'étude

  • États-Unis
    • Wisconsin
      • Madison, Wisconsin, États-Unis, 53704
        • Covance Clinical Research Unit

Critères de participation

Les chercheurs recherchent des personnes qui correspondent à une certaine description, appelée critères d'éligibilité. Certains exemples de ces critères sont l'état de santé général d'une personne ou des traitements antérieurs.

Critère d'éligibilité

Âges éligibles pour étudier

  • Adulte

Accepte les volontaires sains

Oui

La description

Critère d'intégration:

  • Doit avoir un indice de masse corporelle (IMC) compris entre 18,5 et 32,0 kilogrammes par mètre carré (kg/m²), inclusivement
  • Participants masculins en bonne santé, déterminés par l'absence de résultats cliniquement significatifs issus des antécédents médicaux, d'un électrocardiogramme (ECG) à 12 dérivations, de mesures des signes vitaux ou d'évaluations de laboratoire clinique évaluées par l'investigateur.
  • Les participants capables de procréer un enfant doivent accepter d'utiliser une contraception à partir du moment de l'administration de la dose jusqu'à 6 mois après la dernière dose de LOXO-305.
  • Antécédents d'au moins 1 selle par jour

Critère d'exclusion:

  • Antécédents ou présence de toute maladie ou condition d'importance clinique par l'investigateur (ou la personne désignée) et/ou le sponsor
  • Test sérologique positif pour l'antigène de surface de l'hépatite B (AgHBs), l'anticorps principal du virus de l'hépatite B (VHB), l'anticorps du virus de l'hépatite C (VHC) ou l'anticorps du virus de l'immunodéficience humaine (VIH) lors du dépistage
  • Test de réaction en chaîne par polymérase (PCR) positif pour le COVID-19 lors du dépistage ou de l'enregistrement (jour -1)
  • Abus persistant d'alcool et/ou de drogues connu dans les 2 ans précédant le dépistage
  • Antécédents d'hypersensibilité, d'intolérance ou d'allergie significative à tout composé médicamenteux, aliment ou autre substance, sauf approbation de l'enquêteur (ou de sa personne désignée)
  • Partie 1 uniquement : participation à une étude sur un médicament radiomarqué où les expositions sont connues de l'investigateur (ou de sa personne désignée) au cours des 4 mois précédant l'enregistrement (jour -1) ou participation à une étude sur un médicament radiomarqué où les expositions ne sont pas connues du Enquêteur (ou personne désignée) au cours des 6 mois précédant l'enregistrement (jour -1).
  • Partie 2 uniquement : participation à tout autre essai de médicament expérimental radiomarqué dans les 12 mois précédant l'enregistrement (jour -1). Tout médicament à l'étude radiomarqué antérieur doit avoir été reçu plus de 12 mois avant l'enregistrement (jour -1).

Plan d'étude

Cette section fournit des détails sur le plan d'étude, y compris la façon dont l'étude est conçue et ce que l'étude mesure.

Comment l'étude est-elle conçue ?

Détails de conception

  • Objectif principal: Science basique
  • Répartition: Non randomisé
  • Modèle interventionnel: Affectation parallèle
  • Masquage: Aucun (étiquette ouverte)

Armes et Interventions

Groupe de participants / Bras
Intervention / Traitement
Expérimental: Partie 1 : Solution buvable de [14C]-LOXO-305
Les participants ont reçu une dose unique de 200 milligrammes (mg) de LOXO-305 radiomarqué au carbone 14, c'est-à-dire du [14C]-LOXO-305 (environ 200 microcuries de radioactivité) administrée sous forme de solution buvable.
Médicament: [14C]-LOXO-305
Administré par voie orale
Autres noms:
  • LY3527727
Médicament: [14C]-LOXO-305
Administré IV
Autres noms:
  • LY3527727
Expérimental: Partie 2 : Comprimé oral LOXO-305 + solution IV de [14C]-LOXO-305

Les participants ont reçu :

une dose unique de 200 mg de LOXO-305 administrée sous forme de 2 comprimés oraux de 100 mg suivie 2 heures plus tard d'une dose unique de moins de 100 microgrammes (μg) de [14C]-LOXO-305 (environ 1 microcurie de radioactivité) administrée sous forme de intraveineuse (IV) pendant environ 2 minutes.
Médicament: [14C]-LOXO-305
Administré par voie orale
Autres noms:
  • LY3527727
Médicament: [14C]-LOXO-305
Administré IV
Autres noms:
  • LY3527727
Médicament: LOXO-305
Administré par voie orale
Autres noms:
  • LY3527727
  • Pirtobrutinib

Que mesure l'étude ?

Principaux critères de jugement

Mesure des résultats
Description de la mesure
Délai
Partie 1 : Pharmacocinétique (PK) : Aire sous la courbe concentration-temps à partir du temps 0 extrapolée à l'infini (ASC0-inf) du LOXO-305 dans le plasma après une dose orale unique de [14C]-LOXO-305
Délai: Pré-dose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 heures après l'administration
ASC0-inf de LOXO-305 dans le plasma.
Pré-dose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 heures après l'administration
Partie 1 : PK : aire sous la courbe concentration-temps à partir du temps 0 extrapolée à l'infini (AUC0-inf) de la radioactivité totale dans le plasma et le sang total après une dose orale unique de [14C]-LOXO-305
Délai: Pré-dose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 heures après l'administration
AUC0-inf de la radioactivité totale dans le plasma et le sang total.
Pré-dose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 heures après l'administration
Partie 1 : PK : aire sous la courbe concentration-temps de l'heure 0 à la dernière concentration mesurable (ASC0-t) de LOXO-305 dans le plasma après une dose orale unique de [14C]-LOXO-305
Délai: Pré-dose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 heures après l'administration
ASC0-t de LOXO-305 dans le plasma.
Pré-dose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 heures après l'administration
Partie 1 : PK : aire sous la courbe concentration-temps de l'heure 0 à la dernière concentration mesurable (ASC0-t) de radioactivité totale dans le plasma et le sang total après une dose orale unique de [14C]-LOXO-305
Délai: Pré-dose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 heures après l'administration
AUC0-t de la radioactivité totale dans le plasma et le sang total.
Pré-dose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 heures après l'administration
Partie 1 : PK : Concentration plasmatique maximale observée (Cmax) de LOXO-305 dans le plasma après une dose orale unique de [14C]-LOXO-305
Délai: Pré-dose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 heures après l'administration
Cmax de LOXO-305 dans le plasma.
Pré-dose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 heures après l'administration
Partie 1 : PK : Concentration plasmatique maximale observée (Cmax) de radioactivité totale dans le plasma et le sang total après une dose orale unique de [14C]-LOXO-305
Délai: Pré-dose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 heures après l'administration
Cmax de la radioactivité totale dans le plasma et le sang total.
Pré-dose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 heures après l'administration
Partie 1 : PK : délai jusqu'à la concentration maximale observée (Tmax) de LOXO-305 dans le plasma après une dose orale unique de [14C]-LOXO-305
Délai: Pré-dose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 heures après l'administration
Tmax de LOXO-305 dans le plasma.
Pré-dose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 heures après l'administration
Partie 1 : PK : délai jusqu'à la concentration maximale observée (Tmax) de radioactivité totale dans le plasma et le sang total après une dose orale unique de [14C]-LOXO-305
Délai: Pré-dose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 heures après l'administration
Tmax de radioactivité totale dans le plasma et le sang total.
Pré-dose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 heures après l'administration
Partie 1 : PK : Demi-vie d'élimination terminale apparente (t1/2) du LOXO-305 dans le plasma après une dose orale unique de [14C]-LOXO-305
Délai: Pré-dose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 heures après l'administration
t1/2 de LOXO-305 dans le plasma.
Pré-dose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 heures après l'administration
Partie 1 : PK : Demi-vie d'élimination terminale apparente (t1/2) de la radioactivité totale dans le plasma et le sang total après une dose orale unique de [14C]-LOXO-305
Délai: Pré-dose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 heures après l'administration
t1/2 de la radioactivité totale dans le plasma et le sang total.
Pré-dose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 heures après l'administration
Partie 1 : PK : Clairance systémique apparente (CL/F) du LOXO-305 dans le plasma après une dose orale unique de [14C]-LOXO-305
Délai: Pré-dose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 heures après l'administration
CL/F de LOXO-305 dans le plasma.
Pré-dose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 heures après l'administration
Partie 1 : PK : Volume apparent de distribution (Vz/F) de LOXO-305 dans le plasma après une dose orale unique de [14C]-LOXO-305
Délai: Pré-dose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 heures après l'administration
Vz/F de LOXO-305 dans le plasma.
Pré-dose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 heures après l'administration
Partie 1 : PK : rapport de l'ASC0-inf du plasma LOXO-305 à l'AUC0-inf de la radioactivité totale du plasma
Délai: Pré-dose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 heures après l'administration
AUC0-inf du plasma LOXO-305 par rapport à l'AUC0-inf de la radioactivité totale du plasma, exprimée en rapport.
Pré-dose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 heures après l'administration
Partie 1 : PK : rapport de l'ASC0-inf de la radioactivité totale du sang total à l'AUC0-inf de la radioactivité totale du plasma
Délai: Pré-dose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 heures après l'administration
AUC0-inf de la radioactivité totale du sang total par rapport à l'AUC0-inf de la radioactivité totale du plasma, exprimée en rapport.
Pré-dose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 heures après l'administration
Partie 1 : PK : quantité cumulée de radioactivité totale excrétée dans l'urine
Délai: Pré-dose, 0 (heure de la dose), 6, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 heures après la dose
Les points de temps d'échantillonnage d'urine depuis la pré-dose jusqu'à 360 heures après la dose ont été utilisés pour évaluer ce résultat.
Pré-dose, 0 (heure de la dose), 6, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 heures après la dose
Partie 1 : PK : quantité cumulée de radioactivité totale excrétée dans les matières fécales
Délai: 0 (heure de l'administration), 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 heures après l'administration
L'heure d'échantillonnage des matières fécales commence à 0 heure (c'est-à-dire moment de l'administration) jusqu'à 360 heures après l'administration ont été utilisés pour évaluer ce résultat.
0 (heure de l'administration), 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 heures après l'administration
Partie 1 : PK : Pourcentage cumulatif moyen de radioactivité totale excrétée dans les matières fécales
Délai: 0 (heure de l'administration), 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 heures après l'administration
L'heure d'échantillonnage des matières fécales commence à 0 heure (c'est-à-dire moment de l'administration) jusqu'à 360 heures après l'administration ont été utilisés pour évaluer ce résultat.
0 (heure de l'administration), 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 heures après l'administration
Partie 1 : PK : Pourcentage cumulatif moyen de radioactivité totale excrétée dans l'urine
Délai: Pré-dose, 0 (heure de la dose), 6, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 heures après la dose
Les points de temps d'échantillonnage d'urine depuis la pré-dose jusqu'à 360 heures après la dose ont été utilisés pour évaluer ce résultat.
Pré-dose, 0 (heure de la dose), 6, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 heures après la dose
Partie 1 : PK : Profil métabolique du LOXO-305 dans le plasma après une dose orale unique de [14C]-LOXO-305
Délai: 1, 2, 4, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264 h après l'administration
Le profil métabolique de LOXO-305 après une dose orale unique de [14C]-LOXO-305 a été établi pour évaluer la présence de LOXO-305 et de divers métabolites (M1 à M4, M11, M12, M15 à M22) dans le plasma en utilisant des -chromatographie liquide performante avec détection radiochimique. Les métabolites sont identifiés par comparaison avec des étalons connus (lorsque disponibles) et/ou par analyse par chromatographie liquide/spectrométrie de masse en tandem. La présence de tout métabolite dans une matrice donnée est indiquée par « 1 » et son absence dans cette matrice est indiquée par « 0 ».
1, 2, 4, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264 h après l'administration
Partie 1 : PK : Profil métabolique du LOXO-305 dans l'urine après une dose orale unique de [14C]-LOXO-305
Délai: Pré-dose, 0 (heure de la dose), 6, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 heures après la dose
Le profil métabolique de LOXO-305 après une dose orale unique de [14C]-LOXO-305 a été établi pour évaluer la présence de LOXO-305 et de divers métabolites (M1 à M4, M11, M12, M15 à M22) dans l'urine en utilisant des -chromatographie liquide performante avec détection radiochimique. Les métabolites sont identifiés par comparaison avec des étalons connus (lorsque disponibles) et/ou par analyse par chromatographie liquide/spectrométrie de masse en tandem. La présence de tout métabolite dans une matrice donnée est indiquée par « 1 » et son absence dans cette matrice est indiquée par « 0 ».
Pré-dose, 0 (heure de la dose), 6, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 heures après la dose
Partie 1 : PK : Profil métabolique du LOXO-305 dans les selles après une dose orale unique de [14C]-LOXO-305
Délai: 0 (heure de l'administration), 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 heures après l'administration
Le profil métabolique de LOXO-305 après une dose orale unique de [14C]-LOXO-305 a été établi pour évaluer la présence de LOXO-305 et de divers métabolites (M1 à M4, M11, M12, M15 à M22) dans les selles en utilisant des -chromatographie liquide performante avec détection radiochimique. Les métabolites sont identifiés par comparaison avec des étalons connus (lorsque disponibles) et/ou par analyse par chromatographie liquide/spectrométrie de masse en tandem. La présence de tout métabolite dans une matrice donnée est indiquée par « 1 » et son absence dans cette matrice est indiquée par « 0 ».
0 (heure de l'administration), 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 heures après l'administration
Partie 2 : PK : aire sous la courbe concentration-temps à partir du temps 0 extrapolée à l'infini (AUC0-inf) du LOXO-305 dans le plasma
Délai: Dose pré-orale, 0,5, 1, 2 heures après la dose orale, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120 , 144, 168, 192 heures après la dose IV.
ASC0-inf de LOXO-305 dans le plasma. Les points de temps d'échantillonnage depuis la dose pré-orale jusqu'à 192 heures après la dose IV ont été utilisés pour évaluer ce résultat.
Dose pré-orale, 0,5, 1, 2 heures après la dose orale, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120 , 144, 168, 192 heures après la dose IV.
Partie 2 : PK : aire sous la courbe concentration-temps à partir du temps 0 extrapolée à l'infini (AUC0-inf) du [14C]-LOXO-305 dans le plasma
Délai: Dose pré-IV, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 heures après la dose IV .
ASC0-inf du [14C]-LOXO-305 dans le plasma. Les points de temps d'échantillonnage depuis la dose pré-IV jusqu'à 192 heures après la dose IV ont été utilisés pour évaluer ce résultat.
Dose pré-IV, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 heures après la dose IV .
Partie 2 : PK : aire sous la courbe concentration-temps à partir du temps 0 extrapolée à l'infini (AUC0-inf) de la radioactivité totale dans le plasma
Délai: Dose pré-IV, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 heures après la dose IV .
AUC0-inf de la radioactivité totale dans le plasma. Les points de temps d'échantillonnage depuis la dose pré-IV jusqu'à 192 heures après la dose IV ont été utilisés pour évaluer ce résultat.
Dose pré-IV, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 heures après la dose IV .
Partie 2 : PK : aire sous la courbe concentration-temps de l'heure 0 à la dernière concentration mesurable (AUC0-t) de LOXO-305 dans le plasma
Délai: Dose pré-orale, 0,5, 1, 2 heures après la dose orale, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120 , 144, 168, 192 heures après la dose IV
ASC0-t de LOXO-305 dans le plasma. Les points de temps d'échantillonnage depuis la dose pré-orale jusqu'à 192 heures après la dose IV ont été utilisés pour évaluer ce résultat.
Dose pré-orale, 0,5, 1, 2 heures après la dose orale, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120 , 144, 168, 192 heures après la dose IV
Partie 2 : PK : aire sous la courbe concentration-temps de l'heure 0 à la dernière concentration mesurable (AUC0-t) de [14C]-LOXO-305 dans le plasma
Délai: Dose pré-IV, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 heures après la dose IV .
ASC0-t du [14C]-LOXO-305 dans le plasma. Les points de temps d'échantillonnage depuis la dose pré-IV jusqu'à 192 heures après la dose IV ont été utilisés pour évaluer ce résultat.
Dose pré-IV, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 heures après la dose IV .
Partie 2 : PK : aire sous la courbe concentration-temps de l'heure 0 à la dernière concentration mesurable (AUC0-t) de radioactivité totale dans le plasma
Délai: Dose pré-IV, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 heures après la dose IV .
AUC0-t de la radioactivité totale dans le plasma. Les points de temps d'échantillonnage depuis la dose pré-IV jusqu'à 192 heures après la dose IV ont été utilisés pour évaluer ce résultat.
Dose pré-IV, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 heures après la dose IV .
Partie 2 : PK : Concentration plasmatique maximale observée (Cmax) de LOXO-305 dans le plasma
Délai: Dose pré-orale, 0,5, 1, 2 heures après la dose orale, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120 , 144, 168, 192 heures après la dose IV
Cmax de LOXO-305 dans le plasma. Les points de temps d'échantillonnage depuis la dose pré-orale jusqu'à 192 heures après la dose IV ont été utilisés pour évaluer ce résultat.
Dose pré-orale, 0,5, 1, 2 heures après la dose orale, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120 , 144, 168, 192 heures après la dose IV
Partie 2 : PK : Concentration plasmatique maximale observée (Cmax) de [14C]-LOXO-305 dans le plasma
Délai: Dose pré-IV, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 heures après la dose IV .
Cmax du [14C]-LOXO-305 dans le plasma. Les points de temps d'échantillonnage depuis la dose pré-IV jusqu'à 192 heures après la dose IV ont été utilisés pour évaluer ce résultat.
Dose pré-IV, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 heures après la dose IV .
Partie 2 : PK : Concentration plasmatique maximale observée (Cmax) de radioactivité totale dans le plasma
Délai: Dose pré-IV, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 heures après la dose IV .
Cmax de radioactivité totale dans le plasma. Les points de temps d'échantillonnage depuis la dose pré-IV jusqu'à 192 heures après la dose IV ont été utilisés pour évaluer ce résultat.
Dose pré-IV, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 heures après la dose IV .
Partie 2 : PK : délai jusqu'à la concentration maximale observée (Tmax) de LOXO-305 dans le plasma
Délai: Dose pré-orale, 0,5, 1, 2 heures après la dose orale, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120 , 144, 168, 192 heures après la dose IV
Tmax de LOXO-305 dans le plasma. Les points de temps d'échantillonnage depuis la dose pré-orale jusqu'à 192 heures après la dose IV ont été utilisés pour évaluer ce résultat.
Dose pré-orale, 0,5, 1, 2 heures après la dose orale, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120 , 144, 168, 192 heures après la dose IV
Partie 2 : PK : délai jusqu'à la concentration maximale observée (Tmax) de [14C]-LOXO-305 dans le plasma
Délai: Dose pré-IV, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 heures après la dose IV .
Tmax du [14C]-LOXO-305 dans le plasma. Les points de temps d'échantillonnage depuis la dose pré-IV jusqu'à 192 heures après la dose IV ont été utilisés pour évaluer ce résultat.
Dose pré-IV, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 heures après la dose IV .
Partie 2 : PK : délai jusqu'à la concentration maximale observée (Tmax) de la radioactivité totale dans le plasma
Délai: Dose pré-IV, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 heures après la dose IV .
Tmax de radioactivité totale dans le plasma. Les points de temps d'échantillonnage depuis la dose pré-IV jusqu'à 192 heures après la dose IV ont été utilisés pour évaluer ce résultat.
Dose pré-IV, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 heures après la dose IV .
Partie 2 : PK : Demi-vie d'élimination terminale apparente (t1/2) du LOXO-305 dans le plasma
Délai: Dose pré-orale, 0,5, 1, 2 heures après la dose orale, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120 , 144, 168, 192 heures après la dose IV
t1/2 de LOXO-305 dans le plasma. Les points de temps d'échantillonnage depuis la dose pré-orale jusqu'à 192 heures après la dose IV ont été utilisés pour évaluer ce résultat.
Dose pré-orale, 0,5, 1, 2 heures après la dose orale, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120 , 144, 168, 192 heures après la dose IV
Partie 2 : PK : Demi-vie d'élimination terminale apparente (t1/2) du [14C]-LOXO-305 dans le plasma
Délai: Dose pré-IV, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 heures après la dose IV .
t1/2 du [14C]-LOXO-305 dans le plasma. Les points de temps d'échantillonnage depuis la dose pré-IV jusqu'à 192 heures après la dose IV ont été utilisés pour évaluer ce résultat.
Dose pré-IV, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 heures après la dose IV .
Partie 2 : PK : Demi-vie d'élimination terminale apparente (t1/2) de la radioactivité totale dans le plasma
Délai: Dose pré-IV, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 heures après la dose IV .
t1/2 de la radioactivité totale dans le plasma. Les points de temps d'échantillonnage depuis la dose pré-IV jusqu'à 192 heures après la dose IV ont été utilisés pour évaluer ce résultat.
Dose pré-IV, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 heures après la dose IV .
Partie 2 : PK : Clairance systémique apparente (CL/F) du LOXO-305 dans le plasma
Délai: Dose pré-orale, 0,5, 1, 2 heures après la dose orale, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120 , 144, 168, 192 heures après la dose IV
CL/F de LOXO-305 dans le plasma. Les points de temps d'échantillonnage depuis la dose pré-orale jusqu'à 192 heures après la dose IV ont été utilisés pour évaluer ce résultat.
Dose pré-orale, 0,5, 1, 2 heures après la dose orale, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120 , 144, 168, 192 heures après la dose IV
Partie 2 : PK : Volume apparent de distribution pendant la phase terminale (Vz/F) du LOXO-305 dans le plasma
Délai: Dose pré-orale, 0,5, 1, 2 heures après la dose orale, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120 , 144, 168, 192 heures après la dose IV
Vz/F de LOXO-305 dans le plasma. Les points de temps d'échantillonnage depuis la dose pré-orale jusqu'à 192 heures après la dose IV ont été utilisés pour évaluer ce résultat.
Dose pré-orale, 0,5, 1, 2 heures après la dose orale, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120 , 144, 168, 192 heures après la dose IV
Partie 2 : PK : Biodisponibilité absolue du LOXO-305 dans le plasma
Délai: Dose pré-orale, 0,5, 1, 2 heures après la dose orale, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120 , 144, 168, 192 heures après la dose IV
La biodisponibilité absolue exprimée en rapport a été calculée en utilisant la formule = AUC0-inf (orale) x Dose (IV) divisée par AUC0-inf (IV) x Dose (orale). Les points de temps d'échantillonnage depuis la dose pré-orale jusqu'à 192 heures après la dose IV ont été utilisés pour évaluer ce résultat.
Dose pré-orale, 0,5, 1, 2 heures après la dose orale, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120 , 144, 168, 192 heures après la dose IV
Partie 2 : PK : clairance totale (CL) du [14C]-LOXO-305 dans le plasma
Délai: Dose pré-IV, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 heures après la dose IV .
CL du [14C]-LOXO-305 dans le plasma. Les points de temps d'échantillonnage depuis la dose pré-IV jusqu'à 192 heures après la dose IV ont été utilisés pour évaluer ce résultat.
Dose pré-IV, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 heures après la dose IV .
Partie 2 : PK : Volume de distribution (Vz) du [14C]-LOXO-305 dans le plasma
Délai: Dose pré-IV, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 heures après la dose IV .
Vz du [14C]-LOXO-305 dans le plasma. Les points de temps d'échantillonnage depuis la dose pré-IV jusqu'à 192 heures après la dose IV ont été utilisés pour évaluer ce résultat.
Dose pré-IV, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 heures après la dose IV .
Partie 2 : PK : Volume de distribution à l'état d'équilibre (Vss) du [14C]-LOXO-305 dans le plasma
Délai: Dose pré-IV, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 heures après la dose IV
Vss de [14C]-LOXO-305 dans le plasma. Les points de temps d'échantillonnage depuis la dose pré-IV jusqu'à 192 heures après la dose IV ont été utilisés pour évaluer ce résultat.
Dose pré-IV, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 heures après la dose IV
Partie 2 : PK : clairance rénale (CLR) du [14C]-LOXO-305
Délai: Dose pré-IV, 4, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 heures après la dose IV
CLR du [14C]-LOXO-305 dans la collecte d'urine. Les moments d'échantillonnage d'urine depuis la dose pré-IV jusqu'à 192 heures après la dose IV ont été utilisés pour évaluer ce résultat.
Dose pré-IV, 4, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 heures après la dose IV
Partie 2 : PK : quantité cumulative de [14C]-LOXO-305 excrétée dans l'urine
Délai: Dose pré-orale, 0 (heure de la dose orale), 4, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 heures après la dose IV
Les moments d'échantillonnage d'urine depuis la dose pré-orale jusqu'à 192 heures après la dose IV ont été utilisés pour évaluer ce résultat.
Dose pré-orale, 0 (heure de la dose orale), 4, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 heures après la dose IV
Partie 2 : PK : quantité cumulée de radioactivité totale excrétée dans l'urine
Délai: Dose pré-orale, 0 (heure de la dose orale), 4, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 heures après la dose IV
Les moments d'échantillonnage d'urine depuis la dose pré-orale jusqu'à 192 heures après la dose IV ont été utilisés pour évaluer ce résultat.
Dose pré-orale, 0 (heure de la dose orale), 4, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 heures après la dose IV
Partie 2 : PK : quantité cumulée de [14C]-LOXO-305 excrétée dans les selles
Délai: 0 (heure de la dose orale), 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 heures après la dose IV
L’heure d’échantillonnage des matières fécales commence à 0 heure (c’est-à-dire moment de la dose orale) jusqu'à 192 heures après la dose IV ont été utilisés pour évaluer ce résultat.
0 (heure de la dose orale), 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 heures après la dose IV
Partie 2 : PK : quantité cumulée de radioactivité totale excrétée dans les matières fécales
Délai: 0 (heure de la dose orale), 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 heures après la dose IV
L’heure d’échantillonnage des matières fécales commence à 0 heure (c’est-à-dire moment de la dose orale) jusqu'à 192 heures après la dose IV ont été utilisés pour évaluer ce résultat.
0 (heure de la dose orale), 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 heures après la dose IV
Partie 2 : PK : Pourcentage cumulatif moyen de [14C]-LOXO-305 excrété dans l'urine
Délai: Dose pré-orale, 0 (heure de la dose orale), 4, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 heures après la dose IV
Les moments d'échantillonnage d'urine depuis la dose pré-orale jusqu'à 192 heures après la dose IV ont été utilisés pour évaluer ce résultat.
Dose pré-orale, 0 (heure de la dose orale), 4, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 heures après la dose IV
Partie 2 : PK : Pourcentage cumulatif moyen de radioactivité totale excrétée dans l'urine
Délai: Dose pré-orale, 0 (heure de la dose orale), 4, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 heures après la dose IV
Les moments d'échantillonnage d'urine depuis la dose pré-orale jusqu'à 192 heures après la dose IV ont été utilisés pour évaluer ce résultat.
Dose pré-orale, 0 (heure de la dose orale), 4, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 heures après la dose IV
Partie 2 : PK : Pourcentage cumulatif moyen de [14C]-LOXO-305 excrété dans les selles
Délai: 0 (heure de la dose orale), 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 heures après la dose IV
L’heure d’échantillonnage des matières fécales commence à 0 heure (c’est-à-dire moment de la dose orale) jusqu'à 192 heures après la dose IV ont été utilisés pour évaluer ce résultat.
0 (heure de la dose orale), 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 heures après la dose IV
Partie 2 : PK : Pourcentage cumulatif moyen de radioactivité totale excrétée dans les matières fécales
Délai: 0 (heure de la dose orale), 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 heures après la dose IV
L’heure d’échantillonnage des matières fécales commence à 0 heure (c’est-à-dire moment de la dose orale) jusqu'à 192 heures après la dose IV ont été utilisés pour évaluer ce résultat.
0 (heure de la dose orale), 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 heures après la dose IV

Collaborateurs et enquêteurs

C'est ici que vous trouverez les personnes et les organisations impliquées dans cette étude.

Parrainer

Eli Lilly and Company

Collaborateurs

Loxo Oncology, Inc.

Les enquêteurs

  • Directeur d'études: Renee Ward, MD, PhD, Loxo Oncology, Inc.

Dates d'enregistrement des études

Ces dates suivent la progression des dossiers d'étude et des soumissions de résultats sommaires à ClinicalTrials.gov. Les dossiers d'étude et les résultats rapportés sont examinés par la Bibliothèque nationale de médecine (NLM) pour s'assurer qu'ils répondent à des normes de contrôle de qualité spécifiques avant d'être publiés sur le site Web public.

Dates principales de l'étude

Début de l'étude (Réel)

23 septembre 2020

Achèvement primaire (Réel)

6 novembre 2020

Achèvement de l'étude (Réel)

6 novembre 2020

Dates d'inscription aux études

Première soumission

13 décembre 2023

Première soumission répondant aux critères de contrôle qualité

13 décembre 2023

Première publication (Réel)

26 décembre 2023

Mises à jour des dossiers d'étude

Dernière mise à jour publiée (Réel)

25 mars 2025

Dernière mise à jour soumise répondant aux critères de contrôle qualité

25 novembre 2024

Dernière vérification

1 novembre 2024

Plus d'information

Termes liés à cette étude

Termes MeSH pertinents supplémentaires

Autres numéros d'identification d'étude

  • LOXO-BTK-20007
  • J2N-OX-JZNB (Autre identifiant: Eli Lilly and Company)

Plan pour les données individuelles des participants (IPD)

Prévoyez-vous de partager les données individuelles des participants (DPI) ?

NON

Informations sur les médicaments et les dispositifs, documents d'étude

Étudie un produit pharmaceutique réglementé par la FDA américaine

Oui

Étudie un produit d'appareil réglementé par la FDA américaine

Non

Ces informations ont été extraites directement du site Web clinicaltrials.gov sans aucune modification. Si vous avez des demandes de modification, de suppression ou de mise à jour des détails de votre étude, veuillez contacter register@clinicaltrials.gov. Dès qu'un changement est mis en œuvre sur clinicaltrials.gov, il sera également mis à jour automatiquement sur notre site Web .

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