Denne side blev automatisk oversat, og nøjagtigheden af ​​oversættelsen er ikke garanteret. Der henvises til engelsk version for en kildetekst.

En undersøgelse af Carbon-14-mærket [14C] LOXO-305 (Pirtobrutinib) hos raske mandlige deltagere

25. november 2024 opdateret af: Eli Lilly and Company

Et fase I, åbent, todelt studie af absorption, metabolisme, udskillelse og den absolutte biotilgængelighed af [14C]-LOXO-305 hos raske mandlige forsøgspersoner

Hovedformålet med denne undersøgelse er at evaluere absorptions-, metabolisme- og udskillelsesprofilerne (AME) af pirtobrutinib (LOXO-305), at identificere og karakterisere metabolitter af pirtobrutinib (LOXO-305) og at vurdere sikkerheden og tolerabiliteten af ​​[ 14C] LOXO-305 i del 1. For at bestemme den absolutte biotilgængelighed af pirtobrutinib (LOXO-305), for at evaluere plasmakoncentrationen af ​​total radioaktivitet, for at evaluere urinudskillelsen af ​​[14C] LOXO-305 og total radioaktivitet, for at evaluere den fækale udskillelse af [14C] LOXO-305 og total radioaktivitet, og for at vurdere sikkerheden og tolerabiliteten af ​​pirtobrutinib (LOXO-305) og [14C] LOXO-305 i del 2. Blodprøver vil blive udført for at kontrollere, hvor meget pirtobrutinib (LOXO-305) og [14C] LOXO -305 kommer ind i blodbanen, og hvor lang tid det tager kroppen at fjerne det.

Undersøgelsen vil vare op til cirka 60 dage for del 1 og cirka 47 dage for del 2.

Studieoversigt

Status

Afsluttet

Betingelser

Intervention / Behandling

Undersøgelsestype

Interventionel

Tilmelding (Faktiske)

9

Fase

  • Fase 1

Kontakter og lokationer

Dette afsnit indeholder kontaktoplysninger for dem, der udfører undersøgelsen, og oplysninger om, hvor denne undersøgelse udføres.

Studiesteder

  • Forenede Stater
    • Wisconsin
      • Madison, Wisconsin, Forenede Stater, 53704
        • Covance Clinical Research Unit

Deltagelseskriterier

Forskere leder efter personer, der passer til en bestemt beskrivelse, kaldet berettigelseskriterier. Nogle eksempler på disse kriterier er en persons generelle helbredstilstand eller tidligere behandlinger.

Berettigelseskriterier

Aldre berettiget til at studere

  • Voksen

Tager imod sunde frivillige

Ja

Beskrivelse

Inklusionskriterier:

  • Skal have kropsmasseindeks (BMI) inden for området 18,5 til 32,0 kg pr. kvadratmeter (kg/m²), inklusive
  • Mandlige deltagere i godt helbred, bestemt af ingen klinisk signifikante fund fra sygehistorien, 12-aflednings elektrokardiogram (EKG), målinger af vitale tegn eller kliniske laboratorieevalueringer som vurderet af investigator
  • Deltagere, der er i stand til at blive far til et barn, skal acceptere at bruge prævention fra tidspunktet for dosisindgivelsen til 6 måneder efter den sidste dosis af LOXO-305 administration
  • Historie med minimum 1 afføring om dagen

Ekskluderingskriterier:

  • Historie eller tilstedeværelse af sygdomme eller tilstande af klinisk betydning af investigator (eller udpeget) og/eller sponsor
  • Positiv serologisk test for hepatitis B overfladeantigen (HBsAg), hepatitis B virus (HBV) kerneantistof, hepatitis C virus (HCV) antistof eller humant immundefekt virus (HIV) antistof ved screening
  • Positiv polymerasekædereaktion (PCR) test for COVID-19 ved screening eller check-in (dag -1)
  • Kendt igangværende alkohol- og/eller stofmisbrug inden for 2 år før screening
  • Anamnese med betydelig overfølsomhed, intolerance eller allergi over for lægemiddelforbindelser, fødevarer eller andre stoffer, medmindre det er godkendt af efterforskeren (eller den udpegede)
  • Kun del 1: Deltagelse i et radiomærket lægemiddelundersøgelse, hvor eksponeringer er kendt af investigator (eller udpeget) inden for de foregående 4 måneder forud for check-in (dag -1) eller deltagelse i et radiomærket lægemiddelundersøgelse, hvor eksponeringer ikke er kendt af Efterforsker (eller udpeget) inden for de seneste 6 måneder forud for check-in (dag -1).
  • Kun del 2: Deltagelse i enhver anden radioaktivt mærket afprøvning af lægemiddelforsøg inden for 12 måneder før check-in (dag -1). Et tidligere radioaktivt mærket studielægemiddel skal være modtaget mere end 12 måneder før check-in (dag -1).

Studieplan

Dette afsnit indeholder detaljer om studieplanen, herunder hvordan undersøgelsen er designet, og hvad undersøgelsen måler.

Hvordan er undersøgelsen tilrettelagt?

Design detaljer

  • Primært formål: Grundvidenskab
  • Tildeling: Ikke-randomiseret
  • Interventionel model: Parallel tildeling
  • Maskning: Ingen (Åben etiket)

Våben og indgreb

Deltagergruppe / Arm
Intervention / Behandling
Eksperimentel: Del 1: [14C]-LOXO-305 oral opløsning
Deltagerne modtog en enkelt dosis på 200 milligram (mg) LOXO-305 radioaktivt mærket med carbon-14, dvs. [14C]-LOXO-305 (ca. 200 mikrocurie radioaktivitet) administreret som oral opløsning.
Medicin: [14C]-LOXO-305
Indgives oralt
Andre navne:
  • LY3527727
Medicin: [14C]-LOXO-305
Administreret IV
Andre navne:
  • LY3527727
Eksperimentel: Del 2: LOXO-305 oral tablet + [14C]-LOXO-305 IV opløsning

Deltagerne modtog:

en enkelt dosis på 200 mg LOXO-305 administreret som 2×100 mg orale tabletter efterfulgt 2 timer senere af en enkelt dosis på mindre end 100 mikrogram (μg) af [14C]-LOXO-305 (ca. 1 mikrocurie radioaktivitet) administreret som en intravenøst ​​(IV) tryk over cirka 2 minutter.
Medicin: [14C]-LOXO-305
Indgives oralt
Andre navne:
  • LY3527727
Medicin: [14C]-LOXO-305
Administreret IV
Andre navne:
  • LY3527727
Medicin: LOXO-305
Indgives oralt
Andre navne:
  • LY3527727
  • Pirtobrutinib

Hvad måler undersøgelsen?

Primære resultatmål

Resultatmål
Foranstaltningsbeskrivelse
Tidsramme
Del 1: Farmakokinetik (PK): Areal under koncentrationstidskurven fra tid 0 ekstrapoleret til uendelig (AUC0-inf) af LOXO-305 i plasma efter en enkelt oral dosis af [14C]-LOXO-305
Tidsramme: Præ-dosis, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 318, 336, 360 timer efter dosis
AUC0-inf af LOXO-305 i plasma.
Præ-dosis, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 318, 336, 360 timer efter dosis
Del 1: PK: Areal under koncentration-tidskurven fra tid 0 ekstrapoleret til uendelig (AUC0-inf) af total radioaktivitet i plasma og fuldblod efter en enkelt oral dosis af [14C]-LOXO-305
Tidsramme: Præ-dosis, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 318, 336, 360 timer efter dosis
AUC0-inf af total radioaktivitet i plasma og fuldblod.
Præ-dosis, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 318, 336, 360 timer efter dosis
Del 1: PK: Areal under koncentration-tidskurven fra time 0 til den sidste målbare koncentration (AUC0-t) af LOXO-305 i plasma efter en enkelt oral dosis af [14C]-LOXO-305
Tidsramme: Præ-dosis, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 318, 336, 360 timer efter dosis
AUC0-t af LOXO-305 i plasma.
Præ-dosis, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 318, 336, 360 timer efter dosis
Del 1: PK: Areal under koncentration-tidskurven fra time 0 til den sidste målbare koncentration (AUC0-t) af total radioaktivitet i plasma og fuldblod efter en enkelt oral dosis af [14C]-LOXO-305
Tidsramme: Præ-dosis, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 318, 336, 360 timer efter dosis
AUC0-t af total radioaktivitet i plasma og fuldblod.
Præ-dosis, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 318, 336, 360 timer efter dosis
Del 1: PK: Maksimal observeret plasmakoncentration (Cmax) af LOXO-305 i plasma efter en enkelt oral dosis af [14C]-LOXO-305
Tidsramme: Præ-dosis, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 318, 336, 360 timer efter dosis
Cmax for LOXO-305 i plasma.
Præ-dosis, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 318, 336, 360 timer efter dosis
Del 1: PK: Maksimal observeret plasmakoncentration (Cmax) af total radioaktivitet i plasma og fuldblod efter en enkelt oral dosis af [14C]-LOXO-305
Tidsramme: Præ-dosis, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 318, 336, 360 timer efter dosis
Cmax for total radioaktivitet i plasma og fuldblod.
Præ-dosis, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 318, 336, 360 timer efter dosis
Del 1: PK: Tid til maksimal observeret koncentration (Tmax) af LOXO-305 i plasma efter en enkelt oral dosis af [14C]-LOXO-305
Tidsramme: Præ-dosis, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 318, 336, 360 timer efter dosis
Tmax af LOXO-305 i plasma.
Præ-dosis, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 318, 336, 360 timer efter dosis
Del 1: PK: Tid til maksimal observeret koncentration (Tmax) af total radioaktivitet i plasma og fuldblod efter en enkelt oral dosis af [14C]-LOXO-305
Tidsramme: Præ-dosis, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 318, 336, 360 timer efter dosis
Tmax for total radioaktivitet i plasma og fuldblod.
Præ-dosis, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 318, 336, 360 timer efter dosis
Del 1: PK: Tilsyneladende terminal eliminering Halveringstid (t1/2) af LOXO-305 i plasma efter en enkelt oral dosis af [14C]-LOXO-305
Tidsramme: Præ-dosis, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 318, 336, 360 timer efter dosis
t1/2 af LOXO-305 i plasma.
Præ-dosis, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 318, 336, 360 timer efter dosis
Del 1: PK: Tilsyneladende terminal eliminering Halveringstid (t1/2) af total radioaktivitet i plasma og fuldblod efter en enkelt oral dosis af [14C]-LOXO-305
Tidsramme: Præ-dosis, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 318, 336, 360 timer efter dosis
t1/2 af total radioaktivitet i plasma og fuldblod.
Præ-dosis, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 318, 336, 360 timer efter dosis
Del 1: PK: Tilsyneladende systemisk clearance (CL/F) af LOXO-305 i plasma efter en enkelt oral dosis af [14C]-LOXO-305
Tidsramme: Præ-dosis, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 318, 336, 360 timer efter dosis
CL/F af LOXO-305 i plasma.
Præ-dosis, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 318, 336, 360 timer efter dosis
Del 1: PK: Tilsyneladende distributionsvolumen (Vz/F) af LOXO-305 i plasma efter en enkelt oral dosis af [14C]-LOXO-305
Tidsramme: Præ-dosis, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 318, 336, 360 timer efter dosis
Vz/F af LOXO-305 i plasma.
Præ-dosis, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 318, 336, 360 timer efter dosis
Del 1: PK: Forholdet mellem AUC0-inf af plasma LOXO-305 og AUC0-inf af plasma total radioaktivitet
Tidsramme: Præ-dosis, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 318, 336, 360 timer efter dosis
AUC0-inf af plasma LOXO-305 i forhold til AUC0-inf af plasma total radioaktivitet, udtrykt i forhold.
Præ-dosis, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 318, 336, 360 timer efter dosis
Del 1: PK: Forholdet mellem AUC0-inf af total radioaktivitet i fuldblod og AUC0-inf af total radioaktivitet i plasma
Tidsramme: Præ-dosis, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 318, 336, 360 timer efter dosis
AUC0-inf af total radioaktivitet i fuldblod i forhold til AUC0-inf af total radioaktivitet i plasma, udtrykt i forhold.
Præ-dosis, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 318, 336, 360 timer efter dosis
Del 1: PK: Kumulativ mængde af total radioaktivitet udskilt i urin
Tidsramme: Præ-dosis, 0 (dosistidspunkt), 6, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 timer efter dosis
Tidspunkterne for urinprøvetagning fra før dosis til 360 timer efter dosis blev brugt til at vurdere dette resultat.
Præ-dosis, 0 (dosistidspunkt), 6, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 timer efter dosis
Del 1: PK: Kumulativ mængde af total radioaktivitet udskilt i fæces
Tidsramme: 0 (dosistidspunkt), 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 timer efter dosis
Tidspunkter for afføringsprøvetagning fra 0 time (dvs. tidspunktet for dosis) gennem 360 timer efter dosis blev brugt til at vurdere dette resultat.
0 (dosistidspunkt), 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 timer efter dosis
Del 1: PK: Gennemsnitlig kumulativ procentdel af total radioaktivitet udskilt i fæces
Tidsramme: 0 (dosistidspunkt), 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 timer efter dosis
Tidspunkter for afføringsprøvetagning fra 0 time (dvs. tidspunktet for dosis) gennem 360 timer efter dosis blev brugt til at vurdere dette resultat.
0 (dosistidspunkt), 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 timer efter dosis
Del 1: PK: Gennemsnitlig kumulativ procentdel af total radioaktivitet udskilt i urin
Tidsramme: Præ-dosis, 0 (dosistidspunkt), 6, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 timer efter dosis
Tidspunkterne for urinprøvetagning fra før dosis til 360 timer efter dosis blev brugt til at vurdere dette resultat.
Præ-dosis, 0 (dosistidspunkt), 6, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 timer efter dosis
Del 1: PK: Metabolisk profil af LOXO-305 i plasma efter en enkelt oral dosis af [14C]-LOXO-305
Tidsramme: 1, 2, 4, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264 timer efter dosis
Den metaboliske profil af LOXO-305 efter en enkelt oral dosis af [14C]-LOXO-305 blev udført for at vurdere tilstedeværelsen af ​​LOXO-305 og forskellige metabolitter (M1 til M4, M11, M12, M15 til M22) i plasma ved hjælp af høj -performance væskekromatografi med radiokemisk detektion. Metabolitter identificeres ved sammenligning med kendte standarder (når de er tilgængelige) og/eller ved væskekromatografi/tandem massespektrometrianalyse. Tilstedeværelsen af ​​enhver metabolit i en given matrix er angivet som '1', og fravær fra denne matrix er angivet som '0'.
1, 2, 4, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264 timer efter dosis
Del 1: PK: Metabolisk profil af LOXO-305 i urin efter en enkelt oral dosis af [14C]-LOXO-305
Tidsramme: Præ-dosis, 0 (dosistidspunkt), 6, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 timer efter dosis
Den metaboliske profil af LOXO-305 efter en enkelt oral dosis af [14C]-LOXO-305 blev udført for at vurdere tilstedeværelsen af ​​LOXO-305 og forskellige metabolitter (M1 til M4, M11, M12, M15 til M22) i urinen ved hjælp af høj -performance væskekromatografi med radiokemisk detektion. Metabolitter identificeres ved sammenligning med kendte standarder (når de er tilgængelige) og/eller ved væskekromatografi/tandem massespektrometrianalyse. Tilstedeværelsen af ​​enhver metabolit i en given matrix er angivet som '1', og fravær fra denne matrix er angivet som '0'.
Præ-dosis, 0 (dosistidspunkt), 6, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 timer efter dosis
Del 1: PK: Metabolisk profil af LOXO-305 i fæces efter en enkelt oral dosis af [14C]-LOXO-305
Tidsramme: 0 (dosistidspunkt), 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 timer efter dosis
Den metaboliske profil af LOXO-305 efter en enkelt oral dosis af [14C]-LOXO-305 blev udført for at vurdere tilstedeværelsen af ​​LOXO-305 og forskellige metabolitter (M1 til M4, M11, M12, M15 til M22) i fæces ved hjælp af høj -performance væskekromatografi med radiokemisk detektion. Metabolitter identificeres ved sammenligning med kendte standarder (når de er tilgængelige) og/eller ved væskekromatografi/tandem massespektrometrianalyse. Tilstedeværelsen af ​​enhver metabolit i en given matrix er angivet som '1', og fravær fra denne matrix er angivet som '0'.
0 (dosistidspunkt), 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216, 240, 264, 288, 312, 336, 360 timer efter dosis
Del 2: PK: Areal under koncentration-tidskurven fra tid 0 ekstrapoleret til uendelig (AUC0-inf) af LOXO-305 i plasma
Tidsramme: Præoral dosis, 0,5, 1, 2 timer efter oral dosis, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120 144, 168, 192 timer efter IV dosis.
AUC0-inf af LOXO-305 i plasma. Prøveudtagningstidspunkterne fra præ-oral dosis til 192 timer post-IV dosis blev brugt til at vurdere dette resultat.
Præoral dosis, 0,5, 1, 2 timer efter oral dosis, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120 144, 168, 192 timer efter IV dosis.
Del 2: PK: Areal under koncentration-tidskurven fra tid 0 ekstrapoleret til uendelig (AUC0-inf) af [14C]-LOXO-305 i plasma
Tidsramme: Præ-IV dosis, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 timer efter IV dosis .
AUC0-inf af [14C]-LOXO-305 i plasma. Prøveudtagningstidspunkterne fra præ-IV dosis til 192 timer post-IV dosis blev brugt til at vurdere dette resultat.
Præ-IV dosis, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 timer efter IV dosis .
Del 2: PK: Areal under koncentration-tidskurven fra tid 0 ekstrapoleret til uendelig (AUC0-inf) af total radioaktivitet i plasma
Tidsramme: Præ-IV dosis, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 timer efter IV dosis .
AUC0-inf af total radioaktivitet i plasma. Prøveudtagningstidspunkterne fra præ-IV dosis til 192 timer post-IV dosis blev brugt til at vurdere dette resultat.
Præ-IV dosis, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 timer efter IV dosis .
Del 2: PK: Areal under koncentration-tidskurven fra time 0 til den sidste målbare koncentration (AUC0-t) af LOXO-305 i plasma
Tidsramme: Præoral dosis, 0,5, 1, 2 timer efter oral dosis, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120 144, 168, 192 timer efter IV dosis
AUC0-t af LOXO-305 i plasma. Prøveudtagningstidspunkterne fra præ-oral dosis til 192 timer post-IV dosis blev brugt til at vurdere dette resultat.
Præoral dosis, 0,5, 1, 2 timer efter oral dosis, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120 144, 168, 192 timer efter IV dosis
Del 2: PK: Areal under koncentration-tidskurven fra time 0 til den sidste målbare koncentration (AUC0-t) af [14C]-LOXO-305 i plasma
Tidsramme: Præ-IV dosis, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 timer efter IV dosis .
AUC0-t af [14C]-LOXO-305 i plasma. Prøveudtagningstidspunkterne fra præ-IV dosis til 192 timer post-IV dosis blev brugt til at vurdere dette resultat.
Præ-IV dosis, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 timer efter IV dosis .
Del 2: PK: Areal under koncentration-tidskurven fra time 0 til den sidste målbare koncentration (AUC0-t) af total radioaktivitet i plasma
Tidsramme: Præ-IV dosis, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 timer efter IV dosis .
AUC0-t af total radioaktivitet i plasma. Prøveudtagningstidspunkterne fra præ-IV dosis til 192 timer post-IV dosis blev brugt til at vurdere dette resultat.
Præ-IV dosis, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 timer efter IV dosis .
Del 2: PK: Maksimal observeret plasmakoncentration (Cmax) af LOXO-305 i plasma
Tidsramme: Præoral dosis, 0,5, 1, 2 timer efter oral dosis, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120 144, 168, 192 timer efter IV dosis
Cmax for LOXO-305 i plasma. Prøveudtagningstidspunkterne fra præ-oral dosis til 192 timer post-IV dosis blev brugt til at vurdere dette resultat.
Præoral dosis, 0,5, 1, 2 timer efter oral dosis, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120 144, 168, 192 timer efter IV dosis
Del 2: PK: Maksimal observeret plasmakoncentration (Cmax) af [14C]-LOXO-305 i plasma
Tidsramme: Præ-IV dosis, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 timer efter IV dosis .
Cmax for [14C]-LOXO-305 i plasma. Prøveudtagningstidspunkterne fra præ-IV dosis til 192 timer post-IV dosis blev brugt til at vurdere dette resultat.
Præ-IV dosis, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 timer efter IV dosis .
Del 2: PK: Maksimal observeret plasmakoncentration (Cmax) af total radioaktivitet i plasma
Tidsramme: Præ-IV dosis, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 timer efter IV dosis .
Cmax af total radioaktivitet i plasma. Prøveudtagningstidspunkterne fra præ-IV dosis til 192 timer post-IV dosis blev brugt til at vurdere dette resultat.
Præ-IV dosis, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 timer efter IV dosis .
Del 2: PK: Tid til maksimal observeret koncentration (Tmax) af LOXO-305 i plasma
Tidsramme: Præoral dosis, 0,5, 1, 2 timer efter oral dosis, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120 144, 168, 192 timer efter IV dosis
Tmax af LOXO-305 i plasma. Prøveudtagningstidspunkterne fra præ-oral dosis til 192 timer post-IV dosis blev brugt til at vurdere dette resultat.
Præoral dosis, 0,5, 1, 2 timer efter oral dosis, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120 144, 168, 192 timer efter IV dosis
Del 2: PK: Tid til maksimal observeret koncentration (Tmax) af [14C]-LOXO-305 i plasma
Tidsramme: Præ-IV dosis, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 timer efter IV dosis .
Tmax på [14C]-LOXO-305 i plasma. Prøveudtagningstidspunkterne fra præ-IV dosis til 192 timer post-IV dosis blev brugt til at vurdere dette resultat.
Præ-IV dosis, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 timer efter IV dosis .
Del 2: PK: Tid til maksimal observeret koncentration (Tmax) af total radioaktivitet i plasma
Tidsramme: Præ-IV dosis, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 timer efter IV dosis .
Tmax af total radioaktivitet i plasma. Prøveudtagningstidspunkterne fra præ-IV dosis til 192 timer post-IV dosis blev brugt til at vurdere dette resultat.
Præ-IV dosis, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 timer efter IV dosis .
Del 2: PK: Tilsyneladende terminal eliminering halveringstid (t1/2) af LOXO-305 i plasma
Tidsramme: Præoral dosis, 0,5, 1, 2 timer efter oral dosis, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120 144, 168, 192 timer efter IV dosis
t1/2 af LOXO-305 i plasma. Prøveudtagningstidspunkterne fra præ-oral dosis til 192 timer post-IV dosis blev brugt til at vurdere dette resultat.
Præoral dosis, 0,5, 1, 2 timer efter oral dosis, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120 144, 168, 192 timer efter IV dosis
Del 2: PK: Tilsyneladende terminal eliminering halveringstid (t1/2) af [14C]-LOXO-305 i plasma
Tidsramme: Præ-IV dosis, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 timer efter IV dosis .
t1/2 af [14C]-LOXO-305 i plasma. Prøveudtagningstidspunkterne fra præ-IV dosis til 192 timer post-IV dosis blev brugt til at vurdere dette resultat.
Præ-IV dosis, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 timer efter IV dosis .
Del 2: PK: Tilsyneladende terminal eliminering Halveringstid (t1/2) af total radioaktivitet i plasma
Tidsramme: Præ-IV dosis, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 timer efter IV dosis .
t1/2 af total radioaktivitet i plasma. Prøveudtagningstidspunkterne fra præ-IV dosis til 192 timer post-IV dosis blev brugt til at vurdere dette resultat.
Præ-IV dosis, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 timer efter IV dosis .
Del 2: PK: Tilsyneladende systemisk clearance (CL/F) af LOXO-305 i plasma
Tidsramme: Præoral dosis, 0,5, 1, 2 timer efter oral dosis, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120 144, 168, 192 timer efter IV dosis
CL/F af LOXO-305 i plasma. Prøveudtagningstidspunkterne fra præ-oral dosis til 192 timer post-IV dosis blev brugt til at vurdere dette resultat.
Præoral dosis, 0,5, 1, 2 timer efter oral dosis, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120 144, 168, 192 timer efter IV dosis
Del 2: PK: Tilsyneladende distributionsvolumen under terminalfasen (Vz/F) af LOXO-305 i plasma
Tidsramme: Præoral dosis, 0,5, 1, 2 timer efter oral dosis, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120 144, 168, 192 timer efter IV dosis
Vz/F af LOXO-305 i plasma. Prøveudtagningstidspunkterne fra præ-oral dosis til 192 timer post-IV dosis blev brugt til at vurdere dette resultat.
Præoral dosis, 0,5, 1, 2 timer efter oral dosis, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120 144, 168, 192 timer efter IV dosis
Del 2: PK: Absolut biotilgængelighed af LOXO-305 i plasma
Tidsramme: Præoral dosis, 0,5, 1, 2 timer efter oral dosis, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120 144, 168, 192 timer efter IV dosis
Den absolutte biotilgængelighed udtrykt i forhold blev beregnet under anvendelse af formlen = AUC0-inf (oral) x dosis (IV) divideret med AUC0-inf (IV) x dosis (oral). Prøveudtagningstidspunkterne fra præ-oral dosis til 192 timer post-IV dosis blev brugt til at vurdere dette resultat.
Præoral dosis, 0,5, 1, 2 timer efter oral dosis, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120 144, 168, 192 timer efter IV dosis
Del 2: PK: Total clearance (CL) af [14C]-LOXO-305 i plasma
Tidsramme: Præ-IV dosis, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 timer efter IV dosis .
CL af [14C]-LOXO-305 i plasma. Prøveudtagningstidspunkterne fra præ-IV dosis til 192 timer post-IV dosis blev brugt til at vurdere dette resultat.
Præ-IV dosis, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 timer efter IV dosis .
Del 2: PK: Distributionsvolumen (Vz) af [14C]-LOXO-305 i plasma
Tidsramme: Præ-IV dosis, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 timer efter IV dosis .
Vz af [14C]-LOXO-305 i plasma. Prøveudtagningstidspunkterne fra præ-IV dosis til 192 timer post-IV dosis blev brugt til at vurdere dette resultat.
Præ-IV dosis, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 timer efter IV dosis .
Del 2: PK: Distributionsvolumen ved steady state (Vss) af [14C]-LOXO-305 i plasma
Tidsramme: Præ-IV dosis, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 timer efter IV dosis
Vss af [14C]-LOXO-305 i plasma. Prøveudtagningstidspunkterne fra præ-IV dosis til 192 timer post-IV dosis blev brugt til at vurdere dette resultat.
Præ-IV dosis, 0,03, 0,17, 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 timer efter IV dosis
Del 2: PK: Renal clearance (CLR) af [14C]-LOXO-305
Tidsramme: Præ-IV dosis, 4, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 timer efter IV dosis
CLR af [14C]-LOXO-305 i urinopsamling. Urinprøvetagningstidspunkterne fra præ-IV dosis til 192 timer post-IV dosis blev brugt til at vurdere dette resultat.
Præ-IV dosis, 4, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 timer efter IV dosis
Del 2: PK: Kumulativ mængde af [14C]-LOXO-305 udskilt i urin
Tidsramme: Præ-oral dosis, 0 (tidspunkt for oral dosis), 4, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 timer efter IV dosis
Urinprøvetidspunkterne fra præ-oral dosis til 192 timer efter IV-dosis blev brugt til at vurdere dette resultat.
Præ-oral dosis, 0 (tidspunkt for oral dosis), 4, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 timer efter IV dosis
Del 2: PK: Kumulativ mængde af total radioaktivitet udskilt i urin
Tidsramme: Præ-oral dosis, 0 (tidspunkt for oral dosis), 4, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 timer efter IV dosis
Urinprøvetidspunkterne fra præ-oral dosis til 192 timer efter IV-dosis blev brugt til at vurdere dette resultat.
Præ-oral dosis, 0 (tidspunkt for oral dosis), 4, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 timer efter IV dosis
Del 2: PK: Kumulativ mængde af [14C]-LOXO-305 udskilt i fæces
Tidsramme: 0 (tidspunkt for oral dosis), 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 timer efter IV dosis
Tidspunkterne for afføringsprøvetagning fra 0 time (dvs. tidspunktet for oral dosis) gennem 192 timer efter IV-dosis blev brugt til at vurdere dette resultat.
0 (tidspunkt for oral dosis), 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 timer efter IV dosis
Del 2: PK: Kumulativ mængde af total radioaktivitet udskilt i fæces
Tidsramme: 0 (tidspunkt for oral dosis), 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 timer efter IV dosis
Tidspunkterne for afføringsprøvetagning fra 0 time (dvs. tidspunktet for oral dosis) gennem 192 timer efter IV-dosis blev brugt til at vurdere dette resultat.
0 (tidspunkt for oral dosis), 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 timer efter IV dosis
Del 2: PK: Gennemsnitlig kumulativ procentdel af [14C]-LOXO-305 udskilt i urin
Tidsramme: Præ-oral dosis, 0 (tidspunkt for oral dosis), 4, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 timer efter IV dosis
Urinprøvetidspunkterne fra præ-oral dosis til 192 timer efter IV-dosis blev brugt til at vurdere dette resultat.
Præ-oral dosis, 0 (tidspunkt for oral dosis), 4, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 timer efter IV dosis
Del 2: PK: Gennemsnitlig kumulativ procentdel af total radioaktivitet udskilt i urin
Tidsramme: Præ-oral dosis, 0 (tidspunkt for oral dosis), 4, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 timer efter IV dosis
Urinprøvetidspunkterne fra præ-oral dosis til 192 timer efter IV-dosis blev brugt til at vurdere dette resultat.
Præ-oral dosis, 0 (tidspunkt for oral dosis), 4, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 timer efter IV dosis
Del 2: PK: Gennemsnitlig kumulativ procentdel af [14C]-LOXO-305 udskilt i fæces
Tidsramme: 0 (tidspunkt for oral dosis), 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 timer efter IV dosis
Tidspunkterne for afføringsprøvetagning fra 0 time (dvs. tidspunktet for oral dosis) gennem 192 timer efter IV-dosis blev brugt til at vurdere dette resultat.
0 (tidspunkt for oral dosis), 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 timer efter IV dosis
Del 2: PK: Gennemsnitlig kumulativ procentdel af total radioaktivitet udskilt i fæces
Tidsramme: 0 (tidspunkt for oral dosis), 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 timer efter IV dosis
Tidspunkterne for afføringsprøvetagning fra 0 time (dvs. tidspunktet for oral dosis) gennem 192 timer efter IV-dosis blev brugt til at vurdere dette resultat.
0 (tidspunkt for oral dosis), 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 timer efter IV dosis

Samarbejdspartnere og efterforskere

Det er her, du vil finde personer og organisationer, der er involveret i denne undersøgelse.

Sponsor

Eli Lilly and Company

Samarbejdspartnere

Loxo Oncology, Inc.

Efterforskere

  • Studieleder: Renee Ward, MD, PhD, Loxo Oncology, Inc.

Datoer for undersøgelser

Disse datoer sporer fremskridtene for indsendelser af undersøgelsesrekord og resumeresultater til ClinicalTrials.gov. Studieregistreringer og rapporterede resultater gennemgås af National Library of Medicine (NLM) for at sikre, at de opfylder specifikke kvalitetskontrolstandarder, før de offentliggøres på den offentlige hjemmeside.

Studer store datoer

Studiestart (Faktiske)

23. september 2020

Primær færdiggørelse (Faktiske)

6. november 2020

Studieafslutning (Faktiske)

6. november 2020

Datoer for studieregistrering

Først indsendt

13. december 2023

Først indsendt, der opfyldte QC-kriterier

13. december 2023

Først opslået (Faktiske)

26. december 2023

Opdateringer af undersøgelsesjournaler

Sidste opdatering sendt (Faktiske)

25. marts 2025

Sidste opdatering indsendt, der opfyldte kvalitetskontrolkriterier

25. november 2024

Sidst verificeret

1. november 2024

Mere information

Begreber relateret til denne undersøgelse

Yderligere relevante MeSH-vilkår

Andre undersøgelses-id-numre

  • LOXO-BTK-20007
  • J2N-OX-JZNB (Anden identifikator: Eli Lilly and Company)

Plan for individuelle deltagerdata (IPD)

Planlægger du at dele individuelle deltagerdata (IPD)?

INGEN

Lægemiddel- og udstyrsoplysninger, undersøgelsesdokumenter

Studerer et amerikansk FDA-reguleret lægemiddelprodukt

Ja

Studerer et amerikansk FDA-reguleret enhedsprodukt

Ingen

Disse oplysninger blev hentet direkte fra webstedet clinicaltrials.gov uden ændringer. Hvis du har nogen anmodninger om at ændre, fjerne eller opdatere dine undersøgelsesoplysninger, bedes du kontakte register@clinicaltrials.gov. Så snart en ændring er implementeret på clinicaltrials.gov, vil denne også blive opdateret automatisk på vores hjemmeside .

Kliniske forsøg med [14C]-LOXO-305

Søg i lignende forsøg

Sponsorer og samarbejdspartnere

Medicinske tilstande

Narkotikainterventioner

CROs by country

CROs in Guatemala

Betingelser

Sjældne sygdomme

Narkotikainterventioner

Kosttilskud

Sponsor / samarbejdspartnere

Placeringer

Abonner