ピタバスタチンのPKおよびコプロポルフィリンの血漿レベルに対するセフトビプロールの効果を評価する研究
2026年3月31日 更新者：Basilea Pharmaceutica
第1位、単一中心、非盲検、非ランダム化、固定シーケンス、薬物薬物薬物相互作用研究では、経口ピタバスタチン（OATP1B基質）の薬物動態に対する静脈内セフト酸化酸素酸化量の繰り返しの効果を評価し、血漿レベルの血漿レベルで評価します。健康な被験者におけるコプロポルフィリンI（OATP1Bバイオマーカー）
この臨床研究の目標は、体からのピタバスタチンの除去（血液中のコレステロールの増加の治療のために承認された薬物）の除去に対する試験薬のセフトバイプロール（細菌感染症の治療に承認された薬物）の効果を決定することです。 。 この相互作用は、薬物動態（PK）評価によって調査されます。
ピタバスタチンのPKは、2つの治療期間を含む研究デザインで、単独で投与されたとき、およびCeftobiproleと一緒に投与されるときに評価されます。
臨床研究では、Ceftobiproleの安全性と、Pitavastatinと組み合わせて投与された場合、健康な被験者によってCeftobiproleがどれだけ耐えられるかを調査します。 さらに、Coproporphyrin Iと呼ばれる特定のマーカーに対するCeftobiproleの効果は、血液中で評価されます。
研究の期間は最大38日になります。
調査の概要
詳細な説明
この研究では、セフトビプロールが肝臓の有機アニオン輸送ポリペプチド1B（OATP1B）活性に対して阻害効果があるかどうかを評価しました。 本研究では、ピタバスタチンがOATP1B基質として使用されました。 2つの治療期間を含む研究デザインにおいて、経口ピタバスタチンの薬物動態は、単独投与時と、静脈内投与のセフトビプロールと併用投与時の両方で評価されました。 さらに、肝臓OATPB1活性の内因性バイオマーカーであるコプロポルフィリンI（CP-I）の血漿中日内変動に対する、静脈内投与のセフトビプロールの反復投与の薬力学効果も、この研究で評価されました。
研究期間は最大38日間でした。
研究の種類
介入
入学 (実際)
12
段階
- フェーズ 1
連絡先と場所
このセクションには、調査を実施する担当者の連絡先の詳細と、この調査が実施されている場所に関する情報が記載されています。
研究場所
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Groningen、オランダ、9728
- ICON Early Clinical & Bioanalytical Solutions
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参加基準
研究者は、適格基準と呼ばれる特定の説明に適合する人を探します。これらの基準のいくつかの例は、人の一般的な健康状態または以前の治療です。
適格基準
就学可能な年齢
- 大人
- 高齢者
健康ボランティアの受け入れ
はい
説明
主な包含基準：
- ボディマス指数：18.0〜30.0 kg/m2、包括的
- 優れた身体的およびメンタルヘルス
- 正常な腎機能（Cockcroft-Gault方程式によって決定されるクレアチニンクリアランス≥90mL/min）
- 出産の可能性を持つ女性の参加者は妊娠したり授乳したりしてはならず、適切な避妊を使用することに同意しなければなりません
- 男性被験者は、外科的に滅菌されていない場合、適切な避妊を使用することに同意しなければなりません
- 処方されたすべての薬は、臨床研究センターへの入院の少なくとも30日前に停止した必要があります（ホルモン避妊薬の例外は行われます）
- すべての市販薬、ビタミン製剤およびその他の食料サプリメント、またはハーブ薬（例：セントジョンズワート）は、臨床研究センターへの少なくとも14日前に停止したに違いありません
- スクリーニングと臨床研究センターへの入院前の48時間（2日）からアルコールを控える能力と意欲
- 臨床研究センターに入院する前の48時間（2日）からのメチルキサンチン含有飲料または食品を控える能力と意欲
主な除外基準：
- 関連する薬物および/または食物アレルギー、特に抗生物質に対する歴史。
- 被験者は、入院前に30日以内にOATP1B活性の既知の強力な阻害剤を受けました
- 被験者は、入院前に30日以内にOATP1B活性の潜在的なインデューサーを受けました
- 被験者には発作の歴史があります
- 被験者には頻繁な下痢の歴史があります
- 毎日5匹以上のタバコ、1葉、または1枚のパイプを喫煙しています。入院前の48時間（2日間）のタバコ製品の使用
- スクリーニングの12か月以内にアルコール乱用または薬物中毒の病歴。
- 週に24単位以上のアルコールの平均摂取量
- 陽性の薬物および/またはアルコールのスクリーニング
- 現在の研究の1日目の最初のピタバスタチン投与の60日以内に、450 mL以上の血液の寄付または損失。 現在の研究の1日目の最初のピタバスタチン投与の10ヶ月前の10か月前に、1.5リットル以上の血液（男性被験者の場合）/1.0リットル以上の血液（女性の被験者の場合）の献金または損失。
研究計画
このセクションでは、研究がどのように設計され、研究が何を測定しているかなど、研究計画の詳細を提供します。
研究はどのように設計されていますか？
デザインの詳細
- 主な目的：他の
- 割り当て：非ランダム化
- 介入モデル：順次割り当て
- マスキング：なし（オープンラベル）
武器と介入
参加者グループ / アーム |
介入・治療 |
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実験的：期間1; ピタバスタチン 2 mg
1日目に、ピタバスタチンの単回経口投与が実施されました
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単一の口頭管理
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実験的：期間2; ピタバスタチン2mgとセフトビプロール500mgの併用
4日目から7日目まで、セフトビプロール（プロドラッグであるセフトビプロール メドカリルナトリウムとして）を8時間毎（q8h）に静脈内投与（IV）で4日間投与します。 6日目には、単回経口投与のピタバスタチンをセフトビプロールと併用投与します。 4日目から7日目まで、500 mgのセフトビプロール（プロドラッグであるセフトビプロール メドカリルナトリウムとして）を、朝の絶食条件下で2時間静脈内投与（IV）を8時間毎（q8h）に投与し、その日の食事摂取のタイミングに関わらず継続しました。 6日目には、絶食条件下で500 mgセフトビプロールの最初の静脈内投与終了の30分前に、単回経口投与の2 mgピタバスタチンをセフトビプロールと併用投与しました。 |
IV ceftobiproleと同時に投与された単一の経口ピタバスタチン
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この研究は何を測定していますか？
主要な結果の測定
結果測定 |
メジャーの説明 |
時間枠 |
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ピタバスタチンの最大血漿中濃度（Cmax）
時間枠：1日目および6日目に投与前、投与後0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12時間（h）にサンプリング。2日目および7日目：投与後24時間および36時間。3日目および8日目：投与後48時間。
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単回経口投与されたピタバスタチンの血漿中における薬物動態パラメータCmaxを、静脈内（IV）セフトビプロール投与なしおよびありで評価する
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1日目および6日目に投与前、投与後0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12時間（h）にサンプリング。2日目および7日目：投与後24時間および36時間。3日目および8日目：投与後48時間。
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ピタバスタチン投与後の血漿中濃度-時間曲線下面積（AUC0-t）
時間枠：1日目および6日目に投与前、投与後0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12時間（h）でサンプリング。2日目および7日目；投与後24時間および36時間。3日目および8日目；投与後48時間
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単回経口投与されたピタバスタチンの薬物動態パラメーターAUC0-tを、IVセフトビプロール併用時と非併用時で評価する
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1日目および6日目に投与前、投与後0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12時間（h）でサンプリング。2日目および7日目；投与後24時間および36時間。3日目および8日目；投与後48時間
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ピタバスタチン投与後の時間0から無限大までの血漿中濃度-時間曲線下面積（AUC0-inf）
時間枠：1日目と6日目に投与前、投与後0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12時間（h）にサンプリング。2日目と7日目；投与後24時間および36時間。3日目と8日目；投与後48時間
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ピタバスタチンの単回経口投与を、セフトビプロールの静脈内投与なしおよびありで投与した後の薬物動態パラメータAUC0-infを評価するため
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1日目と6日目に投与前、投与後0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12時間（h）にサンプリング。2日目と7日目；投与後24時間および36時間。3日目と8日目；投与後48時間
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二次結果の測定
結果測定 |
メジャーの説明 |
時間枠 |
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コプロポルフィリン I (CP-I) の Cmax
時間枠：5日目にサンプリング; 投与前、投与後2、4、6、8、16、および25.5（6日目）時間、ならびに-1日目の対応するサンプル
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血漿中のCP-Iの薬物動態パラメーターCmaxは、IVセフトビプロールの投与の有無で評価されました
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5日目にサンプリング; 投与前、投与後2、4、6、8、16、および25.5（6日目）時間、ならびに-1日目の対応するサンプル
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血漿中CP-Iの25.5時間までの血漿中濃度-時間曲線下面積（AUEC0-25.5h）
時間枠：投与5日目；投与前、投与後2、4、6、8時間、16時間、および25.5時間（投与6日目）、ならびに投与-1日目の対応するサンプル
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CP-Iの薬物動態パラメーターAUEC0-25.5hは、IVセフトビプロール投与の有無で評価されました
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投与5日目；投与前、投与後2、4、6、8時間、16時間、および25.5時間（投与6日目）、ならびに投与-1日目の対応するサンプル
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血漿中セフトビプロールのCmax
時間枠：Day 5でのサンプリング: 投与前、投与後1、2、4、6、8時間、Day 6: 投与前、投与後1、2、4、6、8時間
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経口ピタバスタチン投与の有無における静脈内セフトビプロールの薬物動態パラメーターCmaxを評価する
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Day 5でのサンプリング: 投与前、投与後1、2、4、6、8時間、Day 6: 投与前、投与後1、2、4、6、8時間
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IVセフトビプロール投与後8時間までの血漿中濃度-時間曲線下面積（AUC0-8h）
時間枠：Day 5 のサンプリング：投与前、投与後1、2、4、6、8時間、Day 6；投与前、投与後1、2、4、6、8時間
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静脈内投与によるセフトビプロールの薬物動態パラメータAUC0-8hを、ピタバスタチンの経口投与の有無で評価する
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Day 5 のサンプリング：投与前、投与後1、2、4、6、8時間、Day 6；投与前、投与後1、2、4、6、8時間
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ピタバスタチン投与後の血漿中のピタバスタチン代謝物ピタバスタチンラクトンのCmax
時間枠：1日目と6日目に投与前、投与後0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12時間にサンプリング。2日目と7日目：投与後24および36時間。3日目と8日目：投与後48時間
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ピタバスタチンの単回経口投与後、ピタバスタチンラクトンの薬物動態パラメータCmaxを、IVセフトビプロールとの併用なしおよび併用ありで評価する
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1日目と6日目に投与前、投与後0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12時間にサンプリング。2日目と7日目：投与後24および36時間。3日目と8日目：投与後48時間
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ピタバスタチン投与後の血漿中ピタバスタチン代謝物ピタバスタチンラクトンのAUC0-t
時間枠：1日目と6日目に投与前、投与後0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12時間（h）にサンプリング。2日目と7日目に投与後24時間および36時間。3日目と8日目に投与後48時間
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単回経口投与されたピタバスタチンのラクトン形態の薬物動態パラメーターAUC0-tを、IVセフトビプロール併用時と非併用時に評価する
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1日目と6日目に投与前、投与後0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12時間（h）にサンプリング。2日目と7日目に投与後24時間および36時間。3日目と8日目に投与後48時間
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ピタバスタチン投与後の血漿中ピタバスタチンメタボライト（ピタバスタチンラクトン）のAUC0-inf
時間枠：1日目および6日目に投与前、投与後0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12時間（h）にサンプリング。2日目および7日目；投与後24時間および36時間。3日目および8日目；投与後48時間
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単回経口投与されたピタバスタチンを、IVセフトビプロール併用時と非併用時で投与した後のピタバスタチンラクトンの薬物動態パラメータAUC0-infを評価する
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1日目および6日目に投与前、投与後0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12時間（h）にサンプリング。2日目および7日目；投与後24時間および36時間。3日目および8日目；投与後48時間
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ピタバスタチン単回経口投与なしおよびありでのセフトビプロール投与後に治療関連有害事象（TEAE）を報告した参加者数
時間枠：初回投与後最大17日間; ピタバスタチン期間1：Day1の初回投与後からDay4の初回投与前まで; セフトビプロール期間2：Day4の初回投与後からDay6の初回投与前まで; ピタバスタチン + セフトビプロール期間2：Day6の初回投与後
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治療関連有害事象（TEAE）とは、研究薬の最初の投与前には存在しなかった事象、または研究薬への曝露後に重症度または頻度が悪化した既存の事象を指す。
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初回投与後最大17日間; ピタバスタチン期間1：Day1の初回投与後からDay4の初回投与前まで; セフトビプロール期間2：Day4の初回投与後からDay6の初回投与前まで; ピタバスタチン + セフトビプロール期間2：Day6の初回投与後
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協力者と研究者
ここでは、この調査に関係する人々や組織を見つけることができます。
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捜査官
- スタディディレクター：Thomas Kaindl, MD、Basilea Pharmaceutica International Ltd, Allschwil
研究記録日
これらの日付は、ClinicalTrials.gov への研究記録と要約結果の提出の進捗状況を追跡します。研究記録と報告された結果は、国立医学図書館 (NLM) によって審査され、公開 Web サイトに掲載される前に、特定の品質管理基準を満たしていることが確認されます。
主要日程の研究
研究開始 (実際)
2025年1月17日
一次修了 (実際)
2025年2月25日
研究の完了 (実際)
2025年2月25日
試験登録日
最初に提出
2025年1月9日
QC基準を満たした最初の提出物
2025年1月29日
最初の投稿 (実際)
2025年2月5日
学習記録の更新
投稿された最後の更新 (実際)
2026年4月21日
QC基準を満たした最後の更新が送信されました
2026年3月31日
最終確認日
2026年3月1日
詳しくは
本研究に関する用語
追加の関連 MeSH 用語
その他の研究ID番号
- BPR-CP-101
- HHSO100201600002C (その他の助成金/資金番号：BARDA)
- 2024-518592-60-00 (Ctis)
個々の参加者データ (IPD) の計画
個々の参加者データ (IPD) を共有する予定はありますか?
いいえ
医薬品およびデバイス情報、研究文書
米国FDA規制医薬品の研究
はい
米国FDA規制機器製品の研究
いいえ
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