Un estudio para evaluar el efecto de la ceftobiprol en la PK de la pitavastatina y en los niveles plasmáticos de coproporfirina
31 de marzo de 2026 actualizado por: Basilea Pharmaceutica
Un estudio de interacción de fármacos de fase 1, centro único, abierta, no aleatorizado, de secuencia fija, de fármaco, para evaluar el efecto de dosis repetidas de ceftobiprol intravenoso en la farmacocinética de la pitavastatina oral (sustrato OATP1B) y en los niveles plasmáticos de los niveles plasmáticos de Coproporfirina I (Biomarcador OATP1B) en sujetos sanos
El objetivo de este estudio clínico es determinar el efecto del fármaco de prueba ceftobiprol (un medicamento aprobado para el tratamiento de infecciones bacterianas) sobre la eliminación de la pitavastatina (un medicamento aprobado para el tratamiento de niveles mayores de colesterol en la sangre) de la sangre) de la sangre) . Esta interacción será investigada mediante evaluaciones farmacocinéticas (PK).
El PK de la pitavastatina se evaluará cuando se administra solo y cuando se administra junto con ceftobiprol en un diseño de estudio que incluye dos períodos de tratamiento.
El estudio clínico también investigará la seguridad del ceftoBiprole y qué tan bien tolera los sujetos sanos tolerados cuando se administra en combinación con pitavastatina. Además, el efecto del ceftobiprol en un marcador específico, llamado coproporfirina I, se evaluará en la sangre.
La duración del estudio será un máximo de 38 días.
Descripción general del estudio
Estado
Terminado
Condiciones
Intervención / Tratamiento
Descripción detallada
Este estudio evaluó si existía un efecto inhibidor del ceftobiprol sobre la actividad del polipéptido transportador de aniones orgánicos hepático 1B (OATP1B). Se utilizó pitavastatina como sustrato de OATP1B en este estudio. Se evaluaron las farmacocinéticas de la pitavastatina oral cuando se administró sola y cuando se administró junto con ceftobiprol intravenoso en un diseño de estudio que incluyó 2 períodos de tratamiento. Además, en este estudio se evaluó el efecto farmacodinámico de dosis repetidas de ceftobiprol intravenoso sobre los niveles plasmáticos diurnos de coproporfirina I (CP-I), ya que la CP-I es un biomarcador endógeno de la actividad hepática de OATPB1.
La duración del estudio fue de hasta 38 días.
Tipo de estudio
Intervencionista
Inscripción (Actual)
12
Fase
- Fase 1
Contactos y Ubicaciones
Esta sección proporciona los datos de contacto de quienes realizan el estudio e información sobre dónde se lleva a cabo este estudio.
Ubicaciones de estudio
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Groningen, Países Bajos, 9728
- ICON Early Clinical & Bioanalytical Solutions
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Criterios de participación
Los investigadores buscan personas que se ajusten a una determinada descripción, denominada criterio de elegibilidad. Algunos ejemplos de estos criterios son el estado de salud general de una persona o tratamientos previos.
Criterio de elegibilidad
Edades elegibles para estudiar
- Adulto
- Adulto Mayor
Acepta Voluntarios Saludables
Sí
Descripción
Criterios de inclusión principales:
- Índice de masa corporal: 18.0 a 30.0 kg/m2, inclusive
- Buena salud física y mental
- Función renal normal (aclaramiento de creatinina ≥ 90 ml/min según lo determinado por la ecuación Cockcroft-Gault)
- Las participantes femeninas de potencial de férula no deben estar embarazadas o lactantes y deben aceptar usar una anticoncepción adecuada
- Los sujetos masculinos, si no se esterilizan quirúrgicamente, deben aceptar usar la anticoncepción adecuada
- Todos los medicamentos prescritos deben haberse detenido al menos 30 días antes del ingreso al Centro de Investigación Clínica (se hace una excepción para los anticonceptivos hormonales)
- Todos los medicamentos de venta libre, preparaciones de vitaminas y otros suplementos alimenticios, o medicamentos herbales (por ejemplo, hierba de San Juan) deben haberse detenido al menos 14 días antes de la admisión al Centro de Investigación Clínica
- Capacidad y disposición para abstenerse del alcohol desde las 48 horas (2 días) antes de la detección y el ingreso al Centro de Investigación Clínica
- Capacidad y disposición para abstenerse de bebidas o alimentos que contienen metilxantina desde 48 horas (2 días) antes de la admisión al Centro de Investigación Clínica
Criterios de exclusión principales:
- Historia de las drogas relevantes y/o alergias alimentarias, particularmente a los antibióticos.
- El sujeto recibió un inhibidor potente conocido de la actividad OATP1B dentro de los 30 días previos a la admisión
- El sujeto recibió un potencial inductor de actividad OATP1B dentro de los 30 días previos a la admisión
- El sujeto tiene una historia de convulsiones
- El sujeto tiene antecedentes de diarrea frecuente
- Fumar más de 5 cigarrillos, 1 cigarro o 1 tubería diariamente; El uso de productos de tabaco en las 48 horas (2 días) antes de la admisión
- Historia de abuso de alcohol o adicción a las drogas dentro de los 12 meses previos a la detección.
- Ingesta promedio de más de 24 unidades de alcohol por semana
- Pantalla positiva de drogas y/o alcohol
- Donación o pérdida de más de 450 ml de sangre dentro de los 60 días previos a la primera administración de pitavastatina el día 1 del estudio actual. Donación o pérdida de más de 1.5 litros de sangre (para sujetos masculinos)/más de 1.0 litros de sangre (para sujetas femeninas) en los 10 meses previos a la primera administración de pitavastatina el día 1 del estudio actual.
Plan de estudios
Esta sección proporciona detalles del plan de estudio, incluido cómo está diseñado el estudio y qué mide el estudio.
¿Cómo está diseñado el estudio?
Detalles de diseño
- Propósito principal: Otro
- Asignación: No aleatorizado
- Modelo Intervencionista: Asignación Secuencial
- Enmascaramiento: Ninguno (etiqueta abierta)
Armas e Intervenciones
Grupo de participantes/brazo |
Intervención / Tratamiento |
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Experimental: Periodo 1; pitavastatina 2 mg
El Día 1, se administró una dosis oral única de pitavastatina
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Administración oral única
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Experimental: Periodo 2; pitavastatina 2 mg combinada con ceftobiprol 500 mg
Desde el día 4 hasta el día 7, ceftobiprol (como profármaco ceftobiprol medocaril sódico) se administrará por vía intravenosa (IV) cada 8 horas (q8h) durante cuatro días. El día 6, se coadministrará una dosis oral única de pitavastatina con ceftobiprol. Desde el día 4 hasta el día 7, se administraron 500 mg de ceftobiprol (como profármaco ceftobiprol medocaril sódico) como dosis IV de 2 horas cada 8 horas (q8h) en condiciones de ayuno por la mañana, e independientemente del momento de la ingesta de alimentos durante el resto del día. El día 6, se coadministró una dosis oral única de 2 mg de pitavastatina con ceftobiprol 30 minutos antes del final de la primera dosis IV de 500 mg de ceftobiprol en condiciones de ayuno. |
Pitavastatina oral única co-administrada con ceftobiprole IV
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¿Qué mide el estudio?
Medidas de resultado primarias
Medida de resultado |
Medida Descripción |
Periodo de tiempo |
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Concentración plasmática máxima observada (Cmax) de pitavastatina
Periodo de tiempo: Muestreo en el Día 1 y el Día 6; antes de la dosificación, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 horas (h) después de la dosis. Día 2 y Día 7; 24 y 36 h después de la dosis. Día 3 y Día 8; 48 h después de la dosis
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Para evaluar el parámetro farmacocinético Cmax en plasma tras una dosis oral única de pitavastatina administrada sin y con ceftobiprol intravenoso (IV)
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Muestreo en el Día 1 y el Día 6; antes de la dosificación, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 horas (h) después de la dosis. Día 2 y Día 7; 24 y 36 h después de la dosis. Día 3 y Día 8; 48 h después de la dosis
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Área Bajo la Curva de Concentración Plasmática-tiempo hasta el Tiempo (AUC0-t) tras la Administración de Pitavastatina
Periodo de tiempo: Muestreo en el Día 1 y el Día 6; antes de la administración, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 horas (h) después de la dosis. Día 2 y Día 7; 24 y 36 h después de la dosis. Día 3 y Día 8; 48 h después de la dosis
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Para evaluar el parámetro farmacocinético AUC0-t después de una dosis oral única de pitavastatina administrada sin y con ceftobiprola IV
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Muestreo en el Día 1 y el Día 6; antes de la administración, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 horas (h) después de la dosis. Día 2 y Día 7; 24 y 36 h después de la dosis. Día 3 y Día 8; 48 h después de la dosis
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Área Bajo la Curva de Concentración Plasmática-tiempo Desde el Tiempo 0 al Infinito (AUC0-inf) Tras la Administración de Pitavastatina
Periodo de tiempo: Muestreo en el Día 1 y el Día 6; antes de la administración, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 horas (h) después de la dosis. Día 2 y Día 7; 24 y 36 h después de la dosis. Día 3 y Día 8; 48 h después de la dosis
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Para evaluar el parámetro farmacocinético AUC0-inf después de una dosis oral única de pitavastatina administrada sin y con ceftobiprol por vía intravenosa
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Muestreo en el Día 1 y el Día 6; antes de la administración, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 horas (h) después de la dosis. Día 2 y Día 7; 24 y 36 h después de la dosis. Día 3 y Día 8; 48 h después de la dosis
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Medidas de resultado secundarias
Medida de resultado |
Medida Descripción |
Periodo de tiempo |
|---|---|---|
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Cmax de Coproporfirina I (CP-I)
Periodo de tiempo: Muestreo en el Día 5; pre-dosis, 2, 4, 6, 8 h, 16 y 25,5 (Día 6) horas post-dosis y muestras correspondientes en el Día -1
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El parámetro farmacocinético Cmax del CP-I en plasma se evaluó con y sin administración de ceftobiprole IV
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Muestreo en el Día 5; pre-dosis, 2, 4, 6, 8 h, 16 y 25,5 (Día 6) horas post-dosis y muestras correspondientes en el Día -1
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Área Bajo la Curva de Nivel Plasmático-Tiempo hasta el Tiempo 25.5 Horas (AUEC0-25.5h) de CP-I en Plasma
Periodo de tiempo: Muestreo en el Día 5; antes de la dosis, 2, 4, 6, 8 h, 16 y 25,5 (Día 6) horas después de la dosis y muestras correspondientes en el Día -1
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El parámetro farmacocinético AUEC0-25.5h para CP-I se evaluó con y sin la administración de ceftobiprole IV
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Muestreo en el Día 5; antes de la dosis, 2, 4, 6, 8 h, 16 y 25,5 (Día 6) horas después de la dosis y muestras correspondientes en el Día -1
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Cmax de Ceftobiprol en Plasma
Periodo de tiempo: Muestreo en el Día 5: pre-dosis, 1, 2, 4, 6, 8 h post-dosis, en el Día 6; pre-dosis, 1, 2, 4, 6, 8 h post-dosis
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Para evaluar el parámetro farmacocinético Cmax de ceftobiprola IV sin y con la administración oral de pitavastatina
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Muestreo en el Día 5: pre-dosis, 1, 2, 4, 6, 8 h post-dosis, en el Día 6; pre-dosis, 1, 2, 4, 6, 8 h post-dosis
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Área Bajo la Curva de Concentración Plasmática-Tiempo hasta 8 Horas (AUC0-8h) tras IV Ceftobiprol
Periodo de tiempo: Muestreo en el Día 5: pre-dosis, 1, 2, 4, 6, 8 h post-dosis, en el Día 6; pre-dosis, 1, 2, 4, 6, 8 h post-dosis
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Para evaluar el parámetro farmacocinético AUC0-8h después de la administración IV de ceftobiprole sin y con la administración oral de pitavastatina
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Muestreo en el Día 5: pre-dosis, 1, 2, 4, 6, 8 h post-dosis, en el Día 6; pre-dosis, 1, 2, 4, 6, 8 h post-dosis
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Cmax del metabolito pitavastatina lactona de la pitavastatina en plasma tras la administración de pitavastatina
Periodo de tiempo: Muestreo en el Día 1 y el Día 6; antes de la administración, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 horas (h) después de la dosis. Día 2 y Día 7; 24 y 36 h después de la dosis. Día 3 y Día 8; 48 h después de la dosis
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Para evaluar el parámetro farmacocinético Cmax de pitavastatina lactona tras una dosis oral única de pitavastatina administrada sin y con ceftobiprol por vía intravenosa
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Muestreo en el Día 1 y el Día 6; antes de la administración, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 horas (h) después de la dosis. Día 2 y Día 7; 24 y 36 h después de la dosis. Día 3 y Día 8; 48 h después de la dosis
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AUC0-t del Metabolito de Pitavastatina Lactona de Pitavastatina en Plasma Tras la Administración de Pitavastatina
Periodo de tiempo: Muestreo en el Día 1 y Día 6; antes de la dosis, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 horas (h) después de la dosis. Día 2 y Día 7; 24 y 36 h después de la dosis. Día 3 y Día 8; 48 h después de la dosis
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Para evaluar el parámetro farmacocinético AUC0-t de la lactona de pitavastatina después de una dosis oral única de pitavastatina administrada sin y con ceftobiprol IV
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Muestreo en el Día 1 y Día 6; antes de la dosis, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 horas (h) después de la dosis. Día 2 y Día 7; 24 y 36 h después de la dosis. Día 3 y Día 8; 48 h después de la dosis
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AUC0-inf del Metabolito Pitavastatina Lactona en Plasma tras la Administración de Pitavastatina
Periodo de tiempo: Muestreo en el Día 1 y Día 6; antes de la administración, 0.25, 0.5, 0.75, 1, 1.5, 2, 2.5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 horas (h) después de la dosis. Día 2 y Día 7; 24 y 36 h después de la dosis. Día 3 y Día 8; 48 h después de la dosis
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Para evaluar el parámetro farmacocinético AUC0-inf de la lactona de pitavastatina tras una dosis oral única de pitavastatina administrada sin y con ceftobiprol por vía intravenosa
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Muestreo en el Día 1 y Día 6; antes de la administración, 0.25, 0.5, 0.75, 1, 1.5, 2, 2.5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 horas (h) después de la dosis. Día 2 y Día 7; 24 y 36 h después de la dosis. Día 3 y Día 8; 48 h después de la dosis
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Número de participantes que notificaron eventos adversos emergentes del tratamiento (TEAE) tras la administración de ceftobiprol sin y con una dosis oral única de pitavastatina
Periodo de tiempo: Hasta 17 días después de la primera dosis; Periodo de pitavastatina 1 entre la primera dosis del Día 1 y antes de la primera dosis del Día 4; Periodo de ceftobiprol 2 entre la primera dosis del Día 4 y antes de la primera dosis del Día 6; Periodo de pitavastatina + ceftopibrol 2 después de la primera dosis del Día 6
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Un evento adverso emergente del tratamiento (EAET) se definió como cualquier evento no presente antes de la primera administración del fármaco del estudio, o cualquier evento ya presente que empeora en gravedad o frecuencia tras la exposición al fármaco del estudio
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Hasta 17 días después de la primera dosis; Periodo de pitavastatina 1 entre la primera dosis del Día 1 y antes de la primera dosis del Día 4; Periodo de ceftobiprol 2 entre la primera dosis del Día 4 y antes de la primera dosis del Día 6; Periodo de pitavastatina + ceftopibrol 2 después de la primera dosis del Día 6
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Colaboradores e Investigadores
Aquí es donde encontrará personas y organizaciones involucradas en este estudio.
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Colaboradores
Investigadores
- Director de estudio: Thomas Kaindl, MD, Basilea Pharmaceutica International Ltd, Allschwil
Fechas de registro del estudio
Estas fechas rastrean el progreso del registro del estudio y los envíos de resultados resumidos a ClinicalTrials.gov. Los registros del estudio y los resultados informados son revisados por la Biblioteca Nacional de Medicina (NLM) para asegurarse de que cumplan con los estándares de control de calidad específicos antes de publicarlos en el sitio web público.
Fechas importantes del estudio
Inicio del estudio (Actual)
17 de enero de 2025
Finalización primaria (Actual)
25 de febrero de 2025
Finalización del estudio (Actual)
25 de febrero de 2025
Fechas de registro del estudio
Enviado por primera vez
9 de enero de 2025
Primero enviado que cumplió con los criterios de control de calidad
29 de enero de 2025
Publicado por primera vez (Actual)
5 de febrero de 2025
Actualizaciones de registros de estudio
Última actualización publicada (Actual)
21 de abril de 2026
Última actualización enviada que cumplió con los criterios de control de calidad
31 de marzo de 2026
Última verificación
1 de marzo de 2026
Más información
Términos relacionados con este estudio
Palabras clave
Términos MeSH relevantes adicionales
Otros números de identificación del estudio
- BPR-CP-101
- HHSO100201600002C (Otro número de subvención/financiamiento: BARDA)
- 2024-518592-60-00 (Ctis)
Plan de datos de participantes individuales (IPD)
¿Planea compartir datos de participantes individuales (IPD)?
NO
Información sobre medicamentos y dispositivos, documentos del estudio
Estudia un producto farmacéutico regulado por la FDA de EE. UU.
Sí
Estudia un producto de dispositivo regulado por la FDA de EE. UU.
No
Esta información se obtuvo directamente del sitio web clinicaltrials.gov sin cambios. Si tiene alguna solicitud para cambiar, eliminar o actualizar los detalles de su estudio, comuníquese con register@clinicaltrials.gov. Tan pronto como se implemente un cambio en clinicaltrials.gov, también se actualizará automáticamente en nuestro sitio web. .