Um estudo para avaliar o efeito do ceftobiprole no PK da pitavastatina e nos níveis plasmáticos de coproporfirina
31 de março de 2026 atualizado por: Basilea Pharmaceutica
Um estudo de interação fase 1, de centro único, aberto, não randomizado, de sequência fixa e droga para avaliar o efeito de doses repetidas de ceftobiprole intravenoso nos farmacocinéticos da pitavastatina oral (substrato de OATP1b) e nos níveis plasma de plasma de Coproporphyrin I (Biomarcador de Oatp1b) em indivíduos saudáveis
O objetivo deste estudo clínico é determinar o efeito do medicamento de teste ceftobiprole (um medicamento aprovado para o tratamento de infecções bacterianas) na eliminação da pitavastatina (um medicamento aprovado para o tratamento de níveis aumentados de colesterol no sangue) do corpo . Essa interação será investigada por avaliações farmacocinéticas (PK).
A PK da pitavastatina será avaliada quando administrada sozinha e quando administrada juntamente com o ceftobiprole em um desenho de estudo, incluindo dois períodos de tratamento.
O estudo clínico também investigará a segurança do ceftobiprole e quão bem o ceftobiprole é tolerado por indivíduos saudáveis quando é administrado em combinação com a pitavastatina. Além disso, o efeito do ceftobiprole em um marcador específico, chamado coproporfirina I, será avaliado no sangue.
A duração do estudo será no máximo 38 dias.
Visão geral do estudo
Status
Concluído
Condições
Intervenção / Tratamento
Descrição detalhada
Este estudo avaliou se existia um efeito inibitório do ceftobiprole na atividade do polipéptido transportador de aniões orgânicos hepático 1B (OATP1B). A pitavastatina foi utilizada como substrato do OATP1B neste estudo. A farmacocinética da pitavastatina oral foi avaliada quando administrada isoladamente e quando administrada em conjunto com ceftobiprole IV num desenho de estudo que incluía 2 períodos de tratamento. Além disso, o efeito farmacodinâmico de doses repetidas de ceftobiprole IV nos níveis plasmáticos diurnos de coproporfirina I (CP-I) foi avaliado neste estudo, uma vez que a CP-I é um biomarcador endógeno para a atividade do OATPB1 hepático.
A duração do estudo foi até 38 dias.
Tipo de estudo
Intervencional
Inscrição (Real)
12
Estágio
- Fase 1
Contactos e Locais
Esta seção fornece os detalhes de contato para aqueles que conduzem o estudo e informações sobre onde este estudo está sendo realizado.
Locais de estudo
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Groningen, Holanda, 9728
- ICON Early Clinical & Bioanalytical Solutions
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Critérios de participação
Os pesquisadores procuram pessoas que se encaixem em uma determinada descrição, chamada de critérios de elegibilidade. Alguns exemplos desses critérios são a condição geral de saúde de uma pessoa ou tratamentos anteriores.
Critérios de elegibilidade
Idades elegíveis para estudo
- Adulto
- Adulto mais velho
Aceita Voluntários Saudáveis
Sim
Descrição
Critérios de inclusão principal:
- Índice de massa corporal: 18,0 a 30,0 kg/m2, inclusive
- Boa saúde física e mental
- Função renal normal (depuração da creatinina ≥ 90 ml/min, conforme determinado pela equação Cockcroft-Gault)
- As participantes do potencial de gravidez não devem estar grávidas ou lactantes e devem concordar em usar contracepção adequada
- Os indivíduos do sexo masculino, se não cirurgicamente esterilizados, devem concordar em usar contracepção adequada
- Todo o medicamento prescrito deve ter sido interrompido pelo menos 30 dias antes da admissão no Centro de Pesquisa Clínica (é feita uma exceção para contraceptivos hormonais)
- Todos os medicamentos sem receita, preparações de vitaminas e outros suplementos alimentares, ou medicamentos à base de plantas (por exemplo, erva de St. John) devem ter sido interrompidos pelo menos 14 dias antes da admissão no Centro de Pesquisa Clínica
- Capacidade e vontade de se abster de álcool de 48 horas (2 dias) antes da triagem e admissão no Centro de Pesquisa Clínica
- Capacidade e vontade de se abster de bebidas ou alimentos contendo metilxantina a partir de 48 horas (2 dias) antes da admissão no Centro de Pesquisa Clínica
Principais critérios de exclusão:
- História de alergias relevantes para medicamentos e/ou alimentos, principalmente aos antibióticos.
- O sujeito recebeu um inibidor potente conhecido da atividade de OATP1B dentro de 30 dias antes da admissão
- O sujeito recebeu um potencial indutor da atividade de OATP1B dentro de 30 dias antes da admissão
- O assunto tem um histórico de convulsões
- O sujeito tem um histórico de diarréia frequente
- Fumar mais de 5 cigarros, 1 charuto ou 1 cachimbo diariamente; O uso de produtos de tabaco nas 48 horas (2 dias) antes da admissão
- História do abuso de álcool ou dependência de drogas dentro de 12 meses antes da triagem.
- Ingestão média de mais de 24 unidades de álcool por semana
- Droga positiva e/ou tela de álcool
- Doação ou perda de mais de 450 ml de sangue dentro de 60 dias antes da primeira administração da Pitavastatina no dia 1 do presente estudo. Doação ou perda de mais de 1,5 litros de sangue (para indivíduos do sexo masculino)/mais de 1,0 litros de sangue (para indivíduos femininos) nos 10 meses anteriores à primeira administração da Pitavastatina no dia 1 do presente estudo.
Plano de estudo
Esta seção fornece detalhes do plano de estudo, incluindo como o estudo é projetado e o que o estudo está medindo.
Como o estudo é projetado?
Detalhes do projeto
- Finalidade Principal: Outro
- Alocação: Não randomizado
- Modelo Intervencional: Atribuição sequencial
- Mascaramento: Nenhum (rótulo aberto)
Armas e Intervenções
Grupo de Participantes / Braço |
Intervenção / Tratamento |
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Experimental: Período 1; pitavastatina 2 mg
No Dia 1, foi administrada uma dose oral única de pitavastatina
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Administração oral única
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Experimental: Período 2; pitavastatina 2 mg combinada com ceftobiprol 500 mg
Do dia 4 ao dia 7, o ceftobiprole (na forma de pró-fármaco ceftobiprole medocaril sódico) será administrado por via intravenosa (IV) a cada 8 horas (q8h) durante quatro dias. No dia 6, uma dose oral única de pitavastatina será coadministrada com o ceftobiprole. Do dia 4 ao dia 7, 500 mg de ceftobiprole (na forma de pró-fármaco ceftobiprole medocaril sódico) foram administrados como uma dose IV de 2 horas a cada 8 horas (q8h) em condições de jejum pela manhã, independentemente do momento da ingestão de alimentos durante o resto do dia. No dia 6, uma dose oral única de 2 mg de pitavastatina foi coadministrada com o ceftobiprole 30 minutos antes do final da primeira dose IV de 500 mg de ceftobiprole em condições de jejum. |
Pitavastatina oral única co-administrada com iv ceftobiprole
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O que o estudo está medindo?
Medidas de resultados primários
Medida de resultado |
Descrição da medida |
Prazo |
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Concentração Plasmática Máxima Observada (Cmax) de Pitavastatina
Prazo: Amostragem no Dia 1 e Dia 6; antes da administração, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 horas (h) após a dose. Dia 2 e Dia 7; 24 e 36 h após a dose. Dia 3 e Dia 8; 48 h após a dose
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Para avaliar o parâmetro farmacocinético Cmax no plasma após uma dose oral única de pitavastatina administrada sem e com ceftobiprole intravenoso (IV)
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Amostragem no Dia 1 e Dia 6; antes da administração, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 horas (h) após a dose. Dia 2 e Dia 7; 24 e 36 h após a dose. Dia 3 e Dia 8; 48 h após a dose
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Área sob a Curva de Concentração Plasmática-tempo até ao Tempo (AUC0-t) Após Administração de Pitavastatina
Prazo: Colheitas no Dia 1 e Dia 6; antes da administração, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 horas (h) pós-dose. Dia 2 e Dia 7; 24 e 36 h pós-dose. Dia 3 e Dia 8; 48 h pós-dose
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Para avaliar o parâmetro farmacocinético AUC0-t após uma dose oral única de pitavastatina administrada sem e com ceftobiprole IV
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Colheitas no Dia 1 e Dia 6; antes da administração, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 horas (h) pós-dose. Dia 2 e Dia 7; 24 e 36 h pós-dose. Dia 3 e Dia 8; 48 h pós-dose
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Área sob a Curva de Concentração Plasmática-Tempo desde o Tempo 0 até ao Infinito (AUC0-inf) após Administração de Pitavastatina
Prazo: Colheita de amostras no Dia 1 e Dia 6; antes da administração, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 horas (h) após a dose. Dia 2 e Dia 7; 24 e 36 h após a dose. Dia 3 e Dia 8; 48 h após a dose
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Para avaliar o parâmetro farmacocinético AUC0-inf após uma dose oral única de pitavastatina administrada sem e com IV ceftobiprole
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Colheita de amostras no Dia 1 e Dia 6; antes da administração, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 horas (h) após a dose. Dia 2 e Dia 7; 24 e 36 h após a dose. Dia 3 e Dia 8; 48 h após a dose
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Medidas de resultados secundários
Medida de resultado |
Descrição da medida |
Prazo |
|---|---|---|
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Cmax de Coproporfirina I (CP-I)
Prazo: Amostragem no Dia 5; pré-dose, 2, 4, 6, 8 h, 16 e 25,5 (Dia 6) horas após a dose e amostras correspondentes no Dia -1
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O parâmetro farmacocinético Cmax para CP-I no plasma foi avaliado com e sem administração de ceftobiprole IV
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Amostragem no Dia 5; pré-dose, 2, 4, 6, 8 h, 16 e 25,5 (Dia 6) horas após a dose e amostras correspondentes no Dia -1
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Área Sob a Curva de Concentração Plasmática-Tempo até ao Tempo de 25,5 Horas (AUEC0-25,5h) do CP-I no Plasma
Prazo: Amostragem no Dia 5; pré-dose, 2, 4, 6, 8 h, 16 e 25,5 (Dia 6) horas pós-dose e amostras correspondentes no Dia -1
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O parâmetro farmacocinético AUEC0-25,5h
para CP-I foi avaliado com e sem administração de ceftobiprole IV
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Amostragem no Dia 5; pré-dose, 2, 4, 6, 8 h, 16 e 25,5 (Dia 6) horas pós-dose e amostras correspondentes no Dia -1
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Cmax de Ceftobiprole no Plasma
Prazo: Amostragem no Dia 5: pré-dose, 1, 2, 4, 6, 8 h pós-dose, no Dia 6; pré-dose, 1, 2, 4, 6, 8 h pós-dose
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Para avaliar o parâmetro farmacocinético Cmax do ceftobiprole IV sem e com administração oral de pitavastatina
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Amostragem no Dia 5: pré-dose, 1, 2, 4, 6, 8 h pós-dose, no Dia 6; pré-dose, 1, 2, 4, 6, 8 h pós-dose
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Área Sob a Curva de Concentração Plasmática-Tempo até 8 Horas (AUC0-8h) Após Administração Intravenosa de Ceftobiprole
Prazo: Amostragem no Dia 5: pré-dose, 1, 2, 4, 6, 8 h pós-dose, no Dia 6; pré-dose, 1, 2, 4, 6, 8 h pós-dose
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Para avaliar o parâmetro farmacocinético AUC0-8h após administração IV de ceftobiprole sem e com administração oral de pitavastatina
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Amostragem no Dia 5: pré-dose, 1, 2, 4, 6, 8 h pós-dose, no Dia 6; pré-dose, 1, 2, 4, 6, 8 h pós-dose
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Cmax do Metabolito da Pitavastatina Pitavastatina Lactona no Plasma Após Administração de Pitavastatina
Prazo: Amostragem no Dia 1 e Dia 6; antes da administração, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 horas (h) pós-dose. Dia 2 e Dia 7; 24 e 36 h pós-dose. Dia 3 e Dia 8; 48 h pós-dose
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Para avaliar o parâmetro farmacocinético Cmax da lactona de pitavastatina após uma dose oral única de pitavastatina administrada sem e com ceftobiprole IV
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Amostragem no Dia 1 e Dia 6; antes da administração, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 horas (h) pós-dose. Dia 2 e Dia 7; 24 e 36 h pós-dose. Dia 3 e Dia 8; 48 h pós-dose
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AUC0-t do Metabolito da Pitavastatina, Lactona da Pitavastatina, no Plasma Após Administração de Pitavastatina
Prazo: Amostragem no Dia 1 e Dia 6; antes da administração, 0.25, 0.5, 0.75, 1, 1.5, 2, 2.5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 horas (h) após a dose. Dia 2 e Dia 7; 24 e 36 h após a dose. Dia 3 e Dia 8; 48 h após a dose
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Para avaliar o parâmetro farmacocinético AUC0-t da pitavastatina lactona após uma dose oral única de pitavastatina administrada sem e com ceftobiprole IV
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Amostragem no Dia 1 e Dia 6; antes da administração, 0.25, 0.5, 0.75, 1, 1.5, 2, 2.5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 horas (h) após a dose. Dia 2 e Dia 7; 24 e 36 h após a dose. Dia 3 e Dia 8; 48 h após a dose
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AUC0-inf do Metabolito de Pitavastatina Pitavastatina Lactona no Plasma após Administração de Pitavastatina
Prazo: Amostragem no Dia 1 e Dia 6; antes da administração, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 horas (h) após a dose. Dia 2 e Dia 7; 24 e 36 h após a dose. Dia 3 e Dia 8; 48 h após a dose
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Para avaliar o parâmetro farmacocinético AUC0-inf da lactona de pitavastatina após uma dose oral única de pitavastatina administrada sem e com ceftobiprole IV
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Amostragem no Dia 1 e Dia 6; antes da administração, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 horas (h) após a dose. Dia 2 e Dia 7; 24 e 36 h após a dose. Dia 3 e Dia 8; 48 h após a dose
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Número de Participantes que Reportaram Eventos Adversos Emergentes do Tratamento (EAET) Após Administração de Ceftobiprole Sem e Com uma Dose Única Oral de Pitavastatina
Prazo: Até 17 dias após a primeira dose; Período de pitavastatina 1 entre a primeira dose no Dia 1 e antes da primeira dose no Dia 4; ceftobiprole Período 2 entre a primeira dose no Dia 4 e antes da primeira dose no Dia 6; pitavastatina + ceftobiprole Período 2 após a primeira dose no Dia 6
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Um evento adverso emergente do tratamento (EAET) foi definido como qualquer evento não presente antes da primeira administração do medicamento do estudo, ou qualquer evento já presente que piore em gravidade ou frequência após exposição ao medicamento do estudo
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Até 17 dias após a primeira dose; Período de pitavastatina 1 entre a primeira dose no Dia 1 e antes da primeira dose no Dia 4; ceftobiprole Período 2 entre a primeira dose no Dia 4 e antes da primeira dose no Dia 6; pitavastatina + ceftobiprole Período 2 após a primeira dose no Dia 6
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Colaboradores e Investigadores
É aqui que você encontrará pessoas e organizações envolvidas com este estudo.
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Colaboradores
Investigadores
- Diretor de estudo: Thomas Kaindl, MD, Basilea Pharmaceutica International Ltd, Allschwil
Datas de registro do estudo
Essas datas acompanham o progresso do registro do estudo e os envios de resumo dos resultados para ClinicalTrials.gov. Os registros do estudo e os resultados relatados são revisados pela National Library of Medicine (NLM) para garantir que atendam aos padrões específicos de controle de qualidade antes de serem publicados no site público.
Datas Principais do Estudo
Início do estudo (Real)
17 de janeiro de 2025
Conclusão Primária (Real)
25 de fevereiro de 2025
Conclusão do estudo (Real)
25 de fevereiro de 2025
Datas de inscrição no estudo
Enviado pela primeira vez
9 de janeiro de 2025
Enviado pela primeira vez que atendeu aos critérios de CQ
29 de janeiro de 2025
Primeira postagem (Real)
5 de fevereiro de 2025
Atualizações de registro de estudo
Última Atualização Postada (Real)
21 de abril de 2026
Última atualização enviada que atendeu aos critérios de controle de qualidade
31 de março de 2026
Última verificação
1 de março de 2026
Mais Informações
Termos relacionados a este estudo
Palavras-chave
Termos MeSH relevantes adicionais
Outros números de identificação do estudo
- BPR-CP-101
- HHSO100201600002C (Número de outro subsídio/financiamento: BARDA)
- 2024-518592-60-00 (Ctis)
Plano para dados de participantes individuais (IPD)
Planeja compartilhar dados de participantes individuais (IPD)?
NÃO
Informações sobre medicamentos e dispositivos, documentos de estudo
Estuda um medicamento regulamentado pela FDA dos EUA
Sim
Estuda um produto de dispositivo regulamentado pela FDA dos EUA
Não
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