评估头孢菌素对pitavastatin PK和血浆codopropopropolphyrin的影响的研究
2026年3月31日 更新者：Basilea Pharmaceutica
第1阶段，单中心，开放标签，非随机，固定的，药物 - 药物相互作用研究，以评估重复剂量的静脉注射ceftobrole剂量对口服pitavastatin（OATP1B底物）药代动力学的影响以及对血浆质量水平健康受试者中的codoporphyrin I（OATP1B生物标志物）
这项临床研究的目的是确定测试药物CEFTOBROLE（批准用于治疗细菌感染的药物）对消除pitavastatin（批准用于治疗血液中胆固醇升高的药物）的作用。 这种相互作用将通过药代动力学（PK）评估进行研究。
在研究设计中，将评估Pitavastatin的PK，并与Ceftobiprole一起进行评估，包括两个治疗期。
临床研究还将调查头孢直菌的安全性，以及当健康受试者与pitavastatin结合使用时，健康受试者可耐受头孢直菌。 另外，将在血液中评估头孢直菌对特定标记的影响，称为codopropolphyrin I。
研究持续时间最多为38天。
研究概览
详细说明
本研究评估了头孢比普利对肝脏有机阴离子转运多肽1B（OATP1B）活性是否存在抑制作用。 本研究使用匹伐他汀作为OATP1B底物。 在研究设计中包含2个治疗期，评估了口服匹伐他汀单独给药以及与静脉注射头孢比普利联合给药时的药代动力学。 此外，由于粪卟啉I（CP-I）是肝脏OATP1B活性的内源性生物标志物，本研究还评估了重复剂量静脉注射头孢比普利对CP-I昼夜血浆水平的影响。
研究持续时间为38天。
研究类型
介入性
注册 (实际的)
12
阶段
- 阶段1
联系人和位置
本节提供了进行研究的人员的详细联系信息，以及有关进行该研究的地点的信息。
学习地点
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Groningen、荷兰、9728
- ICON Early Clinical & Bioanalytical Solutions
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参与标准
研究人员寻找符合特定描述的人，称为资格标准。这些标准的一些例子是一个人的一般健康状况或先前的治疗。
资格标准
适合学习的年龄
- 成人
- 年长者
接受健康志愿者
是的
描述
主要纳入标准：
- 体重指数：18.0至30.0 kg/m2，包括
- 良好的身心健康
- 正常肾功能（肌酐清除率≥90mL/min，由Cockcroft-Gault方程确定）
- 生育潜力的女性参与者不得怀孕或哺乳，必须同意使用足够的避孕
- 男性受试者，即使没有手术灭菌，必须同意使用足够的避孕药
- 所有规定的药物必须在入院前至少停止30天（对激素避孕药的例外）
- 在进入临床研究中心的临床研究中心，所有非处方药，维生素制剂和其他食物补充剂或草药（例如，圣约翰麦芽汁）必须至少停止
- 在筛查和入院之前，从48小时（2天）开始戒酒的能力和意愿
- 在入院前48小时（2天）之前，能够戒除含甲基黄嘌呤的饮料或食物的能力和意愿
主要排除标准：
- 相关药物和/或食物过敏的史，特别是对抗生素的史。
- 受试者在入院前30天内接受了已知的OATP1B活性抑制剂
- 受试者在入院前30天内获得了OATP1B活性的潜在诱导剂
- 主题有癫痫发作的历史
- 受试者有经常腹泻的病史
- 每天吸烟超过5支香烟，1支雪茄或1条管道；入院前的48小时（2天）在48小时（2天）中使用烟草产品
- 筛查前12个月内酗酒或吸毒的历史。
- 每周的平均摄入量超过24单位酒精
- 阳性药物和/或酒精屏幕
- 在本研究的第1天，在第一次给药之前60天内捐赠或损失超过450 mL的血液。 在当前研究的第1天，捐赠或损失超过1.5升血液（男性受试者）/超过1.0升血液（对于女性受试者）。
学习计划
本节提供研究计划的详细信息，包括研究的设计方式和研究的衡量标准。
研究是如何设计的？
设计细节
- 主要用途：其他
- 分配：非随机化
- 介入模型：顺序分配
- 屏蔽：无（打开标签）
武器和干预
参与者组/臂 |
干预/治疗 |
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实验性的：第1期；匹伐他汀 2 mg
在第1天，单次口服匹伐他汀
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单一口服
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实验性的：第2期；匹伐他汀2 mg联合头孢比普酯500 mg
从第4天到第7天，头孢托罗（以前药头孢托罗美多卡利钠形式）将每8小时（q8h）静脉注射（IV）给药一次，持续四天。 第6天，单次口服剂量的匹伐他汀将与头孢托罗联合给药 从第4天到第7天，在早晨空腹条件下，每8小时（q8h）静脉注射（IV）给予500毫克头孢托罗（以前药头孢托罗美多卡利钠形式），作为2小时静脉剂量，当天后续给药不受进食时间影响。 第6天，在空腹条件下，单次口服2毫克匹伐他汀与头孢托罗联合给药，时间在首次500毫克头孢托罗静脉剂量结束前30分钟。 |
与静脉注射ceftobrole共同管理的单一口服pitavastatin
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研究衡量的是什么？
主要结果指标
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
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匹伐他汀的最大观察血浆浓度 (Cmax)
大体时间：第1天和第6天采样；给药前，给药后0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12小时（h）。第2天和第7天；给药后24和36小时。第3天和第8天；给药后48小时
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评估单次口服匹伐他汀在不联合与联合静脉注射头孢比罗时的血浆药代动力学参数Cmax
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第1天和第6天采样；给药前，给药后0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12小时（h）。第2天和第7天；给药后24和36小时。第3天和第8天；给药后48小时
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匹伐他汀给药后血浆浓度-时间曲线下面积（AUC0-t）
大体时间：在第1天和第6天采样；给药前，给药后0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12小时（h）。第2天和第7天；给药后24和36小时。第3天和第8天；给药后48小时
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评估单次口服匹伐他汀在未联合及联合静脉注射头孢比普时的药代动力学参数 AUC0-t
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在第1天和第6天采样；给药前，给药后0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12小时（h）。第2天和第7天；给药后24和36小时。第3天和第8天；给药后48小时
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匹伐他汀给药后血浆浓度-时间曲线下面积从时间0到无穷大（AUC0-inf）
大体时间：第1天和第6天采样；给药前，给药后0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12小时（h）。第2天和第7天；给药后24和36小时。第3天和第8天；给药后48小时
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评估单次口服匹伐他汀在未使用及联合使用静脉注射头孢比普时的药代动力学参数AUC0-inf
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第1天和第6天采样；给药前，给药后0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12小时（h）。第2天和第7天；给药后24和36小时。第3天和第8天；给药后48小时
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次要结果测量
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
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粪卟啉I（CP-I）的Cmax
大体时间：第5天采样；给药前、给药后2、4、6、8小时，以及第6天的16小时和25.5小时，以及第-1天的相应样本
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评估了血浆中CP-I的药代动力学参数Cmax，包括给予和不给予静脉注射头孢比普的情况
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第5天采样；给药前、给药后2、4、6、8小时，以及第6天的16小时和25.5小时，以及第-1天的相应样本
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血浆中CP-I在0-25.5小时内的血浆浓度-时间曲线下面积（AUEC0-25.5h）
大体时间：第5天采样；给药前、给药后2、4、6、8、16小时及25.5小时（第6天），以及第-1天的对应样本
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CP-I的药代动力学参数AUEC0-25.5h
在有和没有静脉注射头孢比普酯的情况下进行了评估
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第5天采样；给药前、给药后2、4、6、8、16小时及25.5小时（第6天），以及第-1天的对应样本
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血浆中头孢托罗普的Cmax
大体时间：第5天采样：给药前，给药后1、2、4、6、8小时；第6天：给药前，给药后1、2、4、6、8小时
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评估静脉注射头孢比普罗在不与口服匹伐他汀联用及联用情况下的药代动力学参数Cmax
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第5天采样：给药前，给药后1、2、4、6、8小时；第6天：给药前，给药后1、2、4、6、8小时
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静脉注射头孢比普尔后 8 小时内血浆浓度-时间曲线下面积 (AUC0-8h)
大体时间：第5天采样：给药前，给药后1、2、4、6、8小时；第6天：给药前，给药后1、2、4、6、8小时
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评估静脉注射头孢比普罗时，联合或不联合口服匹伐他汀后的药代动力学参数AUC0-8h
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第5天采样：给药前，给药后1、2、4、6、8小时；第6天：给药前，给药后1、2、4、6、8小时
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服用匹伐他汀后血浆中匹伐他汀代谢物匹伐他汀内酯的Cmax
大体时间：第1天和第6天采样；给药前、给药后0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12小时（h）。第2天和第7天；给药后24和36小时。第3天和第8天；给药后48小时
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评估单次口服匹伐他汀（在不使用和联合使用静脉注射头孢托罗普的情况下给药）后匹伐他汀内酯的药代动力学参数Cmax
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第1天和第6天采样；给药前、给药后0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12小时（h）。第2天和第7天；给药后24和36小时。第3天和第8天；给药后48小时
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服用匹伐他汀后血浆中匹伐他汀代谢物匹伐他汀内酯的AUC0-t
大体时间：第1天和第6天采样；给药前，以及给药后0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12小时（h）。第2天和第7天；给药后24小时和36小时。第3天和第8天；给药后48小时
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评估单次口服匹伐他汀后，在不使用与联合使用静脉注射头孢托罗普情况下匹伐他汀内酯的药代动力学参数AUC0-t
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第1天和第6天采样；给药前，以及给药后0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12小时（h）。第2天和第7天；给药后24小时和36小时。第3天和第8天；给药后48小时
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服用匹伐他汀后血浆中匹伐他汀代谢物匹伐他汀内酯的AUC0-inf
大体时间：第1天和第6天采样；给药前，以及给药后0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12小时。第2天和第7天；给药后24和36小时。第3天和第8天；给药后48小时
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评估单次口服匹伐他汀（在不使用与使用静脉注射头孢托罗酯的情况下给药）后匹伐他汀内酯的药代动力学参数AUC0-inf
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第1天和第6天采样；给药前，以及给药后0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12小时。第2天和第7天；给药后24和36小时。第3天和第8天；给药后48小时
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受试者在未联用及联用单次口服匹伐他汀剂量下使用头孢比普后报告治疗期间出现的不良事件（TEAEs）数量
大体时间：首次给药后最多17天；匹伐他汀第1期在第一天首次给药后至第四天首次给药前；头孢比普第2期在第四天首次给药后至第六天首次给药前；匹伐他汀+头孢比普第2期在第六天首次给药后
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治疗期间出现的不良事件（TEAE）定义为在研究药物首次给药前未出现的任何事件，或研究药物暴露后严重程度或频率恶化的任何已存在事件
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首次给药后最多17天；匹伐他汀第1期在第一天首次给药后至第四天首次给药前；头孢比普第2期在第四天首次给药后至第六天首次给药前；匹伐他汀+头孢比普第2期在第六天首次给药后
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合作者和调查者
在这里您可以找到参与这项研究的人员和组织。
调查人员
- 研究主任：Thomas Kaindl, MD、Basilea Pharmaceutica International Ltd, Allschwil
研究记录日期
这些日期跟踪向 ClinicalTrials.gov 提交研究记录和摘要结果的进度。研究记录和报告的结果由国家医学图书馆 (NLM) 审查，以确保它们在发布到公共网站之前符合特定的质量控制标准。
研究主要日期
学习开始 (实际的)
2025年1月17日
初级完成 (实际的)
2025年2月25日
研究完成 (实际的)
2025年2月25日
研究注册日期
首次提交
2025年1月9日
首先提交符合 QC 标准的
2025年1月29日
首次发布 (实际的)
2025年2月5日
研究记录更新
最后更新发布 (实际的)
2026年4月21日
上次提交的符合 QC 标准的更新
2026年3月31日
最后验证
2026年3月1日
更多信息
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