Enkeltdoseadministrasjon av ketamin 10, 20, 40 og 80 mg og 5 mg infusjonsvæske til 15 friske personer

Ketamin, et cykloheksanonderivat, er et ikke-barbiturat anestesimiddel som har vært tilgjengelig i klinisk praksis i mer enn 40 år. Ketamin ble først syntetisert i 1962 og patentert i Belgia i 1963. Ketamin, en potent ikke-konkurrerende N-metyl-D-aspartat (NMDA) reseptorantagonist, har en anerkjent unik terapeutisk verdi i human og veterinærmedisin som et anestesimiddel med smertestillende egenskaper. Ketamin regnes som et av Verdens helseorganisasjons (WHO) essensielle legemidler for behandling av ildfaste smerter.

Ketamin er mye brukt for induksjon og vedlikehold av generell anestesi, vanligvis i kombinasjon med et beroligende middel og om nødvendig et muskelavslappende middel. Når det brukes som en intravenøs (i.v.) eller intramuskulær (i.m.) injeksjon, er ketamin best egnet for korte prosedyrer. Med tilleggsdoser, eller ved i.v. infusjon, kan ketamin brukes til lengre prosedyrer. På grunn av dets farmakodynamiske egenskaper er viktige kliniske anvendelser hovedsakelig korte diagnostiske og kirurgiske prosedyrer hos pediatriske pasienter og ambulatorisk anestesi, behandling av brannskadepasienter, obstetrikk og for induksjon og vedlikehold av anestesi hos traumeofre, hypovolemiske pasienter, pasienter med septisk eller kardiogent sjokk, og pasienter med lungesykdommer. Andre bruksområder inkluderer sedasjon i intensivavdelingen, og analgesi spesielt i akuttmedisin samt behandling av bronkospasme / astma. Imidlertid er bruken av ketamin til mennesker i EU begrenset til spesielle indikasjoner, på grunn av forekomsten av fremkomstreaksjoner. Utenfor EU gir dens brukervennlighet ketamin en stor fordel under vanskelige omstendigheter (utviklingsland og avsidesliggende områder).

For terapeutiske formål administreres ketamin vanligvis intravenøst ​​(i.v.) eller intramuskulært (i.m.). Hydrokloridsaltet markedsføres under mange merkenavn som Ketanest, Ketalar eller Ketaset. Ketamin er en kiral forbindelse. Mens de fleste markedsførte ketaminpreparater er racemiske blandinger av R-(-)-ketamin og S-(+)-ketamin (1:1), er formuleringer som bare inneholder enantiomeren S-(+)-ketamin også kommersielt tilgjengelige (f.eks. Ketanest® S, Pfizer Pharma GmbH). S-(+)-ketamin er omtrent fire ganger kraftigere enn R-(-)-ketamin og dobbelt så kraftig som den racemiske blandingen.

Det er velkjent at ketamin utøver smertestillende effekter ved subanestetiske doser. Derfor, i løpet av de siste 15-20 årene, har ketamin blitt brukt som et smertestillende middel i et bredt spekter av smerteinnstillinger, inkludert akutte (f.eks. postoperative smerter, smerter under tannprosedyrer) og kroniske smerter (f.eks. sentrale eller perifere nevropatiske smerter, kreftsmerter).

Selv om legemidlet kun er godkjent for intramuskulær injeksjon og intravenøs injeksjon eller infusjon, brukes ketamin ofte via andre administreringsveier, som subkutan (s.c.) injeksjon eller infusjon, rektal, oral, intranasal, transdermal (plaster), intratekal eller epidural administrering . Tatt i betraktning at ingen oral formulering er godkjent, ble den markedsførte oppløsningen for injeksjon/infusjon eller et ekstemporepreparat brukt i kliniske studier som undersøkte effekten av oralt administrert ketamin. For klinisk (off-label) bruk brukes oppløsningen til injeksjon/infusjon vanligvis for oral behandling.