Enkeldosadministrering av ketamin 10, 20, 40 och 80 mg och 5 mg infusionsvätska, lösning till 15 friska försökspersoner

Ketamin, ett cyklohexanonderivat, är ett bedövningsmedel utan barbiturat som har funnits tillgängligt i klinisk praxis i mer än 40 år. Ketamin syntetiserades första gången 1962 och patenterades i Belgien 1963. Ketamin, en potent icke-kompetitiv N-metyl-D-aspartat (NMDA)-receptorantagonist, har ett erkänt unikt terapeutiskt värde inom human- och veterinärmedicin som ett anestetikum med smärtstillande egenskaper. Ketamin anses vara ett av Världshälsoorganisationens (WHO) viktiga läkemedel för behandling av refraktär smärta.

Ketamin används i stor utsträckning för induktion och underhåll av allmän anestesi, vanligtvis i kombination med ett lugnande medel och vid behov ett muskelavslappnande medel. När det används som en intravenös (i.v.) eller intramuskulär (i.m.) injektion är ketamin bäst lämpat för korta procedurer. Med ytterligare doser, eller genom i.v. infusion kan ketamin användas för längre procedurer. På grund av dess farmakodynamiska egenskaper är viktiga kliniska tillämpningar främst korta diagnostiska och kirurgiska ingrepp hos pediatriska patienter och ambulatorisk anestesi, behandling av brännskador, obstetrik och för induktion och underhåll av anestesi hos traumaoffer, patienter med hypovolemi, patienter med septiska eller kardiogen chock och patienter med lungsjukdomar. Andra användningsområden inkluderar sedering inom intensivvården och smärtlindring särskilt inom akutmedicin samt behandling av bronkospasm/astma. Användningen av ketamin för människor i EU är dock begränsad till speciella indikationer, på grund av uppkomsten av uppkomstreaktioner. Utanför EU ger dess användarvänlighet ketamin en stor fördel under svåra omständigheter (utvecklingsländer och avlägsna områden).

För terapeutiska ändamål administreras ketamin vanligtvis intravenöst (i.v.) eller intramuskulärt (i.m.). Dess hydrokloridsalt marknadsförs under många varumärken som Ketanest, Ketalar eller Ketaset. Ketamin är en kiral förening. Medan de flesta marknadsförda ketaminberedningar är racemiska blandningar av R-(-)-ketamin och S-(+)-ketamin (1:1), är formuleringar som endast innehåller enantiomeren S-(+)-ketamin också kommersiellt tillgängliga (t.ex. Ketanest® S, Pfizer Pharma GmbH). S-(+)-ketamin är ungefär fyra gånger mer potent än R-(-)-ketamin och dubbelt så potent som den racemiska blandningen.

Det är välkänt att ketamin utövar smärtstillande effekter vid subanestetiska doser. Därför har ketamin under de senaste 15-20 åren använts som ett smärtstillande medel i ett brett spektrum av smärtmiljöer, inklusive akuta (t.ex. postoperativ smärta, smärta under tandingrepp) och kronisk smärta (t.ex. central eller perifer neuropatisk smärta, cancersmärta).

Även om läkemedlet endast är godkänt för intramuskulär injektion och intravenös injektion eller infusion, används ketamin ofta via andra administreringsvägar, såsom subkutan (s.c.) injektion eller infusion, rektal, oral, intranasal, transdermal (plåster), intratekal eller epidural administrering . Med tanke på att ingen oral formulering är godkänd användes den marknadsförda lösningen för injektion/infusion eller ett extemporepreparat i kliniska studier som undersökte effekten av oralt administrerat ketamin. För klinisk (off-label) användning används lösningen för injektion/infusion i allmänhet för oral behandling.