15 人の健康な被験者におけるケタミン 10、20、40、80 mg および点滴用 5 mg 溶液の単回投与

シクロヘキサノン誘導体であるケタミンは、40 年以上臨床現場で使用されている非バルビツレート系麻酔薬です。 ケタミンは 1962 年に初めて合成され、1963 年にベルギーで特許を取得しました。 強力な非競合的 N-メチル-D-アスパラギン酸 (NMDA) 受容体アンタゴニストであるケタミンは、鎮痛特性を持つ麻酔薬として人間および獣医学において独特の治療的価値が認められています。 ケタミンは、難治性疼痛の管理のための世界保健機関 (WHO) の必須薬剤の 1 つと考えられています。

ケタミンは全身麻酔の導入と維持に広く使用されており、通常は鎮静剤と、必要に応じて筋弛緩剤と組み合わせて使用​​されます。 ケタミンは、静脈内 (i.v.) または筋肉内 (i.m.) 注射として使用する場合、短時間の処置に最適です。 追加投与または静脈内投与 点滴では、ケタミンはより長い処置に使用できます。 その薬力学的特性により、重要な臨床応用は主に小児患者の簡単な診断と外科手術、外来麻酔、火傷患者の治療、産科、外傷被害者、血液量減少患者、敗血症患者、または敗血症患者の麻酔導入と維持です。心原性ショック、肺疾患の患者。 その他の用途には、集中治療環境における鎮静、特に救急医療における鎮痛、および気管支けいれん/喘息の治療が含まれます。 ただし、EU におけるケタミンの人間への使用は、出現反応が発生するため、特別な適応症に限定されています。 EU外では、ケタミンはその使いやすさにより、困難な状況（発展途上国や僻地）において大きな利点をもたらします。

治療目的の場合、ケタミンは通常、静脈内 (i.v.) または筋肉内 (i.m.) に投与されます。 その塩酸塩は、ケタネスト、ケタラール、ケタセットなどの多くのブランド名で販売されています。 ケタミンはキラル化合物です。 市販されているケタミン製剤のほとんどは R-(-)-ケタミンと S-(+)-ケタミン (1:1) のラセミ混合物ですが、エナンチオマー S-(+)-ケタミンのみを含む製剤も市販されています。 Ketanest® S、Pfizer Pharma GmbH）。 S-(+)-ケタミンは、R-(-)-ケタミンよりも約 4 倍強力で、ラセミ混合物よりも 2 倍強力です。

ケタミンが麻酔下用量で鎮痛効果を発揮することはよく知られています。 したがって、過去 15 ～ 20 年間、ケタミンは、急性痛（例: 痛み）を含む幅広い痛みの状況で鎮痛剤として使用されてきました。 術後の痛み、歯科処置中の痛み）および慢性的な痛み（例、 中枢性または末梢性神経因性疼痛、癌性疼痛）状態。

この薬剤は筋肉内注射および静脈内注射または点滴に対してのみ承認されていますが、ケタミンは皮下（s.c.）注射または点滴、直腸、経口、鼻腔内、経皮（パッチ）、くも膜下腔内または硬膜外投与などの他の投与経路で頻繁に使用されます。 。 経口製剤が承認されていないことを考慮して、経口投与されたケタミンの有効性を調査する臨床研究では、市販の注射/点滴用溶液または即時製剤が使用されました。 臨床（適応外）使用の場合、通常、経口治療には注射/注入用の溶液が使用されます。