Podanie pojedynczej dawki ketaminy 10, 20, 40 i 80 mg oraz 5 mg roztworu do infuzji 15 zdrowym osobom

Ketamina, pochodna cykloheksanonu, to niebarbituranowy środek znieczulający, który jest dostępny w praktyce klinicznej od ponad 40 lat. Ketamina została po raz pierwszy zsyntetyzowana w 1962 roku i opatentowana w Belgii w 1963 roku. Ketamina, silny niekompetycyjny antagonista receptora N-metylo-D-asparaginianu (NMDA), ma uznaną unikalną wartość terapeutyczną w medycynie człowieka i weterynarii jako środek znieczulający o właściwościach przeciwbólowych. Ketamina jest uważana za jeden z podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO) w leczeniu bólu opornego na leczenie.

Ketamina jest szeroko stosowana do indukcji i podtrzymywania znieczulenia ogólnego, zwykle w połączeniu ze środkiem uspokajającym i, w razie potrzeby, środkiem zwiotczającym mięśnie. Ketamina stosowana we wstrzyknięciu dożylnym (i.v.) lub domięśniowym (i.m.) najlepiej nadaje się do krótkich zabiegów. Z dodatkowymi dawkami lub przez i.v. infuzji, ketaminę można stosować przy dłuższych zabiegach. Ze względu na swoje właściwości farmakodynamiczne, ważne zastosowania kliniczne to głównie krótkotrwała diagnostyka i zabiegi chirurgiczne u pacjentów pediatrycznych i anestezjologii ambulatoryjnej, leczenie pacjentów z oparzeniami, położnictwo oraz do indukcji i podtrzymania znieczulenia u ofiar urazów, pacjentów z hipowolemią, pacjentów z sepsą lub wstrząs kardiogenny i pacjenci z chorobami płuc. Inne zastosowania obejmują uspokojenie w warunkach intensywnej terapii i analgezję, szczególnie w medycynie ratunkowej, a także leczenie skurczu oskrzeli / astmy. Jednak stosowanie ketaminy u ludzi w UE jest ograniczone do specjalnych wskazań, ze względu na występowanie reakcji wylęgowych. Poza UE łatwość stosowania ketaminy daje jej dużą przewagę w trudnych warunkach (kraje rozwijające się i obszary oddalone).

W celach terapeutycznych ketaminę podaje się zwykle dożylnie (i.v.) lub domięśniowo (i.m.). Jego sól chlorowodorkowa jest sprzedawana pod wieloma markami, takimi jak Ketanest, Ketalar lub Ketaset. Ketamina jest związkiem chiralnym. Podczas gdy większość dostępnych na rynku preparatów ketaminy to racemiczne mieszaniny R-(-)-ketaminy i S-(+)-ketaminy (1:1), na rynku dostępne są również preparaty zawierające tylko enancjomer S-(+)-ketaminy (np. Ketanest® S, Pfizer Pharma GmbH). S-(+)-ketamina jest około cztery razy silniejsza niż R-(-)-ketamina i dwa razy silniejsza niż mieszanina racemiczna.

Powszechnie wiadomo, że ketamina wywiera działanie przeciwbólowe w dawkach subanestetycznych. Dlatego w ciągu ostatnich 15-20 lat ketamina była stosowana jako środek przeciwbólowy w szerokim zakresie stanów bólowych, w tym ostrych (np. ból pooperacyjny, ból podczas zabiegów stomatologicznych) oraz ból przewlekły (np. ośrodkowy lub obwodowy ból neuropatyczny, ból nowotworowy).

Chociaż lek jest zatwierdzony tylko do wstrzyknięć domięśniowych i dożylnych lub infuzji, ketamina jest często stosowana innymi drogami podawania, takimi jak wstrzyknięcie lub wlew podskórny, doodbytniczy, doustny, donosowy, przezskórny (plaster), dokanałowy lub zewnątrzoponowy . Biorąc pod uwagę, że żadna postać doustna nie została zatwierdzona, dostępny na rynku roztwór do wstrzykiwań/infuzji lub preparat doraźny wykorzystano w badaniach klinicznych oceniających skuteczność ketaminy podawanej doustnie. W przypadku zastosowań klinicznych (poza wskazaniami), roztwór do wstrzykiwań/infuzji jest zwykle stosowany do leczenia doustnego.