Enkeltdosis administration af ketamin 10, 20, 40 og 80 mg og 5 mg opløsning til infusion til 15 raske forsøgspersoner

Ketamin, et cyclohexanonderivat, er et ikke-barbiturat bedøvelsesmiddel, som har været tilgængeligt i klinisk praksis i mere end 40 år. Ketamin blev først syntetiseret i 1962 og patenteret i Belgien i 1963. Ketamin, en potent ikke-kompetitiv N-methyl-D-aspartat (NMDA) receptorantagonist, har en anerkendt unik terapeutisk værdi i human- og veterinærmedicin som et anæstetikum med analgetiske egenskaber. Ketamin betragtes som et af Verdenssundhedsorganisationens (WHO) essentielle lægemidler til behandling af refraktære smerter.

Ketamin er meget udbredt til induktion og vedligeholdelse af generel anæstesi, normalt i kombination med et beroligende middel og om nødvendigt et muskelafslappende middel. Når det bruges som en intravenøs (i.v.) eller intramuskulær (i.m.) injektion, er ketamin bedst egnet til korte procedurer. Med yderligere doser, eller ved i.v. infusion, kan ketamin bruges til længere procedurer. På grund af dets farmakodynamiske egenskaber er vigtige kliniske anvendelser hovedsageligt korte diagnostiske og kirurgiske procedurer hos pædiatriske patienter og ambulatorisk anæstesi, behandling af brandsårpatienter, obstetrik og til induktion og vedligeholdelse af anæstesi hos traumeofre, hypovolæmipatienter, patienter med septisk eller kardiogent shock og patienter med lungesygdomme. Andre anvendelser omfatter sedation i intensiv pleje og analgesi, især i akutmedicin samt behandling af bronkospasme / astma. Imidlertid er brugen af ​​ketamin til mennesker i EU begrænset til særlige indikationer på grund af forekomsten af ​​opståede reaktioner. Uden for EU giver dens brugervenlighed ketamin en stor fordel under vanskelige omstændigheder (udviklingslande og fjerntliggende områder).

Til terapeutiske formål administreres ketamin sædvanligvis intravenøst ​​(i.v.) eller intramuskulært (i.m.). Dets hydrochloridsalt markedsføres under mange mærkenavne såsom Ketanest, Ketalar eller Ketaset. Ketamin er en chiral forbindelse. Mens de fleste markedsførte ketaminpræparater er racemiske blandinger af R-(-)-ketamin og S-(+)-ketamin (1:1), er formuleringer, der kun indeholder enantiomeren S-(+)-ketamin, også kommercielt tilgængelige (f.eks. Ketanest® S, Pfizer Pharma GmbH). S-(+)-ketamin er cirka fire gange mere potent end R-(-)-ketamin og dobbelt så potent som den racemiske blanding.

Det er velkendt, at ketamin udøver analgetiske virkninger ved subanæstetiske doser. Derfor er ketamin i løbet af de sidste 15-20 år blevet brugt som et smertestillende middel i en lang række smertetilstande, herunder akutte (f.eks. postoperative smerter, smerter under tandbehandlinger) og kroniske smerter (f.eks. centrale eller perifere neuropatiske smerter, kræftsmerter).

Selvom lægemidlet kun er godkendt til intramuskulær injektion og intravenøs injektion eller infusion, anvendes ketamin ofte via andre administrationsveje, såsom subkutan (s.c.) injektion eller infusion, rektal, oral, intranasal, transdermal (plaster), intrathecal eller epidural administration . I betragtning af, at ingen oral formulering er godkendt, blev den markedsførte opløsning til injektion/infusion eller et ekstemporepræparat brugt i kliniske undersøgelser, der undersøgte effektiviteten af ​​oralt administreret ketamin. Til klinisk (off-label) brug anvendes opløsningen til injektion/infusion generelt til oral behandling.