En enkeltdose BE-studie av X-396 hos friske frivillige under fastende forhold

Inklusjonskriterier:

1. Kvinner i ikke-fertil alder og menn i alderen 18-55 år. Kvinnelige forsøkspersoner må være i ikke-fertil alder (i henhold til vedlegg A), og ha negativ serumgraviditetstest ved screening og negativ uringraviditetstest ved (hver) innleggelse til klinisk forskningssenter.
2. Mannlige forsøkspersoner med kvinnelige partnere i fertil alder må bruke to former for akseptabel prevensjon (i henhold til vedlegg A).
3. Mannlig kroppsvekt ≥ 50,0 kg eller kvinnelig kroppsvekt ≥ 45,0 kg; BMI mellom 18,0-32,0 kg/m2.
4. Generelt ved god helse, uten historie med noen (etter etterforskerens mening) klinisk signifikante, kroniske eller alvorlige kardiovaskulære, lever-, nyre-, respiratoriske, blod- og lymfesystem, endokrine, immune, mentale, nevrologiske, gastrointestinale sykdommer. I tillegg ingen abnormiteter av klinisk betydning ved undersøkelse av vitale tegn, fysisk undersøkelse, kliniske laboratorietester (blodrutine, urinanalyse, blodbiokjemi, medikamenttest, nikotintest, etc.), og 12-avlednings-EKG.
5. Ingen plan for sæd- eller eggdonasjon under screening og de neste 6 månedene.
6. Kunne gi skriftlig, informert samtykke før initiering av studierelaterte prosedyrer, og er i stand til, etter etterforskerens oppfatning, å overholde alle kravene til studien.
7. Kan svelge orale medisiner.
8. Kunne kommunisere godt med etterforskeren og forstå og etterkomme alle studiekrav.

Ekskluderingskriterier:

1. Anamnese med allergi eller overfølsomhet overfor hjelpestoffer (mikrokrystallinsk cellulose, stearinsyre, hydroksypropylmetylcellulose eller tartrazin, (et fargestoff som brukes i ensartinib 100 mg kapsler) eller aspirin, eller historie med allergi mot to eller flere typer legemidler eller matvarer.
2. Anamnese med klinisk signifikant, etter etterforskerens oppfatning, dysfagi eller historie med gastrointestinale sykdommer som kan påvirke legemiddelabsorpsjonen.
3. Mottok kirurgi innen 3 måneder etter den første dosen, en historie eller har planer om en operasjon i løpet av studien, som kan påvirke absorpsjon, distribusjon, metabolisme og utskillelse av medikamenter (f. ).
4. Tilstedeværelsen av sykdommer med unormale kliniske manifestasjoner som må utelukkes, etter etterforskerens mening, inkludert men ikke begrenset til nerve-, kardiovaskulære, blod- og lymfesystem, immun-, nyre-, lever-, gastrointestinale, respiratoriske, metabolske og skjelettsykdommer.
5. Venepunkturintoleranse eller historie med blodfobi og nålesyke.
6. Narkotikamisbruk innen 3 måneder etter første dose.
7. Donerte ≥200 ml blod (blodkomponenter) eller hadde massivt blodtap, mottok blodoverføring eller blodprodukter innen 3 måneder etter første dose.
8. Menn som planlegger en graviditet med en partner eller sæddonasjon i løpet av de kommende 6 månedene.
9. Bruk av potente CYP3A-hemmere eller induktorer (se vedlegg C i studieprotokollen for detaljer) og potente P-gp-hemmere (verapamil, ciklosporin A, dexverapamil) innen 2 uker før første dose.
10. Fikk reseptbelagte legemidler, reseptfrie legemidler, urtemedisiner eller vitaminer innen 2 uker etter første dose. Det gjøres unntak for tilfeldig bruk av paracetamol eller et NSAID, som er tillatt frem til opptak til klinisk forskningssenter.
11. Fikk en hvilken som helst vaksine innen 4 uker etter første dose.
12. Overdreven røyking (mer enn 5 sigaretter/dag) innen 3 måneder etter første dose, eller uenig om å unngå bruk av tobakksprodukter under forsøket.
13. Overdreven alkoholbruk (mer enn 14 enheter alkohol per uke) (1 enhet alkohol ≈ 360 ml øl, 45 ml brennevin med 40 % alkohol eller 150 ml vin) innen 3 måneder etter den første dosen, eller uvillig til å slutte med alkohol under rettssaken.
14. For mye te, kaffe og/eller koffeinholdige drikker (mer enn 8 kopper, 250 ml for hver kopp) hver dag innen 3 måneder etter den første dosen (mengde basert på etterforskerens mening)
15. Inntak av overdreven dragefrukt, mango, pomelo, lime, karambola eller mat- eller drikkeprodukter tilberedt innen 7 dager etter den første dosen (mengde basert på etterforskers mening).
16. Har et spesielt kostholdskrav og kan ikke godta en enhetlig diett.
17. Tilstedeværelsen av unormale vitale tegnfunn av klinisk betydning. Normale områder for referanse (inkludert grenseverdier): systolisk blodtrykk 90~139 mmHg, diastolisk blodtrykk 50-89 mmHg, puls 40-100 slag/min, temperatur (oral) 35,4-37,7 °C og pust 10-20 pust/ min i sittende stilling. De spesifikke resultatene er omfattende vurdert av etterforskeren.
18. Unormale funn i alle laboratorietester og hjelpetester, som er av klinisk betydning etter etterforskerens skjønn.
19. Personen har en historie med humant immunsviktvirus (HIV) eller immunsvikt eller kjent diagnose av hepatitt B eller C.
20. Pasienten har en historie eller diagnose av kreft med unntak av basalcellekarsinom behandlet mer enn 3 år før første dose og uten tilbakefall.
21. Et alkoholnivå høyere enn 0,0 mg/100 ml som indikert av en alkoholpustetest (ABT) eller screeningtest for narkotikamisbruk (morfin, metamfetamin, ketamin, ecstasy og cannabis) positiv.
22. Mellom screening og (første) innleggelse på dag -1: De som hadde sykdommer eller tok medikamenter som ikke var kvalifisert for påmelding etter etterforskerens mening i denne perioden; De som spiste metylxantinholdige drikkevarer eller mat (kaffe, te, cola, sjokolade, energidrikker) eller grapefrukt (juice) fra 48 timer (2 dager) før (første) innleggelse.
23. Tidligere deltakelse i denne studien eller emner som etterforskeren anser som upassende for studien.