Исследование однократной дозы БЭ X-396 у здоровых добровольцев в условиях голодания

Критерии включения:

1. Женщины недетородного возраста и мужчины в возрасте от 18 до 55 лет. Субъекты женского пола не должны иметь детородного потенциала (согласно Приложению А) и иметь отрицательный результат теста на беременность в сыворотке крови при скрининге и отрицательный результат теста мочи на беременность при (каждом) поступлении в центр клинических исследований.
2. Субъекты мужского пола с партнершами детородного возраста должны использовать две приемлемые формы контрацепции (согласно Приложению А).
3. масса тела самца ≥ 50,0 кг или масса тела самки ≥ 45,0 кг; ИМТ между 18,0-32,0 кг/м2.
4. Общее состояние здоровья, отсутствие в анамнезе каких-либо (по мнению следователя) клинически значимых, хронических или тяжелых заболеваний сердечно-сосудистой, печеночной, почечной, дыхательной, кровеносной и лимфатической систем, эндокринной, иммунной, психической, неврологической, желудочно-кишечной системы. Кроме того, отсутствуют клинически значимые отклонения при обследовании основных показателей жизнедеятельности, физикальном обследовании, клинических лабораторных тестах (анализ крови, анализ мочи, биохимия крови, тест на наркотики, тест на никотин и т. д.) и ЭКГ в 12 отведениях.
5. Нет плана донорства спермы или яйцеклеток во время скрининга и на следующие 6 месяцев.
6. Способен дать письменное информированное согласие до начала любых процедур, связанных с исследованием, и способен, по мнению Исследователя, соблюдать все требования исследования.
7. Способен проглотить пероральное лекарство.
8. Способен хорошо общаться с исследователем, понимать и соблюдать все требования исследования.

Критерий исключения:

1. История аллергии или гиперчувствительности к любому вспомогательному веществу (микрокристаллическая целлюлоза, стеариновая кислота, гидроксипропилметилцеллюлоза или тартразин (краситель, используемый в капсулах энсартиниба 100 мг) или аспирину, или история аллергии на два или более вида лекарств или пищевых продуктов.
2. Наличие в анамнезе клинически значимой, по мнению исследователя, дисфагии или любых заболеваний желудочно-кишечного тракта, которые могут повлиять на всасывание препарата.
3. Перенес операцию в течение 3 месяцев после первой дозы, наличие в анамнезе или планы операции во время исследования, которая может повлиять на всасывание, распределение, метаболизм и выведение лекарств (например, гастрэктомия, холецистэктомия или другие операции на желудочно-кишечном тракте, кроме аппендэктомии). ).
4. Наличие заболеваний с аномальными клиническими проявлениями, которые необходимо исключить, по мнению исследователя, включая, но не ограничиваясь, нервной, сердечно-сосудистой, системы крови и лимфатической системы, иммунной, почечной, печеночной, желудочно-кишечной, респираторной, метаболической и скелетной патологии.
5. Непереносимость венепункции или боязнь крови и игольная болезнь в анамнезе.
6. Злоупотребление наркотиками в течение 3 месяцев после первой дозы.
7. Сдали ≥200 мл крови (компоненты крови) или имели массивную кровопотерю, получили переливание крови или продукты крови в течение 3 месяцев после первой дозы.
8. Мужчины, которые планируют беременность от партнера или донорство спермы в ближайшие 6 месяцев.
9. Использование сильнодействующих ингибиторов или индукторов CYP3A (подробности см. в Приложении C к протоколу исследования) и сильнодействующих ингибиторов P-gp (верапамил, циклоспорин А, дексверапамил) в течение 2 недель до первой дозы.
10. Принимал какой-либо рецептурный препарат, безрецептурный препарат, растительный препарат или витамины в течение 2 недель после первой дозы. Исключение делается для случайного применения ацетаминофена или НПВП, что разрешено до поступления в клинический исследовательский центр.
11. Получил любую вакцину в течение 4 недель после первой дозы.
12. Чрезмерное курение (более 5 сигарет в день) в течение 3 месяцев после первой дозы или несогласие с отказом от употребления любых табачных изделий во время испытания.
13. Чрезмерное употребление алкоголя (более 14 единиц алкоголя в неделю) (1 единица алкоголя ≈ 360 мл пива, 45 мл спиртных напитков крепостью 40% или 150 мл вина) в течение 3 месяцев после первой дозы или нежелание принимать отказаться от алкоголя во время суда.
14. Чрезмерное употребление чая, кофе и/или напитков с кофеином (более 8 чашек, 250 мл на каждую чашку) каждый день в течение 3 месяцев после первой дозы (количество основано на мнении исследователя)
15. Чрезмерное потребление драконьего фрукта, манго, помело, лайма, карамболы или продуктов питания или напитков, приготовленных в течение 7 дней после первой дозы (количество основано на мнении исследователя).
16. Имеют особые требования к диете и не могут принимать однообразную диету.
17. Наличие аномальных показателей жизнедеятельности, имеющих клиническое значение. Нормальные диапазоны для сравнения (включая пороговые значения): систолическое артериальное давление 90–139 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление 50–89 мм рт. ст., пульс 40–100 ударов в минуту, температура (оральная) 35,4–37,7 °C, частота дыхания 10–20 вдохов/выдохов. мин в положении сидя. Конкретные результаты всесторонне оцениваются исследователем.
18. Отклонения от нормы в любом элементе лабораторных исследований и вспомогательных тестов, которые имеют клиническое значение по усмотрению исследователя.
19. Субъект имеет в анамнезе вирус иммунодефицита человека (ВИЧ) или иммунодефицит, или известный диагноз гепатита В или С.
20. Субъект имеет в анамнезе или диагноз рака, за исключением базально-клеточной карциномы, которую лечили более чем за 3 года до первой дозы и без рецидивов.
21. Положительный уровень алкоголя выше 0,0 мг/100 мл, что подтверждается дыхательным тестом на алкоголь (АВТ) или скрининговым тестом на злоупотребление наркотиками (морфий, метамфетамин, кетамин, экстази и каннабис).
22. Между скринингом и (первой) госпитализацией в день -1: Лица, имевшие заболевания или принимавшие препараты, не подлежащие включению в исследование по мнению исследователя в этот период; Те, кто употреблял содержащие метилксантин напитки или пищу (кофе, чай, колу, шоколад, энергетические напитки) или грейпфрут (сок) за 48 часов (2 дня) до (первого) приема.
23. Предыдущее участие в этом исследовании или субъекты, которые, по мнению исследователя, не подходят для исследования.