Uno studio BE a dose singola di X-396 in volontari sani in condizioni di digiuno

Criterio di inclusione:

1. Donne in età non fertile e maschi di età compresa tra 18 e 55 anni. I soggetti di sesso femminile devono essere potenzialmente non fertili (secondo l'Appendice A) e avere un test di gravidanza su siero negativo allo screening e un test di gravidanza sulle urine negativo a (ciascuna) ammissione al centro di ricerca clinica.
2. I soggetti di sesso maschile con partner femminili in età fertile devono utilizzare due forme di contraccezione accettabili (secondo l'Appendice A).
3. Peso corporeo maschile ≥ 50,0 kg o peso corporeo femminile ≥ 45,0 kg; BMI tra 18,0 e 32,0 kg/mq.
4. Generalmente in buona salute, senza anamnesi di alcuna (secondo l'opinione dello Sperimentatore) clinicamente significativa, cronica o grave malattia cardiovascolare, epatica, renale, respiratoria, ematica e linfatica, endocrina, immunitaria, mentale, neurologica, gastrointestinale. Inoltre, nessuna anomalia di significato clinico nell'esame dei segni vitali, nell'esame obiettivo, nei test clinici di laboratorio (routine del sangue, analisi delle urine, biochimica del sangue, test antidroga, test della nicotina, ecc.) e nell'ECG a 12 derivazioni.
5. Nessun piano per la donazione di sperma o ovociti durante lo screening e per i successivi 6 mesi.
6. In grado di fornire il consenso scritto e informato prima dell'inizio di qualsiasi procedura correlata allo studio ed è in grado, secondo l'opinione dello sperimentatore, di soddisfare tutti i requisiti dello studio.
7. In grado di ingoiare farmaci per via orale.
8. In grado di comunicare bene con lo sperimentatore e comprendere e rispettare tutti i requisiti dello studio.

Criteri di esclusione:

1. Storia di allergie o ipersensibilità a qualsiasi eccipiente (cellulosa microcristallina, acido stearico, idrossipropilmetilcellulosa o tartrazina, (un colorante utilizzato nelle capsule di ensartinib da 100 mg) o aspirina, o storia di allergie a due o più tipi di farmaci o alimenti.
2. Storia di disfagia clinicamente significativa, secondo il parere dello sperimentatore, o storia di qualsiasi malattia gastrointestinale che possa influenzare l'assorbimento del farmaco.
3. Ha ricevuto un intervento chirurgico entro 3 mesi dalla prima dose, una storia o ha in programma un intervento chirurgico durante lo studio, che potrebbe influenzare l'assorbimento, la distribuzione, il metabolismo e l'escrezione dei farmaci (ad esempio, gastrectomia, colecistectomia o altri interventi chirurgici del tratto gastrointestinale, ad eccezione dell'appendicectomia ).
4. La presenza di malattie con manifestazioni cliniche anormali che devono essere escluse, a parere dello sperimentatore, incluse ma non limitate a malattie del sistema nervoso, cardiovascolare, del sangue e linfatico, immunitario, renale, epatico, gastrointestinale, respiratorio, metabolico e scheletrico.
5. Intolleranza alla venipuntura o storia di fobia del sangue e malattia dell'ago.
6. Abuso di droghe entro 3 mesi dalla prima dose.
7. Donato ≥200 ml di sangue (componenti del sangue) o ha avuto una massiccia perdita di sangue, ha ricevuto trasfusioni di sangue o prodotti sanguigni entro 3 mesi dalla prima dose.
8. Uomini che stanno pianificando una gravidanza con un partner o una donazione di sperma nei prossimi 6 mesi.
9. L'uso di potenti inibitori o induttori del CYP3A (vedere l'Appendice C nel protocollo dello studio per i dettagli) e potenti inibitori della P-gp (verapamil, ciclosporina A, dexverapamil) entro 2 settimane prima della prima dose.
10. Ricevuto qualsiasi farmaco su prescrizione, farmaco da banco, farmaco a base di erbe o vitamine entro 2 settimane dalla prima dose. Fa eccezione l'uso occasionale di paracetamolo o di un FANS, consentito fino al ricovero presso il centro di ricerca clinica.
11. Ha ricevuto qualsiasi vaccino entro 4 settimane dalla prima dose.
12. Fumo eccessivo (più di 5 sigarette al giorno) entro 3 mesi dalla prima dose o disaccordo sull'evitare l'uso di qualsiasi prodotto del tabacco durante lo studio.
13. Consumo eccessivo di alcol (più di 14 unità di alcol a settimana) (1 unità di alcol ≈ 360 mL di birra, 45 mL di liquore al 40% di alcol o 150 mL di vino) entro 3 mesi dalla prima dose, o riluttanza a smettere di alcol durante il processo.
14. Tè, caffè e/o bevande contenenti caffeina in eccesso (più di 8 tazze, 250 ml per ogni tazza) ogni giorno entro 3 mesi dalla prima dose (quantità basata sull'opinione dello sperimentatore)
15. Consumo eccessivo di dragon fruit, mango, pomelo, lime, carambola o prodotti alimentari o bevande preparati entro 7 giorni dalla prima dose (quantità basata sull'opinione dello sperimentatore).
16. Hanno esigenze dietetiche particolari e non possono accettare una dieta uniforme.
17. La presenza di risultati anomali dei segni vitali di significato clinico. Intervalli normali di riferimento (compresi i valori limite): pressione arteriosa sistolica 90~139 mmHg, pressione arteriosa diastolica 50-89 mmHg, polso 40-100 battiti/min, temperatura (orale) 35,4-37,7 °C e respirazione 10-20 respiri/ min in posizione seduta. I risultati specifici sono giudicati in modo completo dal ricercatore.
18. Risultati anormali in qualsiasi elemento di test di laboratorio e test ausiliari, che sono di significato clinico a discrezione dello sperimentatore.
19. - Il soggetto ha una storia di virus dell'immunodeficienza umana (HIV) o immunodeficienza o diagnosi nota di epatite B o C.
20. - Il soggetto ha una storia o una diagnosi di cancro ad eccezione del carcinoma basocellulare trattato più di 3 anni prima della prima dose e senza recidiva.
21. Un livello di alcol superiore a 0,0 mg/100 ml come indicato da un alcol breath test (ABT) o da un test di screening per abuso di droghe (morfina, metanfetamina, ketamina, ecstasy e cannabis) positivo.
22. Tra lo screening e il (primo) ricovero il giorno -1: Coloro che avevano malattie o assumevano farmaci non idonei all'arruolamento secondo il parere dello sperimentatore in questo periodo; Coloro che hanno consumato bevande o alimenti contenenti metilxantina (caffè, tè, cola, cioccolata, bevande energetiche) o pompelmo (succo) da 48 ore (2 giorni) prima del (primo) ricovero.
23. Precedente partecipazione a questo studio o soggetti ritenuti dallo sperimentatore non appropriati per lo studio.